ChemicalBook CAS数据库列表 SGI-1776
SGI-1776
- CAS号:1025065-69-3
- 英文名:SGI-1776
- 中文名:SGI-1776
- CBNumber:CB82561495
- 分子式:C20H22F3N5O
- 分子量:405.42
- MOL File:1025065-69-3.mol
SGI-1776化学性质
- 密度 :1.37
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :≥40.5 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥101 mg/mL in EtOH
- 酸度系数(pKa) :9.22±0.10(Predicted)
- 形态 :Solid
- 颜色 :White to yellow
SGI-1776性质、用途与生产工艺
- 生物活性 SGI-1776 free base是一种新型的，ATP竞争性Pim1抑制剂，无细胞试验中IC50为7 nM，比作用于Pim2和Pim3选择性分别高50和10倍，也有效作用于Flt3和haspin。SGI-1776 可诱导凋亡和自噬。Phase 1。
-
靶点
Target Value Pim1
(Cell-free assay)7 nM FLT3
(Cell-free assay)44 nM Pim3
(Cell-free assay)69 nM Pim2
(Cell-free assay)363 nM -
体外研究
除了 Pim, SGI-1776也有效作用于FLT3 (IC50 = 44nM)。SGI-1776处理AML细胞，诱导细胞凋亡，这种作用存在浓度依赖性。SGI-1776 作用于AML原代细胞，具有毒性，且导致Mcl-1 蛋白降低。SGI-1776处理CLL细胞，诱导细胞凋亡，这种作用存在剂量依赖性。SGI-1776作用于CLL，诱导凋亡，作用机理涉及到Mcl-1减少。SGI-1776处理的CLL细胞中，观察到诱导凋亡，伴随着RNA合成受抑制。 在体外，SGI-1776具有毒性，且平均相对IC50值为3.1 mM。相反, SGI-1776诱导完整的皮下MV4;11反应。
- 体内研究 SGI-1776有效作用于携带MV-4-11肿瘤的小鼠模型。 SGI-1776作用于白血病和实体瘤细胞系，具有临床前期活性,IC50为0.005-11.68 mM。在体内，SGI-1776作用于31分之9的实体移植瘤和8分之1的ALL移植瘤，显著诱导EFS分布中的分化。
SGI-1776上下游产品信息
上游原料
下游产品
SGI-1776 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-13287
- 产品名称：SGI-1776 free base
- CAS编号：
- 包装：1 mg
- 价格：469元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-13287
- 产品名称：SGI-1776 SGI-1776
- CAS编号：1025065-69-3
- 包装：5mg
- 价格：1032元
SGI-1776生产厂家
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- 联系电话：010-82848833 400-666-7788
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- 国家：中国
- 产品数：96815
- 优势度：76
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