144689-63-4
中文名称
2,3-二羟基-2-丁烯基-4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-[4-(2-1H-四唑-5-苯基)苄基]咪唑-5-羧酸酯环-2,3-碳酸酯
英文名称
Olmesartan Medoxomil
CAS
144689-63-4
分子式
C24H26N6O3
MDL 编号
MFCD00914967
分子量
446.5
MOL 文件
144689-63-4.mol
更新日期
2024/04/25 11:01:54
结构式
基本信息
中文别名
奥美沙坦酯
2,3-二羟基-2-丁烯基-4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-[4-(2-1H-四唑-5-苯基)苄基]咪唑-5-羧酸酯环-2,3-碳酸酯
奥美沙坦酯
2,3-二羟基-2-丁烯基-4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-[4-(2-1H-四唑-5-苯基)苄基]咪唑-5-羧酸酯环-2,3-碳酸酯
奥美沙坦酯
英文别名
OLMESARTAN
4-(1-hydroxy-1-methylethyl)-2-propyl-1-((2'-(1H-tetrazol-5-yl)(1,1'-biphenyl)-4-yl)methyl-1H-Imidazole-5-carboxylic acid, (5-methyl -2-oxo-1,3-dioxol-4-yl) methyl ester
Benicar
OlmesartanC29H30N6O6
CS-866, 4-(1-Hydroxy-1-methylethyl)-2-propyl-1-[[2(1H-tetazol-5-yl)[1,1biphenyl]-4-yl]methyl]-1H-imidazole-5-carboxylic Acid (5-Methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methyl Ester
Oimesartan
4-(1-Hydroxy-1-methylethyl)-2-propyl-1-[[2'-(1H-tetazol-5-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-1H-imidazole-5-carboxylicacid(5-Methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methylester
CS-866
Olmesartan medoxomil
Olmetec
OLMESARTAN MEDOXIMIL
5-(1-HYDROXY-1-METHYLETHYL)-2-PROPYL-3-[2''-(1H-TETRAZOL-5-YL)-BIPHENYL-4-YLMETHYL]-3H-IMIDAZOLE-4-CARBOXYLIC ACID 5-METHYL-2-OXO-[1,3]DIOXOL-4-YLMETHYL ESTER
5-(1-Hydroxy-1-methylethyl)-2-propyl-3-[2'-(1H-tet
4-(1-hydroxy-1-methylethyl)-2-propyl-1-((2'-(1H-tetrazol-5-yl)(1,1'-biphenyl)-4-yl)methyl-1H-Imidazole-5-carboxylic acid, (5-methyl -2-oxo-1,3-dioxol-4-yl) methyl ester
Benicar
OlmesartanC29H30N6O6
CS-866, 4-(1-Hydroxy-1-methylethyl)-2-propyl-1-[[2(1H-tetazol-5-yl)[1,1biphenyl]-4-yl]methyl]-1H-imidazole-5-carboxylic Acid (5-Methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methyl Ester
Oimesartan
4-(1-Hydroxy-1-methylethyl)-2-propyl-1-[[2'-(1H-tetazol-5-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-1H-imidazole-5-carboxylicacid(5-Methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methylester
CS-866
Olmesartan medoxomil
Olmetec
OLMESARTAN MEDOXIMIL
5-(1-HYDROXY-1-METHYLETHYL)-2-PROPYL-3-[2''-(1H-TETRAZOL-5-YL)-BIPHENYL-4-YLMETHYL]-3H-IMIDAZOLE-4-CARBOXYLIC ACID 5-METHYL-2-OXO-[1,3]DIOXOL-4-YLMETHYL ESTER
5-(1-Hydroxy-1-methylethyl)-2-propyl-3-[2'-(1H-tet
所属类别
原料药：抗高血压病药
物理化学性质
| 熔点 | 180°C |
| 沸点 | 804.2±75.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.38±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 闪点 | 180°C |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 在DMSO中的溶解度为20mg/mL，澄清 |
| 酸度系数(pKa) | 4.15±0.10(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
| Decomposition | 180 ºC |
| InChIKey | UQGKUQLKSCSZGY-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C1(CCC)N(CC2=CC=C(C3=CC=CC=C3C3=NNN=N3)C=C2)C(C(OCC2=C(C)OC(=O)O2)=O)=C(C(O)(C)C)N=1 |
| CAS 数据库 | 144689-63-4(CAS DataBase Reference) |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302+H312+H332 |
| 防范说明 | P261-P264-P280-P301+P312-P302+P352+P312-P304+P340+P312 |
| RTECS号 | NI4014200 |
| 海关编码 | 2934990002 |
应用领域
用途一
抗高血压药
常见问题列表
概述
奥美沙坦酯不通过肝脏细胞色素P450系统代谢,对P450酶没有影响。因此,不会出现与这些酶抑制、诱导或者代谢相关的药物相互作用。其是一种用于治疗高血压的化学药物。
生物活性
Olmesartan Medoxomil (CS-866)水解产物为Olmesartan，是一种选择性AT1亚型血管紧缩素II受体拮抗剂。
靶点
| Target | Value |
| AT1 receptor |
体外研究
Olmesartan Medoxomil显著降低肝脏中羟脯氨酸的含量，胶原α1（I）和α-平滑肌肌动蛋白（阿尔法-SMA）和血浆中转化生长因子-β1（TGF-β1）的mRNA表达。 Olmesartan Medoxomil是含酯部分的前药，口服给药后，被迅速裂解释放活性形式Olmesartan（RNH-6270）Olmesartan是一种高效，竞争，选择性的所有AT1受体拮抗剂，对AT2和AT4受体几乎无拮抗作用。
体内研究
在清醒大鼠中，Olmesartan对所有诱导的加压反应产生迅速和持久的抑制。Oralolmesartan medoxomil也抑制全升压反应，但与静脉给药相比作用较慢。在几个大鼠和狗模型中，Olmesartan显示出剂量依赖性抗高血压作用，当与正常或低肾素类型相比较时，在高血浆肾素模型中具有最显著的效果。除了旁降压作用，Oralolmesartan medoxomil在各种类型的肾病和心脏衰竭动物模型中表现有益效果，并在高血脂动物中表现抗动脉粥样硬化效应。 在大鼠中，Oralolmesartan medoxomil剂量依赖性改善大鼠结肠组织病理学和生物化学的伤害，该效果相当于甚至高于标准Sulfasalazine的作用效果。 在大鼠中，Oralolmesartan medoxomil显著减少了缺氧肺心病的诱导，不仅在超声心动图观察到，而且在慢性缺氧大鼠的脑钠肽（BNP），并减少分子研究中TGF-β和内皮素基因表达的诱导。
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英文名称：Olmesartan Medoxomi
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CAS：144689-63-4
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英文名称：Olmesartan Medoxomil
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英文名称：Olmesartan Medoxomil
CAS：144689-63-4
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英文名称：Olmesartan medoxomil
CAS：144689-63-4
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英文名称：olmesartan medoxomil
CAS：144689-63-4
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英文名称：(5-Methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)Methyl 1-((2\'-(1H-tetrazol-5-yl)-[1,1\'-biphenyl]4-yl)Methyl)-4-(2-hydroxypropan-2-yl)-2-propyl-1H-iMidazole-5-carboxylate
CAS：144689-63-4
纯度：95+%
包装信息：1g,5g
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体