苯赖加压素

简介药性与应用生物活性靶点体外研究体内研究苯赖加压素试剂级价格

苯赖加压素

CAS号:56-59-7
英文名:Felypressin
中文名:苯赖加压素
CBNumber:CB7729324
分子式:C46H65N13O11S2
分子量:1040.22
MOL File:56-59-7.mol

苯赖加压素化学性质

熔点 :>197oC (dec.)
沸点 :1571.3±65.0 °C(Predicted)
密度 :1.288±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 :Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度 :Freely soluble in water, practically insoluble in acetone and ethanol (96 per cent). It dissolves in dilute solutions of alkali hydroxides.
酸度系数(pKa) :12.82±0.70(Predicted)
颜色 :White
序列 :H-[Cys-Phe-Phe-Gln-Asn-Cys]-Pro-Lys-Gly-NH2，(Disulfide bridge: Cys-Cys)
CAS 数据库 :56-59-7(CAS DataBase Reference)

安全信息

WGK Germany :3

苯赖加压素性质、用途与生产工艺

简介苯赖加压素为一种类似加压素的合成多肽，可收缩外周血管，升高血压及止血。本品升压作用缓慢、持久。临床可用于休克、血压下降及止血。静滴给药1次5～10单位。不良反应有面色苍白、尿急、腹痛、腹泻。过量时可产生呕吐。孕妇、老年人慎用。冠状动脉疾病者禁用。
药性与应用
醋酸苯赖加压素类似加压素的合成多肽，可收缩外周血管、升高血压及止血。升压作用缓慢、持久。可用于休克、血压下降及止血。

静脉滴注： 5～10单位，以生理盐水稀释100～200倍，缓慢滴入并监测血压变化。
生物活性 Felypressin (PLV-2) 是一种非儿茶酚胺的血管收缩剂，也是一种加压素 1 (vasopressin 1) 激动剂。Felypressin 广泛用于牙科手术中。
靶点

Vasopressin 1
体外研究

Felypressin is a synthetic hormone of the posterior pituitary lobe characterized by vasoconstrictor properties that is widely used in dental procedures. The vasoconstrictor action of Felypressin seems to be mediated by V1 receptors of the blood vessel smooth muscle cells.
体内研究

Felypressin can reduce toxicity during dental procedures. Felypressin increases the diastolic blood pressure of hypertensive patients with controlled blood pressure.
Cardiovascular effects of Felypressin (240 ng/kg; intravenous injection) are studied in Wistar rats. Felypressin induces a pressor effect. Felypressin depends on V1 receptors to induce pressor and bradycardic effects, and that it produces a high relationship between bradycardia and mean arterial pressure variation depending on area postrema and central V1 receptors.
化学性质人工合成的加压素类物质，即将加压素的2位酪氨酸换成苯丙氨酸，8号位的精氨酸换成赖氨酸。具有选择性升压作用和止血作用。在升压和止血剂量范围内不产生子宫收缩、催乳及抗利尿等作用。冠状血管收缩作用较轻微，其血管收缩作用约为赖氨酸加压素的5倍，而抗利尿作用极小，仅为加压素的1/10-1/40。升压作用缓和，维持作用时间较长。宜与卤烷麻醉剂配伍。与肾上腺素合用，不致引起心室颤动等心律失常。
参考质量标准外观?白色粉末纯度(HPLC) ≥98.0%
单杂≤1.0%
醋酸根含量5.0%～12.0%
水分含量≤10.0%
肽含量≥80.0%
用途临床适用于麻醉和外科手术时休克或血压下降，也可用于手术时出血，常与局部麻醉药合用。
不良反应和禁忌：用药后可有面色和皮肤苍白、尿意、腹痛、腹泻、脉搏减慢等症状；过量会恶心、呕吐。冠状动脉患者忌用，孕妇和老人慎用。