酒石酸伐仑克林

概述应用生物活性靶点体外研究体内研究酒石酸伐仑克林试剂级价格

酒石酸伐仑克林

CAS号:375815-87-5
英文名:Varenicline tartrate
中文名:酒石酸伐仑克林
CBNumber:CB91011765
分子式:C17H19N3O6
分子量:361.35
MOL File:375815-87-5.mol

酒石酸伐仑克林化学性质

熔点 :206-208°C
储存条件 :room temp
溶解度 :DMSO: >5mg/mL
形态 :powder
颜色 :white to beige
稳定性 :Hygroscopic
InChI :InChI=1/C13H13N3.C4H6O6/c1-2-16-13-5-11-9-3-8(6-14-7-9)10(11)4-12(13)15-1;5-1(3(7)8)2(6)4(9)10/h1-2,4-5,8-9,14H,3,6-7H2;1-2,5-6H,(H,7,8)(H,9,10)/t;1-,2-/s3
InChIKey :TWYFGYXQSYOKLK-UHFFFAOYSA-N
SMILES :[C@H](O)(C(=O)O)[C@@H](O)C(=O)O.C12=CC3=NC=CN=C3C=C1C1CNCC2C1 |&1:0,5,r|

安全信息

危险品标志 :Xn,N,T,F
危险类别码 :22-50-39/23/24/25-23/24/25-11
安全说明 :22-57-45-36/37-16-7
危险品运输编号 :UN 3077 9 / PGIII
WGK Germany :3

酒石酸伐仑克林性质、用途与生产工艺

概述
酒石酸伐仑克林商品名畅沛，是由辉瑞公司研制的戒烟药。酒石酸伐仑克林可有效缓解对尼古丁的渴求和戒断症状，而且可以在12周的治疗中帮助减少吸烟的快感。
应用
酒石酸伐仑克林及其酸加成盐作为药物用于预防或治疗以下疾病：炎症性肠病(包括但不限于溃疡性结肠炎，坏疽性脓皮病和克罗恩病)，肠易激综合征，痉挛性肌张力障碍，慢性疼痛，急性疼痛，腹腔浇道，血管收缩，焦虑症，恐慌症，抑郁症，双相情感障碍，孤独症，睡眠障碍，时差，肌萎缩侧索硬化症(肌萎缩侧索硬化症)，认知功能障碍等。
生物活性 Varenicline Tartrate (CP 526555-18) 是一种烟碱类AChR激动剂，用于治疗吸烟成瘾。
靶点
Target Value
AChR
体外研究
在表达nAChRs的HEK细胞中，Varenicline是一种部分激动剂，对alpha3beta4 nAChRs的功效是尼古丁最大功效的45%。 Varenicline是一种有效的，作用于alpha4beta2受体的部分激动剂，EC50为2.3 mM，功效为(相对于乙酰胆碱) 13.4%。Varenicline对alpha3beta4受体具有更低的效能和较高的功效，EC50为55 mM，功效为75%。
体内研究 Varenicline刺激[(3)H]-多巴胺从体外大鼠脑切片释放，具有比烟碱显著更低的疗效(是尼古丁的40-60%)，而增加多巴胺从大鼠体内伏核的释放，比烟碱有效。Varenicline有效使烟碱诱导的多巴胺释放减弱到Varenicline单独使用的效果水平，与部分激动作用一致。Varenicline减少大鼠体内烟碱自给药，并且具有比烟碱更低的自给药停止点。 Varenicline剂量依赖性减少烟碱自给药，并减弱烟碱素和烟碱素结合烟碱配对线索诱导的恢复。 Varenicline，一种alpha4beta2 nAChRs的部分激动剂，减少尼古丁的摄入，并且最近被批准用于辅助戒烟。Varenicline治疗前，长期在乙醇下暴露2个月的动物中，Varenicline通过有效的自给药饮用方式选择性减少乙醇摄取，但不影响蔗糖摄取，也会减少自发的乙醇消耗，但是不影响水消耗。