ChemicalBook CAS数据库列表 AG-879
AG-879
- CAS号:148741-30-4
- 英文名:TYRPHOSTIN AG 879
- 中文名:AG-879
- CBNumber:CB8383710
- 分子式:C18H24N2OS
- 分子量:316.46
- MOL File:148741-30-4.mol
AG-879化学性质
- 沸点 :432.7±55.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.127±0.06 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
- 溶解度 :DMSO: at 26 mg/mlsoluble
- 酸度系数(pKa) :9.63±0.70(Predicted)
- 形态 :Orange-yellow solid
- 颜色 :Yellow
- 稳定性 :Stable for 1 year as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 3 months.
安全信息
- WGK Germany :3
- 海关编码 :29309090
AG-879性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Tyrphostin AG 879是一种酪氨酸激酶抑制剂，抑制ErbB-2(IC50=1μM)，TrkA磷酸化(IC50=10 μM)，和VEGF受体FLK-1(IC50=1μM)。还可以抑制RAS细胞中ETK活性(IC50=5nM)和PAK1激酶活性，并抑制RAS诱导的恶性转化。另外，tyrphostin AG 879抑制schwannoma细胞中IL-6诱导的STAT3酪氨酸磷酸化并显著抑制NGF和P92的活性。Tyrphostin AG 879抑制人前列腺癌细胞LNCaP C-81中ErbB-2和MAPK活性，并导致前列腺分泌抗（PSA）分泌的显著下降。Tyrphostin AG 879还可以显著降低非神经癌细胞的增殖并伴随细胞凋亡的增长，在移植入平滑肌肉瘤和早幼粒细胞性白血病细胞的免疫抑制小鼠中tyrphostin AG 879可减小肿瘤大小。
- 理化性质 黄色粉末，溶于DMSO (up to 100 mM)。
- 生物活性 Tyrphostin AG 879有效抑制HER2/ErbB2，IC50为1 μM，作用于ErbB2比作用于PDGFR和EGFR选择性高100到500倍。
-
靶点
Target Value HER2-Neu
(Cell-free assay)1.0 μM Trk
(Cell-free assay)10 μM -
体外研究
AG879浓度依赖性抑制FET6αS26X细胞的生长。 AG879(10 nM)阻断PAK1的活化，并抑制RAS诱导的NIH 3T3细胞癌变。AG879(<1 μM)抑制v-Ha-RAS转化的NIH 3T3成纤维细胞中ERK的Tyr磷酸化，以及ERK与PAK1的联合。 AG 879剂量依赖性减少MCF-7细胞数量，并在0.4 mM下通过抑制DNA合成和有丝分裂，已经显示出显著的作用。AG 879(<20 μM)抑制MCF-7细胞中ERK-1/2的活化。AG 879(5 μM)减少Hsp90客户蛋白RAF-1和HER-2的表达。在人平滑肌肉瘤(HTB-114，HTB-115，HTB-88)，横纹肌肉瘤(HTB-82，TE-671)，前列腺癌(PC-3)，急性早幼粒细胞白血病(HL-60)和组织细胞淋巴瘤 (U-937)细胞系中，AG879(20 μM)显著减少细胞增殖，并使细胞凋亡不同程度地增加。
- 体内研究 在移植HTB-114 或 HL-60的无胸腺NOD/SCID小鼠体内，AG879(2 mg)减少肿瘤生长。携带v-Ha-RAS转化的NIH 3T3细胞的裸鼠中，AG 879(20 mg/kg)治疗使50%的小鼠完全免受RAS诱导的肉瘤，并且显著减少生长中肉瘤的大小。
AG-879上下游产品信息
上游原料
下游产品
AG-879 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-20878
- 产品名称：Tyrphostin AG 879
- CAS编号：
- 包装：1 mg
- 价格：200元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-20878
- 产品名称：AG-879 Tyrphostin AG 879
- CAS编号：148741-30-4
- 包装：5mg
- 价格：500元
AG-879生产厂家
- 公司名称：SIGMA
- 联系电话：--
- 电子邮件：
- 国家：瑞士
- 产品数：6896
- 优势度：91
- 公司名称：ALEXIS
- 联系电话：--
- 电子邮件：alexis-ch@alexis-corp.ch
- 国家：瑞士
- 产品数：3599
- 优势度：74
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