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依普罗沙坦

依普罗沙坦,133040-01-4,结构式
依普罗沙坦
  • CAS号:133040-01-4
  • 英文名称:EPROSARTAN
  • 英文同义词:Teveten;Navixen;EPROSARTAN;SKB 108566;SKF-108566J;SKF-108566);Eprosartan-d4;prop-1-en-1-yl);-1H-imidazol-1-yl);Eprosartan Mysylate
  • 中文名称:依普罗沙坦
  • 中文同义词:依普沙坦;依普罗沙坦;依普沙坦-D4;依普罗沙坦-D4;EPROSARTAN 醋酸盐形式;(E)- Α-[[2-丁基-1-[(4-羧基苯基)甲基]-1H-咪唑-5-基]亚甲基]-2-噻吩丙酸
  • CBNumber:CB0135346
  • 分子式:C23H24N2O4S
  • 分子量:424.51
  • MOL File:133040-01-4.mol
依普罗沙坦化学性质
  • 熔点  :250-253°C
  • 储存条件  :-20°C Freezer
  • CAS 数据库 :133040-01-4

依普罗沙坦性质、用途与生产工艺

  • 化学性质  从甲醇结晶,熔点260-261℃。
  • 用途  抗高血压药物。咪唑丙烯酸类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。用于治疗高血压。
  • 生产方法  2-正丁基-5-甲酰基咪唑(155.0kg,1018mol)溶于775.0L乙酸乙酯,在室温加入丙烯酸甲酯(131.5kg,1527mo1),然后加入1,8-二氮杂双环[5.4.0]十二-7-烯(7.75kg,50.9mol),在50-60℃搅拌至反应完全(约2h)。在低于60℃,减压蒸出过剩的丙烯酸甲酯和乙酸乙酯。剩余物溶于1033L甲苯,直接用于下步反应。
    往上述的甲苯溶液中加入(2-噻吩基甲基)丙二酸单乙酯(267.3kg,1171mo1)和哌啶(21.7kg255mo1),在减压下回流(65~70℃),并移去反应生成的水。回流直至反应完全,约2~3h。冷却至55-60℃,用485.3L 20%w/w食盐水和485.3L水洗,以除去大部分哌啶。在低于60℃下减压蒸出甲苯,剩余物直接用于下步反应。
    上述剩余物溶于583.0L甲苯,加入对溴甲基苯甲酸甲酯(291.6kg,1273mo1),在70-75℃搅拌30min。在低于60-70℃下蒸出甲苯,剩余物在95-100℃加热至反应完全,约6~10h。冷却至75~80℃,加入1534.0L含1%v/v甲醇的乙醇。加入氢氧化钠(203.7kg,5093mo1)溶于936.0L水的溶液,回流(约80℃)至水解反应完全,约2h。冷却至50~60℃,加入6mol/L盐酸(约 479.0L,2874m01)至Ph值为5.1~5.3。冷却至10-15℃,在室温放置2h,使沉淀完全。过滤,用约520L 50%v/v的乙醇(含1%v/v的甲醇)水溶液洗,再用约1790L水洗,得344.9kg的依普沙坦,总收率66.9%。
依普罗沙坦上下游产品信息
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  • 133040-01-4
  • prop-1-en-1-yl)
  • -4-((2-Butyl-5-(2-carboxy-3-(thiophen-2-yl)
  • -1H-imidazol-1-yl)
  • (E)-4-((2-Butyl-5-(2-carboxy-3-(thiophen-2-yl)prop-1-en-1-yl)-1H-iMidazol-1-yl)Methyl)benzoic acid
  • Eprosartan-d4
  • 4-[[2-Butyl-5-(2,2-dicarboxyvinyl)-1H-iMidazol-1yl)Methylbenzoic Acid
  • 2-[[2-Butyl-1-[[4-(carboxyphenyl)]Methyl]-1H-iMidazol-5-yl]Methylene]propanedioic Acid
  • SKB 108566
  • Navixen
  • (αE)-α-[[2-Butyl-1-[(4-carboxyphenyl)Methyl]-1H-iMidazol-5-yl]Methylene]-2-thiophenepropanoic Acid
  • (E)-2-Butyl-1-(p-carboxybenzyl)-α-2-thenyliMidazole-5-acrylic Acid
  • Des[2-(2-thienylMethyl)] Eprosartan-2-carboxylic Acid
  • 2-Thiophenepropanoic acid, α-[[2-butyl-1-[(4-carboxyphenyl)methyl]-1H-imidazol-5-yl]methylene]-, (αE)-
  • (E)-3-[2-Butyl-1-(4-carboxybenzyl)-1H-imidazol-5-yl]-2-(2-thienylmethyl)acrylic acid
  • Teveten
  • SKF-108566J
  • (E)- α-[[2-Butyl-1-[(4-carboxyphenyl)methyl]-1H-imidazol-5-y1]methylene]2-thiophenepropanoic acid
  • SKF-108566)
  • ((E)-3-[2-Butyl-1-[(4-carboxyphenyl)methyl]imidazol-5-yl]-2-(2-thienylmethyl)-2-propenoic Acid
  • (E)-3-[2-Butyl-1-[(4-carboxyphenyl)-methyl]imidazol-5-l]-2-(2-thienylmethyl)-2-propenoic Acid
  • Eprosartan Mysylate
  • EPROSARTAN
  • 4-[2-Butyl-5-(2-carboxy-3-thiophen-2-yl-propenyl)-imidazol-1-ylmethyl]-benzoic acid