奥美沙坦酯

奥美沙坦酯不通过肝脏细胞色素P450系统代谢,对P450酶没有影响。因此,不会出现与这些酶抑制、诱导或者代谢相关的药物相互作用。其是一种用于治疗高血压的化学药物。 Olmesartan Medoxomil (CS-866)水解产物为Olmesartan，是一种选择性AT1亚型血管紧缩素II受体拮抗剂。

Target	Value
AT1 receptor

Olmesartan Medoxomil显著降低肝脏中羟脯氨酸的含量，胶原α1（I）和α-平滑肌肌动蛋白（阿尔法-SMA）和血浆中转化生长因子-β1（TGF-β1）的mRNA表达。 Olmesartan Medoxomil是含酯部分的前药，口服给药后，被迅速裂解释放活性形式Olmesartan（RNH-6270）Olmesartan是一种高效，竞争，选择性的所有AT1受体拮抗剂，对AT2和AT4受体几乎无拮抗作用。

在清醒大鼠中，Olmesartan对所有诱导的加压反应产生迅速和持久的抑制。Oralolmesartan medoxomil也抑制全升压反应，但与静脉给药相比作用较慢。在几个大鼠和狗模型中，Olmesartan显示出剂量依赖性抗高血压作用，当与正常或低肾素类型相比较时，在高血浆肾素模型中具有最显著的效果。除了旁降压作用，Oralolmesartan medoxomil在各种类型的肾病和心脏衰竭动物模型中表现有益效果，并在高血脂动物中表现抗动脉粥样硬化效应。 在大鼠中，Oralolmesartan medoxomil剂量依赖性改善大鼠结肠组织病理学和生物化学的伤害，该效果相当于甚至高于标准Sulfasalazine的作用效果。 在大鼠中，Oralolmesartan medoxomil显著减少了缺氧肺心病的诱导，不仅在超声心动图观察到，而且在慢性缺氧大鼠的脑钠肽（BNP），并减少分子研究中TGF-β和内皮素基因表达的诱导。 抗高血压药 染料、香料、食品色素、医药、农药、建材等的原料中间体。