ChemicalBook CAS数据库列表 酒石酸伐仑克林
酒石酸伐仑克林
- CAS号:375815-87-5
- 英文名:Varenicline tartrate
- 中文名:酒石酸伐仑克林
- CBNumber:CB91011765
- 分子式:C17H19N3O6
- 分子量:361.35
- MOL File:375815-87-5.mol
酒石酸伐仑克林化学性质
- 熔点 :206-208°C
- 储存条件 :room temp
- 溶解度 :DMSO: >5mg/mL
- 形态 :powder
- 颜色 :white to beige
- 稳定性 :Hygroscopic
- InChI :InChI=1/C13H13N3.C4H6O6/c1-2-16-13-5-11-9-3-8(6-14-7-9)10(11)4-12(13)15-1;5-1(3(7)8)2(6)4(9)10/h1-2,4-5,8-9,14H,3,6-7H2;1-2,5-6H,(H,7,8)(H,9,10)/t;1-,2-/s3
- InChIKey :TWYFGYXQSYOKLK-UHFFFAOYSA-N
- SMILES :[C@H](O)(C(=O)O)[C@@H](O)C(=O)O.C12=CC3=NC=CN=C3C=C1C1CNCC2C1 |&1:0,5,r|
安全信息
- 危险品标志 :Xn,N,T,F
- 危险类别码 :22-50-39/23/24/25-23/24/25-11
- 安全说明 :22-57-45-36/37-16-7
- 危险品运输编号 :UN 3077 9 / PGIII
- WGK Germany :3
酒石酸伐仑克林性质、用途与生产工艺
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概述
酒石酸伐仑克林商品名畅沛，是由辉瑞公司研制的戒烟药。酒石酸伐仑克林可有效缓解对尼古丁的渴求和戒断症状，而且可以在12周的治疗中帮助减少吸烟的快感。
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应用
酒石酸伐仑克林及其酸加成盐作为药物用于预防或治疗以下疾病：炎症性肠病(包括但不限于溃疡性结肠炎，坏疽性脓皮病和克罗恩病)，肠易激综合征，痉挛性肌张力障碍，慢性疼痛，急性疼痛，腹腔浇道，血管收缩，焦虑症，恐慌症，抑郁症，双相情感障碍，孤独症，睡眠障碍，时差，肌萎缩侧索硬化症(肌萎缩侧索硬化症)，认知功能障碍等。
- 生物活性 Varenicline Tartrate (CP 526555-18) 是一种烟碱类AChR激动剂，用于治疗吸烟成瘾。
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靶点
Target Value AChR -
体外研究
在表达nAChRs的HEK细胞中，Varenicline是一种部分激动剂，对alpha3beta4 nAChRs的功效是尼古丁最大功效的45%。 Varenicline是一种有效的，作用于alpha4beta2受体的部分激动剂，EC50为2.3 mM，功效为(相对于乙酰胆碱) 13.4%。Varenicline对alpha3beta4受体具有更低的效能和较高的功效，EC50为55 mM，功效为75%。
- 体内研究 Varenicline刺激[(3)H]-多巴胺从体外大鼠脑切片释放，具有比烟碱显著更低的疗效(是尼古丁的40-60%)，而增加多巴胺从大鼠体内伏核的释放，比烟碱有效。Varenicline有效使烟碱诱导的多巴胺释放减弱到Varenicline单独使用的效果水平，与部分激动作用一致。Varenicline减少大鼠体内烟碱自给药，并且具有比烟碱更低的自给药停止点。 Varenicline剂量依赖性减少烟碱自给药，并减弱烟碱素和烟碱素结合烟碱配对线索诱导的恢复。 Varenicline，一种alpha4beta2 nAChRs的部分激动剂，减少尼古丁的摄入，并且最近被批准用于辅助戒烟。Varenicline治疗前，长期在乙醇下暴露2个月的动物中，Varenicline通过有效的自给药饮用方式选择性减少乙醇摄取，但不影响蔗糖摄取，也会减少自发的乙醇消耗，但是不影响水消耗。
酒石酸伐仑克林上下游产品信息
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下游产品
酒石酸伐仑克林 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-10021
- 产品名称：酒石酸伐仑克林 Varenicline Tartrate
- CAS编号：375815-87-5
- 包装：10mg
- 价格：500元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-10021
- 产品名称：酒石酸伐仑克林 Varenicline Tartrate
- CAS编号：375815-87-5
- 包装：10mM * 1mLin DMSO
- 价格：550元
酒石酸伐仑克林生产厂家
- 公司名称：TORONTO
- 联系电话：--
- 电子邮件：info@trc-canada.com
- 国家：加拿大
- 产品数：6038
- 优势度：71
- 公司名称：APOTEX PHARMACHEM INC
- 联系电话：--
- 电子邮件：ibose@apotex.co.in
- 国家：加拿大
- 产品数：61
- 优势度：58
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