头孢妥仑匹酯

概述生物活性体外研究头孢妥仑匹酯试剂级价格

头孢妥仑匹酯

CAS号:117467-28-4
英文名:Cefditoren pivoxil
中文名:头孢妥仑匹酯
CBNumber:CB7377697
分子式:C25H28N6O7S3
分子量:620.72
MOL File:117467-28-4.mol

头孢妥仑匹酯化学性质

熔点 :207-209°C
比旋光度 :D20 -48.5° (c = 0.5 in methanol)
密度 :1.55±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度 :DMSO (Slightly), Ethanol (Slightly), Methanol (Slightly, Heated)
形态 :Solid
酸度系数(pKa) :8.08±0.60(Predicted)
颜色 :Off-White to Pale Yellow
Merck :14,1921
CAS 数据库 :117467-28-4(CAS DataBase Reference)

安全信息

RTECS号 :XI0367800
海关编码 :2941.90.3000

头孢妥仑匹酯化学药品说明书

头孢妥仑匹酯片

头孢妥仑匹酯性质、用途与生产工艺

概述头孢妥仑匹酯（Cefditoren Pivoxil）属于第三代口服头孢菌素类抗生素，研究表明，头孢妥仑匹酯对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯氏杆菌、变形杆菌属等引起的实验性感染症显示卓越治疗效果，另外，对β-内酰胺酶产生株感染的治疗效果也与同类药同等或卓越。
生物活性 Cefditoren Pivoxil (ME-1207) 是一种广谱的抗生素，用于治疗格兰仕阳性菌和阴性菌感染。
体外研究
Cefditoren对卡他莫拉菌和流感嗜血杆菌的MIC50/MIC90分别为0.12/0.5和≤0.008/0.015 mg/mL。 Cefditoren (MIC(90), 0.5 mg/mL) 作用于肺炎双球菌比其他β-内酰胺有效4-到128-倍，并且作用于β-溶血性链球菌是最有效的β-内酰胺(包括青霉素)。Cefditoren (MIC(90)，mg/mL/%易感)对测试的流感嗜血杆菌(0.03/100)和卡他莫拉菌(0.06-0.5/100)的活性相当于Cefixime，并且显著高于cefaclor。Cefditoren pivoxil 的剂量200或400 mg 时，Cefditoren药代动力学表现出的T(1/2) 为1.5-2小时，C(max)值分别为2.8和4.6 mg/mL。对许多临床上重要的β-内酰胺酶耐药的革兰氏阳性和革兰氏阴性物种，Cefditoren对其具有广谱的抗菌活性。 Cefditoren也能有效抗methicillin-易感的金黄色葡萄球菌菌株。Cefditoren作用于大多数常见的离体呼吸道病原体，比其他口服给药的抗生素更有效。 Cefditoren上调Mrp2，Bcrp和Oat2的表达水平，并下调P-gp和Oct1 mRNA表达。
用途功效主治： 1.吸收后，在肠管壁经酯酶水解生成头孢妥仑头孢妥仑Cefditoren（C19H18N6O5S3），吸收后发挥抗菌作用。 2.头孢妥仑在体外对革兰氏阳性菌及阴性菌具有广谱抗菌作用，尤其对葡萄球菌属、包括肺炎链球菌在内的链球菌属等革兰氏阳性菌，大肠杆菌、卡他布兰汉氏球菌、克雷伯氏杆菌属、变形杆菌属、流感嗜血杆菌等革兰氏阴性菌显示很强抗菌活性。对消化链球菌属、疮疱丙酸杆菌及部分类杆菌属等厌氧菌亦有较好的作用。 3.头孢妥仑在试管内，对各种细菌产生的β-内酰胺酶稳定，对β-内酰胺酶产生株也显示
用途治疗各种感染症如呼吸道、皮肤感染、尿路感染等。上市后的临床评价皮肤科领域的有效率为93.1%，外科领域的有效率为100%，呼吸科领域为97.9%，尿路感染为94.6%，猩红热为100%，百日咳为100%，耳鼻喉科维100%