奥美沙坦酯

概述生物活性靶点体外研究体内研究奥美沙坦酯试剂级价格

奥美沙坦酯

CAS号:144689-63-4
英文名:Olmesartan Medoxomil
中文名:奥美沙坦酯
CBNumber:CB8254825
分子式:C29H30N6O6
分子量:558.59
MOL File:144689-63-4.mol

奥美沙坦酯化学性质

熔点 :180°C
沸点 :804.2±75.0 °C(Predicted)
密度 :1.38±0.1 g/cm3(Predicted)
闪点 :180°C
储存条件 :2-8°C
溶解度 :DMSO: soluble20mg/mL, clear
酸度系数(pKa) :4.15±0.10(Predicted)
形态 :powder
颜色 :white to beige
Decomposition :180 ºC
InChIKey :UQGKUQLKSCSZGY-UHFFFAOYSA-N
SMILES :C1(CCC)N(CC2=CC=C(C3=CC=CC=C3C3=NNN=N3)C=C2)C(C(OCC2=C(C)OC(=O)O2)=O)=C(C(O)(C)C)N=1
CAS 数据库 :144689-63-4(CAS DataBase Reference)

安全信息

RTECS号 :NI4014200
海关编码 :2934990002

奥美沙坦酯性质、用途与生产工艺

概述奥美沙坦酯不通过肝脏细胞色素P450系统代谢,对P450酶没有影响。因此,不会出现与这些酶抑制、诱导或者代谢相关的药物相互作用。其是一种用于治疗高血压的化学药物。
生物活性 Olmesartan Medoxomil (CS-866)水解产物为Olmesartan，是一种选择性AT1亚型血管紧缩素II受体拮抗剂。
靶点
Target Value
AT1 receptor
体外研究
Olmesartan Medoxomil显著降低肝脏中羟脯氨酸的含量，胶原α1（I）和α-平滑肌肌动蛋白（阿尔法-SMA）和血浆中转化生长因子-β1（TGF-β1）的mRNA表达。 Olmesartan Medoxomil是含酯部分的前药，口服给药后，被迅速裂解释放活性形式Olmesartan（RNH-6270）Olmesartan是一种高效，竞争，选择性的所有AT1受体拮抗剂，对AT2和AT4受体几乎无拮抗作用。
体内研究在清醒大鼠中，Olmesartan对所有诱导的加压反应产生迅速和持久的抑制。Oralolmesartan medoxomil也抑制全升压反应，但与静脉给药相比作用较慢。在几个大鼠和狗模型中，Olmesartan显示出剂量依赖性抗高血压作用，当与正常或低肾素类型相比较时，在高血浆肾素模型中具有最显著的效果。除了旁降压作用，Oralolmesartan medoxomil在各种类型的肾病和心脏衰竭动物模型中表现有益效果，并在高血脂动物中表现抗动脉粥样硬化效应。在大鼠中，Oralolmesartan medoxomil剂量依赖性改善大鼠结肠组织病理学和生物化学的伤害，该效果相当于甚至高于标准Sulfasalazine的作用效果。在大鼠中，Oralolmesartan medoxomil显著减少了缺氧肺心病的诱导，不仅在超声心动图观察到，而且在慢性缺氧大鼠的脑钠肽（BNP），并减少分子研究中TGF-β和内皮素基因表达的诱导。
用途抗高血压药
用途染料、香料、食品色素、医药、农药、建材等的原料中间体。