SGI-1776
SGI-1776 性质
| 密度 | 1.37 |
|---|---|
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO 中≥40.5 mg/mL；不溶于水；乙醇中≥101 mg/mL |
| 酸度系数(pKa) | 9.22±0.10(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至黄色 |
SGI-1776 用途与合成方法
| Target | Value |
|
Pim1
(Cell-free assay) | 7 nM |
|
FLT3
(Cell-free assay) | 44 nM |
|
Pim3
(Cell-free assay) | 69 nM |
|
Pim2
(Cell-free assay) | 363 nM |
除了 Pim, SGI-1776也有效作用于FLT3 (IC50 = 44nM)。SGI-1776处理AML细胞，诱导细胞凋亡，这种作用存在浓度依赖性。SGI-1776 作用于AML原代细胞，具有毒性，且导致Mcl-1 蛋白降低。SGI-1776处理CLL细胞，诱导细胞凋亡，这种作用存在剂量依赖性。SGI-1776作用于CLL，诱导凋亡，作用机理涉及到Mcl-1减少。SGI-1776处理的CLL细胞中，观察到诱导凋亡，伴随着RNA合成受抑制。 在体外，SGI-1776具有毒性，且平均相对IC50值为3.1 mM。相反, SGI-1776诱导完整的皮下MV4;11反应。
SGI-1776有效作用于携带MV-4-11肿瘤的小鼠模型。 SGI-1776作用于白血病和实体瘤细胞系，具有临床前期活性,IC50为0.005-11.68 mM。在体内，SGI-1776作用于31分之9的实体移植瘤和8分之1的ALL移植瘤，显著诱导EFS分布中的分化。
7149-42-0
![6-氯-3-(3-(三氟甲氧基)苯基)咪唑并[1,2-B]哒嗪](/CAS/20180702/GIF/928337-00-2.gif)
928337-00-2
1025065-69-3
12. 合成7-29的方案。方案6: 13. N-((1-甲基哌啶-4-基)甲基)-3-(3-(三氟甲氧基)苯基)咪唑并[1,2-b]哒嗪-6-胺（化合物7-29）的合成：[0148] 在氩气保护下，将6-氯-3-(3-(三氟甲氧基)苯基)咪唑并[1,2-b]哒嗪（40mg，0.128mmol）、(1-甲基哌啶-4-基)甲胺（24.53mg，0.191mmol）、配体（7.53mg，0.019mmol）、Pd2(dba)3（9.56mg，0.010mmol）和NaOtBu（17.40mg，0.181mmol）溶于甲苯（5mL）中。将反应混合物脱气10分钟后，加热回流反应12小时。反应完成后，粗产物经浓缩，通过制备薄层色谱（TLC）纯化，使用10% MeOH/DCM作为洗脱剂，得到17.6mg目标产物7-29，收率50%。
参考文献：
[1] Patent: WO2008/58126, 2008, A2. Location in patent: Page/Page column 54-55
SGI-1776 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025-12-22 | HY-13287 | 1025065-69-3 | 1 mg | 334 | |
| 2025-12-22 | HY-13287 | SGI-1776 | 1025065-69-3 | 10mM * 1mLin DMSO | 920 |
