卡维地洛

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卡维地洛

CAS号:72956-09-3
英文名:Carvedilol
中文名:卡维地洛
CBNumber:CB8351959
分子式:C24H26N2O4
分子量:406.47
MOL File:72956-09-3.mol

卡维地洛化学性质

熔点 :113-117°C
沸点 :655.2±55.0 °C(Predicted)
密度 :1.250±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 :2-8°C
溶解度 :DMSO: >20mg/mL
酸度系数(pKa) :13.90±0.20(Predicted)
形态 :solid
颜色 :white to off-white
水溶解性 :449.2ug/L(22.5 ºC)
Merck :14,1873
CAS 数据库 :72956-09-3(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品标志 :N,Xn
危险类别码 :51/53-36/37/38-20/21/22
安全说明 :61-36-26
危险品运输编号 :UN 3077 9/PG 3
WGK Germany :3
RTECS号 :UA8670000
危险等级 :IRRITANT
包装类别 :III
海关编码 :2933995300
毒害物质数据 :72956-09-3(Hazardous Substances Data)
毒性 :LD50 oral in dog: > 1gm/kg

卡维地洛 MSDS

Carvedilol

卡维地洛化学药品说明书

卡维地洛|药物应用信息
卡维地洛片

卡维地洛性质、用途与生产工艺

概述卡维地洛（Carvedilol）1985年首先在比利时上市。本品可阻断α及β受体，无内在活性，在高浓度时尚具有钙拮抗作用。其阻断β受体的作用较强，可扩张血管、减少外周阻力和降低血压，对心输出量及心率影响不大。临床可用于原发性高血压及心绞痛。初次剂量为1日25mg，1次服下，可根据需要渐增剂量至1日50mg，分1～2次服下，最大日剂量不超过100mg。服后常见不良反应有头晕、头痛、乏力，可发生心动过缓。慢性梗阻性肺疾病患者，糖尿病患者，肝功能低下者，孕妇及哺乳妇女禁用[1]。
药理卡维地洛是非选择性β 受体阻滞剂，既能阻滞心肌细胞表面的β1、β2及α1受体，也阻滞血管的α1 受体。本品阻滞突触后膜α1受体，从而扩张血管、降低外周血管阻力;阻滞 β受体，抑制肾脏分泌肾素，阻断肾素 —血管紧张素—醛固酮系统，产生降压作用。无内在拟交感活性。与单纯的β-受体阻断剂和α1-受体阻断剂相比，卡维地洛抗高血压作用有着独特的优点。由于其α1-受体阻滞作用，不影响心肌收缩力，并能扩张外周血管，降低外周阻力，对血脂无不良影响，其β-受体阻滞作用也避免了反射性心动过速和体位性低血压等单纯的α1-受体阻滞剂易发生的不良反应。卡维地洛降压迅速，可长时间维持降压作用。对左室射血分数、心功能、肾功能、肾血流灌注、外周血流量、血浆电解质和血脂水平没有影响，极少产生水钠潴留。
口服易于吸收，绝对F约为25% ～35%，有明显的首过效应，与食物一起服用时，其吸收减慢，但对F没有明显影响，且可减少引起立位低血压的危险性。代谢完全，其代谢产物先经胆汁再通过粪便排泄，以原形由尿中排出的不到2%。卡维地洛为碱性、亲脂化合物，PPB大于98%。Vd大约为1.5 L，血浆CL为500～700 ml/min。 T1/2为7～10 h。10名健康受试者单次服用本品40 mg，进行药代动力学测定，其中6名符合一房室模型，其Tmax 为1.7 h，Cmax为75 ng/ml，T1/2β为1.7 h， AUC为314 ng·h/ml，另4名符合二房室模型，其Tmax为1.0 h，Cmax为113 ng/ ml，T1/2β为7.9 h，AUC为372 ng·h/ml[2]。
用法与用量剂量必须个体化，须在医师的密切监测下加量。
1.用于高血压：口服，推荐起始剂量每次6.25mg，每日2 次，如果可耐受，以服药后1小时的立位收缩压作为指导，维持该剂量7～14日，然后根据谷浓度时的血压，在需要的情况下增至每次12.5mg，每日2次。同样，剂量可增至每次25mg，每日2 次。一般在7～14日内达到完全的降压作用。总量不得超过 50mg/日。本品须和食物一起服用，以减慢吸收，降低体位性低血压的发生。在本品的基础上加用利尿剂或在利尿剂的基础上加用本品，预计可产生累加作用，扩大本品的体位性作用。
2.用于心功能不全：在使用本品之前，洋地黄类药物、利尿剂和ACEI(如果应用)的剂量必须稳定。推荐起始剂量：每次 3.125mg，每日2次，口服2周，如果可耐受，可增至每次6.25mg，每日2次。此后可每隔2周剂量加倍至患者可耐受的最大剂量。每次应用新剂量时，须观察患者有无眩晕或轻度头痛1小时。推荐最大剂量：<85kg者，每次 25mg，每日2次;≥85kg者，每次 50mg，每日2次。本品须和食物一起服用，以减慢吸收，降低体位性低血压的发生。每次增加剂量前，经评估心功能不全情况，如心功能恶化、血管扩张(眩晕、轻度头痛、症状性低血压)或心动过缓症状，以确定对卡维地洛的耐受性。一过性心功能不全恶化可通过增加利尿剂剂量治疗，偶尔须卡维地洛减量或暂时停药。血管扩张的症状对利尿剂或ACEI减量治疗有反应，如果症状不能缓解，可能须卡维地洛减量。心功能不全恶化或血管扩张的症状稳定后，才可增加本品剂量。如果心功能不全患者发生心动过缓(脉搏<55 次/min)，必须减量[3]。
不良反应 1.神经精神系统：偶有轻度头晕、头痛和疲乏，易出现在治疗开始时。个别病例可出现情绪抑郁和失眠。
2.心血管系统：首次用药后，偶有体位性低血压，表现为头晕、眼前发黑、一过性晕厥;偶有心跳减慢、四肢发冷、心绞痛及房室传导阻滞;有时可使心衰病情加重。
3.消化系统：偶有胃肠道反应，如恶心、呕吐、腹痛、腹泻、便秘。
4.呼吸系统：有支气管痉挛倾向的病人可能发生呼吸困难或哮喘样发作，偶可引起百日咳样喘息、鼻塞及口腔黏膜干燥。
制剂达利全，片剂，6.25 mg， 12.5 mg，25 mg，上海罗氏制药。金络，片剂，6.25 mg，10 mg，12.5 mg，14片/ 盒，齐鲁制药厂。络德，片剂，20 mg，铝塑板或塑料瓶装，北京巨能制药。妥尔，片剂，10 mg，16片/盒，海南碧凯药业。Coreg，片剂，3.125 mg，6.25 mg， 12.5 mg，25 mg，100片/瓶，美国GlaxoSmithKline公司。
注意事项 NYHA分级为Ⅳ级的失代偿性心力衰竭，需使用静脉正性肌力药物，并从小剂量开始应用卡维地洛。哮喘、伴有支气管痉挛的慢性阻塞性肺疾病(COPD)、肝功能异常; Ⅱ～Ⅲ度房室传导阻滞、严重心动过缓(心率小于50次/分)、心源性休克、病窦综合征(包括窦房阻滞)、严重低血压[收缩压小于85 mmHg (11.33 kPa)]、对卡维地洛过敏者禁用。
外周血管疾病患者、嗜铬细胞瘤患者慎用，怀疑变异型心绞痛的患者慎用，易自发性低血糖者或接受胰岛素或po降糖药的糖尿病患者使用卡维地洛时须小心谨慎。本品不能突然停药，尤其是缺血性心脏病患者，必须 1～2周以上逐渐停药。非过敏性气管痉挛(如慢性支气管炎和肺气肿)患者一般禁止使用β受体阻滞剂，对其他降压药物无反应或不能耐受者可小心使用卡维地洛，应用最小的有效剂量，尽量减少对内源性或外源性β激动剂的抑制。
参考资料 [1] 卡维地洛. 袖珍新特药手册.[引用日期2017.07.23]
[2] 周文,周序斌,韩文修主编.最新药物手册.济南：山东科学技术出版社.2005.第277-279页.
[3] 任娟清主编.实用药物手册.济南：山东科学技术出版社.2012.第996-1000页.
用途骨骼肌松驰药。
用途是β受体阻滞药、血管扩张药