175865-59-5
中文名称
缬更昔洛韦盐酸盐
英文名称
Valganciclovir hydrochloride
CAS
175865-59-5
分子式
C14H23ClN6O5
MDL 编号
MFCD08460118
分子量
390.82
MOL 文件
175865-59-5.mol
更新日期
2024/10/25 15:27:53
结构式
基本信息
中文别名
缬更昔洛韦盐酸盐
25MG/100MG/1KG
(S)-2-氨基-3-甲基丁酸 (R,S)-2-[(2-氨基-6-氧代-1,6-二氢-9H-嘌呤-9-基)甲氧基]-3-羟基丙酯盐酸盐
25MG/100MG/1KG
(S)-2-氨基-3-甲基丁酸 (R,S)-2-[(2-氨基-6-氧代-1,6-二氢-9H-嘌呤-9-基)甲氧基]-3-羟基丙酯盐酸盐
英文别名
Valcyt
Valcyte
Rs 079070-194
Unii-4p3T9qf9nz
Ro 107-9070/194
VALGANCICLOVIR HCL
Valganciclovir hydrochlorid
VALGANCICLOVIR HYDROCHLORIDE
Valganciclovir hydrochloride hydrate
Valganciclovir Hydrochloride (500 mg)
Valcyte
Rs 079070-194
Unii-4p3T9qf9nz
Ro 107-9070/194
VALGANCICLOVIR HCL
Valganciclovir hydrochlorid
VALGANCICLOVIR HYDROCHLORIDE
Valganciclovir hydrochloride hydrate
Valganciclovir Hydrochloride (500 mg)
所属类别
原料药:抗病毒类药
物理化学性质
熔点 | 162-164°C |
储存条件 | Hygroscopic, -20°C Freezer, Under Inert Atmosphere |
溶解度 | H2O:≥8mg/mL |
形态 | 粉末 |
颜色 | 白色至棕褐色 |
稳定性 | 吸湿性 |
InChIKey | ZORWARFPXPVJLW-MTFPJWTKSA-N |
CAS 数据库 | 175865-59-5 |
安全数据
危险性符号(GHS) | GHS07 |
警示词 | 警告 |
危险性描述 | H302-H312-H332 |
防范说明 | P261-P264-P270-P271-P280-P301+P312-P302+P352-P304+P340-P330-P363-P501 |
WGK Germany | 3 |
海关编码 | 2933595960 |
常见问题列表
药理作用
缬更昔洛韦是DNA多聚酶抑制剂。其口服后在肠粘膜细胞酯酶和肝酯酶的作用下迅速水解成更昔洛韦,因此其药效学特性即更昔洛韦的药效学特性。更昔洛韦在病毒内和细胞内酶磷酸化作用下生成三磷酸更昔洛韦,后者与三磷酸脱氧鸟苷(dGTP)竞争作为病毒DNA 多聚酶的底物,因此抑制病毒DNA 的合成,从而产生抗CMV 活性。
用途
用于预防和治疗器官移植者继发CMV 感染。该药是更昔洛韦(ganciclovir)的前体药物,是一种活性更昔洛韦缬氨酸酯,口服后可在肠道和肝脏细胞中被磷酸酯酶迅速水解成更昔洛韦,其抗病毒谱和作用机制类同于更昔洛韦,但是它的生物利用度却比更昔洛韦显著提高,其口服吸收的生物利用度为62.4 %,是更昔洛韦的10 倍,而毒性却大大降低。
生物活性
Valganciclovir HCl是一种ganciclovir 的前体药物,具有抗病毒活性,用于治疗巨细胞病毒感染。
体外研究
Valganciclovir hydrochloride是一种ganciclovir 的L-缬氨酰酯盐酸盐,以两种非对映体的混合物存在。给药后,这些非对映体通过肝和肠中的酯酶迅速转化为ganciclovir。在巨噬细胞(CMV)感染的细胞中,ganciclovir首先通过病毒蛋白剂激酶磷酸化生成单磷酸盐的形式,随后进一步通过细胞激酶磷酸化生成三磷酸盐的形式。该三磷酸盐在细胞内缓慢代谢。磷酸化过程依赖于病毒激酶,并且优先发生在病毒感染的细胞中。Ganciclovir抑制病毒的活性是由于ganciclovir三磷酸盐抑制病毒DNA的合成。Ganciclovir三磷酸盐整合到DNA链置换许多腺苷碱基。这阻碍了DNA合成,磷酸二酯键需要更长的时间生成,从而减弱了链的稳定性。Ganciclovir抑制病毒DNA聚合酶比抑制细胞聚合酶更有效,当ganciclovir被移除时,链延长重新开始。
体内研究
口服给药后,肠道和肝酯酶同时水解ganciclovir的两种非对映体,抑制人巨噬细胞病毒的复制。Valganciclovir能够从胃肠道被很好的吸收,valganciclovir药片(饭后给药)的生物利用度大约为60%。
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