生物活性 靶点 体外研究 体内研究 SGI-1776 试剂级价格
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SGI-1776

SGI-1776,1025065-69-3,结构式
SGI-1776
  • CAS号:1025065-69-3
  • 英文名:SGI-1776
  • 中文名:SGI-1776
  • CBNumber:CB82561495
  • 分子式:C20H22F3N5O
  • 分子量:405.42
  • MOL File:1025065-69-3.mol
SGI-1776化学性质
  • 密度 :1.37
  • 储存条件 :Store at -20°C
  • 溶解度 :≥40.5 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥101 mg/mL in EtOH
  • 酸度系数(pKa) :9.22±0.10(Predicted)
  • 形态 :Solid
  • 颜色 :White to yellow

SGI-1776性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 SGI-1776 free base是一种新型的,ATP竞争性Pim1抑制剂,无细胞试验中IC50为7 nM,比作用于Pim2和Pim3选择性分别高50和10倍,也有效作用于Flt3和haspin。SGI-1776 可诱导凋亡和自噬。Phase 1。
  • 靶点
    TargetValue
    Pim1
    (Cell-free assay)
    7 nM
    FLT3
    (Cell-free assay)
    44 nM
    Pim3
    (Cell-free assay)
    69 nM
    Pim2
    (Cell-free assay)
    363 nM
  • 体外研究

    除了 Pim, SGI-1776也有效作用于FLT3 (IC50 = 44nM)。SGI-1776处理AML细胞,诱导细胞凋亡,这种作用存在浓度依赖性。SGI-1776 作用于AML原代细胞,具有毒性,且导致Mcl-1 蛋白降低。SGI-1776处理CLL细胞,诱导细胞凋亡,这种作用存在剂量依赖性。SGI-1776作用于CLL,诱导凋亡,作用机理涉及到Mcl-1减少。SGI-1776处理的CLL细胞中,观察到诱导凋亡,伴随着RNA合成受抑制。 在体外,SGI-1776具有毒性,且平均相对IC50值为3.1 mM。相反, SGI-1776诱导完整的皮下MV4;11反应。

  • 体内研究 SGI-1776有效作用于携带MV-4-11肿瘤的小鼠模型。 SGI-1776作用于白血病和实体瘤细胞系,具有临床前期活性,IC50为0.005-11.68 mM。在体内,SGI-1776作用于31分之9的实体移植瘤和8分之1的ALL移植瘤,显著诱导EFS分布中的分化。
SGI-1776上下游产品信息
上游原料
下游产品
SGI-1776 试剂级价格
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-13287
  • 产品名称:SGI-1776 free base
  • CAS编号:
  • 包装:1 mg
  • 价格:469元
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-13287
  • 产品名称:SGI-1776 SGI-1776
  • CAS编号:1025065-69-3
  • 包装:5mg
  • 价格:1032元
SGI-1776生产厂家
  • 公司名称:AdooQ BioScience, LLC
  • 联系电话:+1 (866) 930-6790
  • 电子邮件:info@adooq.com
  • 国家:美国
  • 产品数:2782
  • 优势度:58
  • 公司名称:ApexBio Technology LLC
  • 联系电话:+1-832-696-8203
  • 电子邮件:info@apexbt.com
  • 国家:美国
  • 产品数:477
  • 优势度:60
  • 公司名称:Target molecule Corp.
  • 联系电话:857-239-0968
  • 电子邮件:service1@targetmol.com
  • 国家:美国
  • 产品数:2559
  • 优势度:60
  • 公司名称:Musechem
  • 联系电话:+1-800-259-7612
  • 电子邮件:info@musechem.com
  • 国家:美国
  • 产品数:4660
  • 优势度:60
  • 公司名称:TargetMol Chemicals Inc.
  • 联系电话:+1-781-999-5354 +1-00000000000
  • 电子邮件:marketing@targetmol.com
  • 国家:美国
  • 产品数:32161
  • 优势度:58
  • 公司名称:InvivoChem
  • 联系电话:+1-708-310-1919 +1-13798911105
  • 电子邮件:sales@invivochem.cn
  • 国家:美国
  • 产品数:6391
  • 优势度:58
  • 公司名称:Cckinase, Inc.
  • 联系电话:+1 (732)236-3202
  • 电子邮件:sales@cckinase.com
  • 国家:美国
  • 产品数:2738
  • 优势度:58
  • 公司名称:Aladdin Scientific
  • 联系电话:+1-+1(833)-552-7181
  • 电子邮件:sales@aladdinsci.com
  • 国家:美国
  • 产品数:57505
  • 优势度:58
  • 公司名称:TargetMol Chemicals Inc.
  • 联系电话:
  • 电子邮件:support@targetmol.com
  • 国家:美国
  • 产品数:38631
  • 优势度:58
  • 公司名称:ApexBio技术
  • 联系电话:--
  • 电子邮件:sales@apexbt.com
  • 国家:美国
  • 产品数:6251
  • 优势度:58
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