抗高血压药
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缬沙坦

缬沙坦,137862-53-4,结构式
缬沙坦
  • CAS号:137862-53-4
  • 英文名称:Valsartan
  • 英文同义词:Nisis;Tareg;DIOVAN;VALSARTAN;Valsatarn;CGP-48933;Valsratan;Valsartane;L-Valsartan;Valsartan99%
  • 中文名称:缬沙坦
  • 中文同义词:缬沙坦;缬沙坦甲;L-缬沙坦;缬沙坦水解产物;缬沙坦 1KG;缬沙坦(标准品);盐酸氨溴索杂质D;缬沙坦溶液, 100PPM;缬沙坦(盐酸氨溴索杂质D);盐酸氨溴索杂质D、L-缬沙坦
  • CBNumber:CB6182539
  • 分子式:C24H29N5O3
  • 分子量:435.52
  • MOL File:137862-53-4.mol
缬沙坦化学性质
  • 熔点  :116-117°C
  • 储存条件  :-20°C Freezer, Under inert atmosphere
  • 溶解度  :DMSO: ≥20mg/mL
  • 形态 :powder
  • 颜色 :white to tan
  • 旋光性 (optical activity) :[α]/D -55 to -70°, c = 1 in methanol
  • Merck  :14,9916
  • 稳定性 :Hygroscopic
  • InChIKey :ACWBQPMHZXGDFX-QFIPXVFZSA-N
  • CAS 数据库 :137862-53-4(CAS DataBase Reference)
安全信息

缬沙坦 MSDS


3-Methyl-2-[pentanoyl-[[4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]amino]-butanoic acid

缬沙坦 化学药品说明书


缬沙坦|药物应用信息

缬沙坦性质、用途与生产工艺

  • 抗高血压药 缬沙坦是一种特异性的血管紧张素Ⅱ(AT1)受体拮抗剂,也是继氯沙坦后又一个应用于临床的非肤类AT1受体拮抗剂,在调节全身血压,维持电解质体液平衡方面起关键作用。它选择性地作用于AT1受体亚型,阻断AngⅡ与AT1受体的结合(其特异性拮抗AT1受体的作用大于AT2受体约20000倍),从而抑制血管收缩和醛固酮的释放,产生降压作用,但不抑制钾离子(K+)所致的醛固酮释放。降压效果优于依那普利,适用于治疗抗高血压、轻中度原发性高血压,尤其适用肾脏损害所致继发性高血压,能明显减少伴有糖尿病或肾功能正常的高血压患者的蛋白尿,并有促进尿酸、尿钠排泄的肾脏保护作用。也适用于降低心脏病发作后高危患者(左心室衰竭或左心室功能紊乱)的心血管死亡率。
    一项临床试验表明缬沙坦对轻度至中度高血压效果非常明显。每日单剂≥80mg可以24h有效控制收缩压和舒张压,而不改变血压变化节律;160mg每日1次比氯沙坦100mg每日1次效果更显著。中度高血压且肾功能完好的患者对缬沙坦具有良好的耐受性,疗效显著优于转化酶抑制药治疗,不良反应轻微。与其他抗高血压药物合用对重度高血压有效。
    本品具有如下特点:
    1,本品不作用于血管紧张素转换酶(ACE)、肾素和其它受体,不抑制与血压调节和钠平衡有关的离子通道;本品对血管紧张素转换酶没有抑制作用,不影响体内缓激肽水平,因而导致咳嗽的副作用少于血管紧张素转换酶抑制剂。
    2,降低升高的血压,同时不影响心率。
    3,对大多数患者,单剂口服2小时内产生降压效果,4~6小时达作用高峰,降压效果维持至服药后24小时以上。治疗2-4周后达最大降压疗效,并在长期治疗期间保持疗效。与噻嗪类利尿剂合用可进一步增强降压效果。
    4,突然终止缬沙坦治疗,不引起高血压“反跳”或其他副作用。
    5,不影响高血压患者的总胆固醇、甘油三酯、血糖和尿酸水平。
    ChemicalBook andy 编辑整理
  • 化学性质  从二异丙醚结晶,熔点116--117℃。
  • 用途  抗高血压药物。非肽血管紧张素Ⅱ AT1-受体拮抗剂。用于治疗高血压。
  • 生产方法  2'-氰基联苯-4-醛(I)和L-缬氨酸甲酯进行还原胺化,得到的化合物(Ⅱ)再用戊酰氯进行酰化,层析后得到化合物(II)。然后和Bu3SnN3进行反应,引入四唑,再水解即得产物。
缬沙坦上下游产品信息
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缬沙坦生产厂家
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  • N-(1-氧戊基)-N-[[2'(-(1H-四唑-5-基)[1,1'(-联苯]-4-基]甲基]-L-缬氨酸
  • CGP一48933:DIOVAN
  • 137862-53-4
  • Ambroxol Hydrochloride Imp.D
  • L-Valine, N-(1-oxopentyl)-N-[[2'-(2H-tetrazol-5-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-
  • Valsatarn
  • Valsartan Manufacturer
  • (S)-2-(N-((2''-(1H-TETRAZOL-5-YL)BIPHENYL-4-YL)METHYL)PENTANAMIDO)-3-METHYLBUTANOIC ACID
  • Valsratan
  • Tareg
  • Nisis
  • L-Valine, N-(1-oxopentyl)-N-[[2'-(1H-tetrazol-5-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]- (9CI)