ChemicalBook CAS数据库列表 Tyrphostin(AG 1296)
Tyrphostin(AG 1296)
- CAS号:146535-11-7
- 英文名:TYRPHOSTIN AG 1296
- 中文名:Tyrphostin(AG 1296)
- CBNumber:CB7435034
- 分子式:C16H14N2O2
- 分子量:266.29
- MOL File:146535-11-7.mol
Tyrphostin(AG 1296)化学性质
- 沸点 :420.2±40.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.192±0.06 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
- 溶解度 :Soluble in DMSO.
- 酸度系数(pKa) :0.48±0.30(Predicted)
- 形态 :White solid
- 颜色 :Yellow
- 敏感性 :Light Sensitive
- 稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 months.
安全信息
- WGK Germany :3
Tyrphostin(AG 1296)性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Tyrphostin AG 1296是一种PDGFR抑制剂,IC50为0.3-0.5 μM,对EGFR没有抑制活性。
- 体外研究 AG1296作用于Swiss 3T3 细胞和猪主动脉内皮细胞,选择性抑制PDGF受体激酶和PDGF依赖性的DNA合成,50%抑制浓度分别为低于5 和 1μM。AG1296作用于Swiss 3T3细胞,抑制 FGFR 和 c-Kit,IC50分别为12.3 μM和 1.8 μM。AG1296作用于猪主动脉内皮细胞,有效抑制人类PDGF-α和-β受体信号通路,但是对 VEGFR KDR的自磷酸化或 VEGF诱导的DNA合成没有作用效果。AG1296处理,可以逆转sis转染的NIH 3T3细胞的转化表型,而对src转化的NIH3T3细胞没有作用效果。AG1296是ATP竞争性的抑制剂。AG1296干扰 PDGF 结合或PDGF受体二聚化,且废除PDGF受体自磷酸化。因此,AG1296是一个纯粹的受体酪氨酸激酶催化活性的抑制剂。
- 特征 AG1296作用于正常的和sis转化的小鼠成纤维细胞和表达人PDGF受体的猪主动脉内皮细胞,比之前报道的Tyrphostin类型抑制剂更有效和具有更强的特异性。
- 生物活性 Tyrphostin AG 1296 是一种PDGFR抑制剂,IC50为0.3-0.5 μM,对EGFR没有抑制活性。Tyrphostin AG1296 在抑制Swiss 3T3细胞中抑制 FGFR 和 c-Kit 的IC50值为12.3 μM和1.8 μM。Tyrphostin AG1296 可在A375R细胞中诱导剧烈的凋亡。
-
靶点
Target Value PDGFR 0.3 μM-0.5 μM c-Kit (Swiss 3T3) 1.8 μM FGFR (Swiss 3T3) 12.3 μM -
体外研究
AG1296作用于Swiss 3T3 细胞和猪主动脉内皮细胞,选择性抑制PDGF受体激酶和PDGF依赖性的DNA合成,50%抑制浓度分别为低于5 和 1μM。AG1296作用于Swiss 3T3细胞,抑制 FGFR 和 c-Kit,IC50分别为12.3 μM和 1.8 μM。AG1296作用于猪主动脉内皮细胞,有效抑制人类PDGF-α和-β受体信号通路,但是对 VEGFR KDR的自磷酸化或 VEGF诱导的DNA合成没有作用效果。AG1296处理,可以逆转sis转染的NIH 3T3细胞的转化表型,而对src转化的NIH3T3细胞没有作用效果。AG1296是ATP竞争性的抑制剂。AG1296干扰 PDGF 结合或PDGF受体二聚化,且废除PDGF受体自磷酸化。因此,AG1296是一个纯粹的受体酪氨酸激酶催化活性的抑制剂。
Tyrphostin(AG 1296)上下游产品信息
上游原料
下游产品
Tyrphostin(AG 1296) 试剂级价格
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-13894
- 产品名称:Tyrphostin AG1296
- CAS编号:
- 包装:1 mg
- 价格:419元
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-13894
- 产品名称:Tyrphostin(AG 1296) Tyrphostin AG1296
- CAS编号:146535-11-7
- 包装:5mg
- 价格:1000元
Tyrphostin(AG 1296)生产厂家
- 公司名称:Fluorochem Ltd
- 联系电话:--
- 电子邮件:vernam@fluorochem.co.uk
- 国家:英国
- 产品数:6375
- 优势度:65
- 公司名称:VWR
- 联系电话:--
- 电子邮件:solutions@vwr.com
- 国家:英国
- 产品数:6548
- 优势度:82
- 公司名称:FLRO-SR
- 联系电话:--
- 电子邮件:enquiries@fluorochem.co.uk
- 国家:英国
- 产品数:6401
- 优势度:74
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