二乙酰胺三氮脒

概述药理作用生物活性体外研究体内研究二乙酰胺三氮脒试剂级价格

二乙酰胺三氮脒

CAS号:908-54-3
英文名:DIMINAZENE ACETURATE
中文名:二乙酰胺三氮脒
CBNumber:CB00130040
分子式:C22H29N9O6
分子量:515.52
MOL File:908-54-3.mol

二乙酰胺三氮脒化学性质

熔点 :202 °C
储存条件 :Inert atmosphere,2-8°C
溶解度 :DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
形态 :powder
颜色 :Orange to Dark Orange
水溶解性 :Soluble to 100 mM in water
稳定性 :Stable. Incompatible with strong oxidizing agents.
CAS 数据库 :908-54-3(CAS DataBase Reference)

安全信息

WGK Germany :3
RTECS号 :MB7605000

二乙酰胺三氮脒性质、用途与生产工艺

概述
二乙酰胺三氮脒是目前比较常用的新型抗血液原虫药，主要使用对象为泌乳期的奶牛，不合理的使用会造成生鲜乳中兽药残留，存在一定的安全风险。
药理作用
二乙酰胺三氮脒对家畜的锥虫、梨形虫及边虫(无形体)均有作用。用药后血中浓度高，但持续时间较短，故主要用于治疗，预防效果差。其作用机理是选择性地阻断锥虫动基体的DNA合成或复制，并与细胞核产生不可逆性结合，从而使锥虫的动基体消失，并不能分裂繁殖。
生物活性 Diminazene是一种二脒，也称4,4-（1-三氮烯-1,3-二取代基）双（苯甲脒)，用作有效的杀锥虫剂。
体外研究
Diminazene能够抑制P2转运蛋白的活性，在Diminazene 适应性的锥虫系失去了这种活性，这并没有证明TbAT1转运 Diminazene，也不确定载体蛋白加入到P2是否能够参与Diminazene的摄取。Diminazene作用于布氏锥虫，通过427单转运而迅速积累，其K _m 的值为0.45 μM。[
体内研究 Diminazene aceturate (3.5 mg/kg)对马和T. evansi感染的骡的初次治疗具有显著疗效，寄生虫在马和骡的外周血中分别从1-7天和1-14天被清除。 Diminazene aceturate (DA) (7 mg/kg, i.m.)治疗被感染的狗，可有效地清除血液中的寄生虫。
化学性质黄色结晶性粉末。熔点217℃（分解）。溶于14份20℃的水，微溶于乙醇，难溶于氯仿、乙醚、丙酮。无臭，味苦。
用途兽药。用于治疗大家畜焦虫和锥虫病。常用量，马：3-4mg/kg（体重），牛：4-7mg/kg（体重），羊：3-5mg/kg（体重）。用5%的水溶液，从肌肉或皮下注射。
生产方法以对硝基苯甲酸为原料，在高温下与对甲苯磺酰胺发生氰化反应，生成对硝基苯腈（C7H4N2O2[619-72-7]。然后由对硝基苯腈加成、胺化、还原、重氮化、偶合、成盐而得二脒那秦。1.加成、胺化将对硝基苯腈、甲醇、甲醇钠加入反应锅，搅拌溶解，在25-30℃反应3h。加入氯化铵，在10-15℃搅拌反应5h。回收甲醇至干，加入稀盐酸煮沸，过滤，得对硝基苯脒盐酸盐溶液。2.还原将上述溶液加热至50℃，加入冰醋酸，于60℃慢慢加入铁粉。加毕，升温至105℃反应5h。过滤，滤液用氢氧化钠溶液碱化至pH为12。过滤，用盐酸将滤液重新酸化至pH为1-2。浓缩，冷却结晶，过滤，得对氨基苯脒盐酸盐。3.重氮化、偶合先将一半量的对氨基苯脒盐酸盐加入水中，加盐酸溶解，于-5～0℃滴加10%的亚硝酸钠溶液，用碘化钾淀粉试纸检查终点，将另一半量的对氨基苯脒盐酸盐加少量水混匀后加入，再加饱和乙酸钠，析出黄色沉淀。过滤，滤饼溶于水中，用10%氢氧化钠溶液调节pH至9-10，析出结晶。过滤，滤饼用冷水和甲醇洗涤即得1,3-双（对脒基苯）-三氮烯。4.成盐将上述三氮烯、乙酰甘氨酸、甲醇搅拌0.5h后，用氨水调节至pH为7，升温回渡溶解。加活性炭，过滤，滤液冷却结晶。过滤、干燥，得二脒那秦。