生物活性 靶点 体外研究 体内研究 SGI-1776 试剂级价格
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SGI-1776

SGI-1776,1025065-69-3,结构式
SGI-1776
  • CAS号:1025065-69-3
  • 英文名:SGI-1776
  • 中文名:SGI-1776
  • CBNumber:CB82561495
  • 分子式:C20H22F3N5O
  • 分子量:405.42
  • MOL File:1025065-69-3.mol
SGI-1776化学性质
  • 密度 :1.37
  • 储存条件 :Store at -20°C
  • 溶解度 :≥40.5 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥101 mg/mL in EtOH
  • 酸度系数(pKa) :9.22±0.10(Predicted)
  • 形态 :Solid

SGI-1776性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 SGI-1776 free base是一种新型的,ATP竞争性Pim1抑制剂,无细胞试验中IC50为7 nM,比作用于Pim2和Pim3选择性分别高50和10倍,也有效作用于Flt3和haspin。SGI-1776 可诱导凋亡和自噬。Phase 1。
  • 靶点
    TargetValue
    Pim1
    (Cell-free assay)
    7 nM
    FLT3
    (Cell-free assay)
    44 nM
    Pim3
    (Cell-free assay)
    69 nM
    Pim2
    (Cell-free assay)
    363 nM
  • 体外研究

    除了 Pim, SGI-1776也有效作用于FLT3 (IC50 = 44nM)。SGI-1776处理AML细胞,诱导细胞凋亡,这种作用存在浓度依赖性。SGI-1776 作用于AML原代细胞,具有毒性,且导致Mcl-1 蛋白降低。SGI-1776处理CLL细胞,诱导细胞凋亡,这种作用存在剂量依赖性。SGI-1776作用于CLL,诱导凋亡,作用机理涉及到Mcl-1减少。SGI-1776处理的CLL细胞中,观察到诱导凋亡,伴随着RNA合成受抑制。 在体外,SGI-1776具有毒性,且平均相对IC50值为3.1 mM。相反, SGI-1776诱导完整的皮下MV4;11反应。

  • 体内研究 SGI-1776有效作用于携带MV-4-11肿瘤的小鼠模型。 SGI-1776作用于白血病和实体瘤细胞系,具有临床前期活性,IC50为0.005-11.68 mM。在体内,SGI-1776作用于31分之9的实体移植瘤和8分之1的ALL移植瘤,显著诱导EFS分布中的分化。
SGI-1776上下游产品信息
上游原料
下游产品
SGI-1776 试剂级价格
  • 更新日期:2024/01/25
  • 产品编号:HY-13287
  • 产品名称:SGI-1776 free base
  • CAS编号:
  • 包装:1 mg
  • 价格:469元
  • 更新日期:2024/01/25
  • 产品编号:HY-13287
  • 产品名称:SGI-1776 SGI-1776
  • CAS编号:1025065-69-3
  • 包装:5mg
  • 价格:1032元
SGI-1776生产厂家
  • 公司名称:北京百灵威科技有限公司
  • 联系电话:010-82848833 400-666-7788
  • 电子邮件:jkinfo@jkchemical.com
  • 国家:中国
  • 产品数:96815
  • 优势度:76
  • 公司名称:济南精合医药科技有限公司
  • 联系电话:+86 (531) 88811783
  • 电子邮件:sales@trio-pharmatech.com (International market)
  • 国家:中国
  • 产品数:1856
  • 优势度:62
  • 公司名称:Wuhan NCE Biomedical Co.,Ltd.
  • 联系电话:4000-027-021 |24 +86-13986109188 | +86-15623472865 | +81-08033611988
  • 电子邮件:
  • 国家:中国
  • 产品数:1494
  • 优势度:55
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