ChemicalBook CAS数据库列表 GZD824DIMESYLATE
GZD824DIMESYLATE
- CAS号:1421783-64-3
- 英文名:GZD824
- 中文名:GZD824DIMESYLATE
- CBNumber:CB82677404
- 分子式:C31H35F3N6O7S2
- 分子量:724.7708096
- MOL File:1421783-64-3.mol
GZD824DIMESYLATE化学性质
- 储存条件 :4°C, away from moisture and light
- 溶解度 :≥36.25 mg/mL in DMSO; ≥33.95 mg/mL in H2O with ultrasonic; ≥4.71 mg/mL in EtOH with ultrasonic
- 形态 :solid
- 颜色 :Light yellow to yellow
GZD824DIMESYLATE性质、用途与生产工艺
- 生物活性 GZD824 Dimesylate是新型口服有效的Bcr-Abl抑制剂，作用于Bcr-Abl(WT)和Bcr-Abl(T315I)，IC50分别为0.34 nM和0.68 nM。
- 体外研究 GZD824有效抑制了表达有野生型BCR-ABL Ba/F3细胞的生长，IC50为1.0 nM。与生化激酶抑制和蛋白质结合亲和力实验结果高度相符，GZD824也强烈抑制表达的Bcr-AblT315I突变体的Ba/F3细胞和14种抗性相关的BCR-ABL突变株的增殖。此外，在K562白血病细胞中，GZD824有效地以浓度依赖性的方式抑制BCR-ABL以及下游CRKL和STAT5的激活。
- 体内研究 在K562肿瘤异种移植物和KU812异种移植模型中，GZD824（5和10毫克/公斤/天）剂量依赖性地抑制了肿瘤的生长，并且没有死亡或损失体重。此外，在表达的Bcr-AblWT和BCR-AblT315I的Ba/F3细胞的同种异体移植小鼠中，GZD824（20毫克/千克/天）抑制肿瘤生长。
- 生物活性 Olverembatinib dimesylate (HQP1351, GZD824)是新型口服有效的Bcr-Abl抑制剂，作用于Bcr-Abl(WT)和Bcr-Abl(T315I)，IC50分别为0.34 nM和0.68 nM。
-
靶点
Target Value Abl (Q252H) 0.15 nM Abl (E255K) 0.27 nM Abl (M351T) 0.29 nM Abl 0.34 nM Abl (H396P) 0.35 nM -
体外研究
GZD824有效抑制了表达有野生型BCR-ABL Ba/F3细胞的生长，IC50为1.0 nM。与生化激酶抑制和蛋白质结合亲和力实验结果高度相符，GZD824也强烈抑制表达的Bcr-AblT315I突变体的Ba/F3细胞和14种抗性相关的BCR-ABL突变株的增殖。此外，在K562白血病细胞中，GZD824有效地以浓度依赖性的方式抑制BCR-ABL以及下游CRKL和STAT5的激活。
- 体内研究 在K562肿瘤异种移植物和KU812异种移植模型中，GZD824（5和10毫克/公斤/天）剂量依赖性地抑制了肿瘤的生长，并且没有死亡或损失体重。此外，在表达的Bcr-AblWT和BCR-AblT315I的Ba/F3细胞的同种异体移植小鼠中，GZD824（20毫克/千克/天）抑制肿瘤生长。
GZD824DIMESYLATE上下游产品信息
上游原料
下游产品
GZD824DIMESYLATE 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-15666A
- 产品名称：GZD824DIMESYLATE Olverembatinib dimesylate
- CAS编号：1421783-64-3
- 包装：5 mg
- 价格：950元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-15666A
- 产品名称：GZD824DIMESYLATE Olverembatinib dimesylate
- CAS编号：1421783-64-3
- 包装：10 mg
- 价格：1500元
GZD824DIMESYLATE生产厂家
- 公司名称：Target molecule Corp.
- 联系电话：857-239-0968
- 电子邮件：service1@targetmol.com
- 国家：美国
- 产品数：2559
- 优势度：60
- 公司名称：TargetMol Chemicals Inc.
- 联系电话：+1-781-999-5354 +1-00000000000
- 电子邮件：marketing@targetmol.com
- 国家：美国
- 产品数：32161
- 优势度：58
- 公司名称：InvivoChem
- 联系电话：+1-708-310-1919 +1-13798911105
- 电子邮件：sales@invivochem.cn
- 国家：美国
- 产品数：6391
- 优势度：58
- 公司名称：Cckinase, Inc.
- 联系电话：+1 (732)236-3202
- 电子邮件：sales@cckinase.com
- 国家：美国
- 产品数：2738
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- 公司名称：Aladdin Scientific
- 联系电话：+1-+1(833)-552-7181
- 电子邮件：sales@aladdinsci.com
- 国家：美国
- 产品数：57505
- 优势度：58
- 公司名称：ApexBio技术
- 联系电话：--
- 电子邮件：sales@apexbt.com
- 国家：美国
- 产品数：6251
- 优势度：58
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