酒石酸溴莫尼定

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酒石酸溴莫尼定

CAS号:70359-46-5
英文名:Brimonidine Tartrate
中文名:酒石酸溴莫尼定
CBNumber:CB8351621
分子式:C15H16BrN5O6
分子量:442.22
MOL File:70359-46-5.mol

酒石酸溴莫尼定化学性质

熔点 :207-208°C (dec.)
储存条件 :Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度 :DMSO: 1 mg/ml; PBS (pH 7.2): 3 mg/ml
形态 :Solid
颜色 :White to off-white
InChIKey :QZHBYNSSDLTCRG-WUUYCOTASA-N
CAS 数据库 :70359-46-5(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品运输编号 :UN 2811 6.1 / PGIII
海关编码 :29332900

酒石酸溴莫尼定性质、用途与生产工艺

降眼压药物溴莫尼定是一种高选择性α2-受体阻滞剂，由美国Allergan公司研发成功，是眼用药，可降低眼内压(IOP)。市面上销售的酒石酸溴莫尼定滴眼液是溴莫尼定的酒石酸形式，是一种很好的降眼压药物，适用于开角型青光眼和高眼压患者的慢性治疗，还可用于氩激光术后眼压增高者。
酒石酸溴莫尼定滴眼液具有双重的作用机制，通过减少眼房水的产生和增加色素层巩膜液外流而达到治疗目的。本品滴入眼内后，起效迅速，使用2h后可达峰值，显效时间可维持12h。血液中只能测出微量药物，本品在肝脏首过代谢，代谢物经肾随尿液排出。全身吸收和分布不受影响，老年人不须进行剂量调整。
酒石酸溴莫尼定滴眼液与其他α-受体阻滞剂相比，脂溶性较小，不易穿过血脑屏障，不会产生镇静、低血压等类似可乐定的中枢性不良反应。
酒石酸溴莫尼定滴眼液对α2-肾上腺素受体有高度的选择性，对α2/α1受体亲和力之比达1000倍以上。与α2受体作用，可导致眼内压降低。而同α1 受体作用后会导致血管收缩、眼睑退缩或还原及瞳孔扩大等。本品长期应用不会引起快速减敏。
另外，同β-受体阻滞剂相比，酒石酸溴莫尼定滴眼液对心血管的作用轻微，对肺功能无影响，故它可适用于禁用β-受体阻滞剂的病人。再者，当单独使用β-受体阻滞剂不能达到治疗目的时，可以同时加用本品。
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临床研究本品能降低青光眼病人的眼内压，仅有轻微的心血管影响。临床实验表明，本品同0.5%的噻吗洛尔疗效相当。两药分别单独使用，每日2次，每次1滴，达峰值时眼内压平均降低值分别为：本品为0.79～1.01 kPa，0.5%的噻吗洛尔为0.8～0.88kPa。用药12 h后，眼内压平均降低值分别为：0.49～0.67kPa和0.79～0.88kPa。
酒石酸溴莫尼定滴眼液使用说明建议采用每日3次方案，而有些临床试验表明，每日2次与每日3次疗效无差别。
不良反应有10%～30%的人出现口干，乏力(或)倦怠，眼部充血、烧灼及刺痛感，头痛，视物模糊、眼睛异物感，结膜滤泡，眼部过敏反应以及眼部瘙痒。
有3%～9%的人出现角膜染色(或)溃疡、畏光、眼睑红斑、眼部酸痛(或疼痛)、干燥、流泪，眼睑水肿、结膜水肿，头晕，睑炎、眼部刺激，结膜变白，视物异常，上呼吸道症状，胃肠道症状，虚弱无力，以及肌肉痛。
少于3%的患者出现眼睑痂，结膜出血，味觉异常，结膜分泌物增多，鼻干，精神抑郁，失眠，焦虑，高血压，心悸，以及晕厥。
注意事项禁用于对酒石酸溴莫尼定或可乐定类高度过敏的患者及正在服用单胺氧化酶抑制剂的患者。有严重心血管疾病和肝肾功能受损的患者应慎用。精神抑郁、脑或冠状动脉供血不足、雷诺现象、直立性低血压、血栓闭塞性脉管炎者应慎用。酒石酸溴莫尼定可使某些患者产生疲劳和 (或)倦怠，应提醒从事危险作业的患者使用本品有出现精神集中力下降的可能性。一日3次，双眼滴药1滴。2～7岁儿童中可见嗜睡及反应力下降。不推荐用于2岁以下儿童。
生物活性 Brimonidine Tartrate是一种高选择性的α-肾上腺素能受体激动剂，EC50为0.45 nM，用于治疗开角型青光眼或高眼压症。
靶点
Target Value
α2a-adrenergic receptor 0.45 nM(EC50)
体外研究
Brimonidine在剂量为0.5 毫克/千克和1 毫克/千克剂量时降低神经节细胞的进行性丧失分别达26％和15％。Brimonidine在眼压升高10天后防止神经节细胞的进一步损失。在衰减眼高血压视网膜中，Brimonidine增加GFAP的免疫反应。Brimonidine，而不是timolol，在眼内压（IOP）升高时使用可显著保护视网膜神经节细胞并阻止进一步的细胞损失。 Brimonidine注射到SD大鼠的眼睛中，使BDNF阳性的视网膜神经节细胞的数量从55％增加至166％。 0.5％ Brimonidine，1滴之前，之后，或之前和之后的360度的氩激光小梁成形术显著降低的眼压发生率。
体内研究在成年大鼠中，Brimonidine（1 毫克/千克）可以显著保护高眼压诱导的视网膜神经节细胞死亡。 Brimonidine（0.0001%）导致约37％的视网膜神经节细胞（RGC）的损失，在成年Sprague-Dawley大鼠无显著神经保护作用。Brimonidine（0.001％或0.01％）导致视网膜神经节细胞（RGC）的存活率分别为76%或90％，在缺血成年SD大鼠中，0.1％Brimonidine完全阻止视网膜神经节细胞（RGC）死亡。