CX-6258HCL

生物活性体外研究体内研究生物活性靶点体外研究体内研究 CX-6258HCL 试剂级价格

CX-6258HCL

CAS号:1353859-00-3
英文名:CX6258(HCL)
中文名:CX-6258HCL
CBNumber:CB62729105
分子式:C26H25Cl2N3O3
分子量:498.4
MOL File:1353859-00-3.mol

CX-6258HCL化学性质

储存条件 :Inert atmosphere,Room Temperature
溶解度 :DMSO:57.0(Max Conc. mg/mL);114.37(Max Conc. mM)
Ethanol:1.0(Max Conc. mg/mL);2.01(Max Conc. mM)

CX-6258HCL性质、用途与生产工艺

生物活性 CX-6258 HCl 是强效的可口服的pan-Pim kinase抑制剂，其对Pim1, Pim2, 和 Pim3的IC50分别为5 nM, 25 nM 和 16 nM。
体外研究 CX-6258对一组人癌细胞系显示出抗增殖活性，IC50 为0.02-3.7 μM，对急性白血病细胞系最敏感。CX-6258与阿霉素(10:1摩尔比)结合，和CX-6258与紫杉醇(100:1 摩尔比)结合产生协同细胞杀伤力，复合指数(CI50)值分别为0.4和0.56。CX-6258剂量依赖性抑制两种促存活蛋白，Bad和4E-BP1的磷酸化作用，分别在Pim激酶特定位点S112 和 S65和T37/46。
体内研究 CX-6258表现出剂量依赖性功效，抑制MV-4-11异种移植的小鼠体内肿瘤的生长， 50毫克/千克剂量产生45%肿瘤生长抑制(TGI)，100毫克/千克剂量产生75% TGI
生物活性 CX-6258 HCl 是强效的可口服的pan-Pim kinase抑制剂，其对Pim1, Pim2, 和 Pim3的IC50分别为5 nM, 25 nM 和 16 nM。
靶点
Target Value
Pim1
(Cell-free assay) 5 nM
Pim3
(Cell-free assay) 16 nM
Pim2
(Cell-free assay) 25 nM
体外研究
CX-6258对一组人癌细胞系显示出抗增殖活性，IC50 为0.02-3.7 μM，对急性白血病细胞系最敏感。CX-6258与阿霉素(10:1摩尔比)结合，和CX-6258与紫杉醇(100:1 摩尔比)结合产生协同细胞杀伤力，复合指数(CI50)值分别为0.4和0.56。CX-6258剂量依赖性抑制两种促存活蛋白，Bad和4E-BP1的磷酸化作用，分别在Pim激酶特定位点S112 和 S65和T37/46。
体内研究 CX-6258表现出剂量依赖性功效，抑制MV-4-11异种移植的小鼠体内肿瘤的生长， 50毫克/千克剂量产生45%肿瘤生长抑制(TGI)，100毫克/千克剂量产生75% TGI