头孢替唑钠

概述适应证药理作用药代动力学不良反应注意事项禁忌剂型头孢替唑钠试剂级价格

头孢替唑钠

CAS号:41136-22-5
英文名:Ceftezole sodium
中文名:头孢替唑钠
CBNumber:CB1199930
分子式:C13H13N8NaO4S3
分子量:464.47
MOL File:41136-22-5.mol

头孢替唑钠化学性质

储存条件 :Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
水溶解性 :Water: 250 mg/mL (540.59 mM)
CAS 数据库 :41136-22-5(CAS DataBase Reference)

头孢替唑钠化学药品说明书

注射用头孢替唑钠|药典2005版
头孢替唑钠|药典2005版

头孢替唑钠性质、用途与生产工艺

概述头孢替唑钠是第一代广谱头孢类抗生素，通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥抗菌活性。其化学结构类似于头孢唑啉。其对多种G-及G+菌均有广泛而强大的杀菌力，尤其对大肠杆菌、变形杆菌的抗菌作用更强。对耐药金葡菌、G-菌生成的β-内酰胺酶具有很高的稳定性，肾毒性低，对肾功能不全患者也可酌情使用。本品具有抗菌活性高、交叉耐药性小、毒副作用小等特点，临床上主要用于呼吸系统感染、泌尿系统感染、胆道感染、创伤性感染、浅表化脓性感染、深部化脓性感染、妇科感染、耳鼻喉科感染等。头孢替唑钠最早由日本藤泽公司研发，1978年转让给中外制药并以商品名“Falomesin”上市，其在我国上市比较晚。2002年哈药集团制药总厂获得国家食品药品监督管理局（SFDA）颁发的生产批文，是近两年头孢菌素类医疗市场用量增幅最快的品种之一。

图1为头孢替唑钠结构式
适应证呼吸系统感染、泌尿系统感染、败血症、腹膜炎。
药理作用头孢替唑钠为半合成的头孢菌素衍生物，其作用机理是通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥抗菌活性。头孢替唑钠对下列细菌有抗菌活性：
1.需氧革兰氏阳性菌：金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌。
2.需氧革兰氏阴性菌：大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、变形杆菌。
药代动力学本品在体内分布广泛，其中以肾脏最高，依次为血清、肝脏、肺、心、脾。脑脊液中也有少量分布，但脑膜炎症时分布明显增加。在炎性渗出液中的分布，与头孢唑林、头孢噻啶和头孢噻吩相比，头孢替唑为最高，用药后5小时，在渗出液中仍还有相当量的头孢替唑，明显比血中浓度维持时间长。本品健康成年人肌注0.5g，15～30分钟时血清浓度达峰值，血药峰浓度为24.9μg/mL，维持至4小时约2.6μg/mL，半衰期为56分钟，24小时尿中回收率为86.6%。健康成人一次静滴1g(加 500mL生理盐水)，1小时滴完。在开始静滴后15分钟血药浓度达峰值(38.75μg/mL)，点滴过程中维持此浓度，点滴结束后15分钟血药浓度降至25μg/mL，30分钟为6.25μg/mL，半衰期为0.33小时。
不良反应 1.休克：极少有休克发生，需进行严密观察。当有任何与本品使用有关的症状，如：不适感、口内异常感、哮喘、眩晕、突然排便异常、耳鸣、出汗等症状，应立即停止用药，并予必要处理。
2.少数有过敏反应，如皮疹、荨麻疹、皮肤发红、瘙痒、发热等，出现时停药即消失。
3.罕见严重肾功能异常，偶见血肌酐升高，如发现异常应立即停药，进行必要处理。
4.罕见粒细胞减少、白细胞减少、嗜酸粒细胞增多、血小板减少等，当发现有上述异常时，应停止用药。
5.罕见GOT、GPT、碱性磷酸酶增加，有上述异常时，应立即停止用药。
6.偶见胃肠道反应，如恶心、呕吐、腹泻等，罕见假膜性肠炎，当有腹痛、腹泻出现时，应立即停药。
7.菌群失调：罕见发生念珠菌症。
8.维生素缺乏症：罕见发生维生素K缺乏症和B组维生素缺乏症。
9.罕见间质性肺炎、毒理性发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸粒细胞增多，当出现上述症状时，应停止用药，并给予相应的治疗。
10.其他：罕见头痛、全身不适感、发热、浅表性舌炎。
注意事项 1.为预防过敏反应的发生，用药前应详细询问病人过敏史，并进行皮肤过敏试验。
2.肾功能不全者慎用。
3.青霉素过敏者慎用。
　 4.静脉内大量注射，偶尔可引起血管痛、血栓性静脉炎，故要注意调整注射部位和注射方法。注射速度要尽量缓慢。
5.本人或直系亲属中有易发生支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等体质者慎用。
6.对不能很好进食或需接受静脉营养的患者，老年患者，体弱者需严密监测，警惕出现维生素K缺乏症的可能。
7.肌内注射时可发生注射部位疼痛、硬结，故不可在同一部位反复注射。
8.肌内注射时使用的溶剂不能用于静脉注射和静脉点滴。
禁忌 1.对本品或其他头孢菌素类抗生素过敏者禁用。
2.对利多卡因或酰基苯胺类局部麻醉剂有过敏史者禁用本品肌注。
有关头孢替唑钠的概述、适应症、药理作用、不良反应等是由Chemicalbook的东方编辑整理。（2015-11-23）
剂型注射剂。
类别有毒物品
毒性分级低毒
急性毒性静脉-大鼠 LD50: 3800 毫克/公斤; 静脉-小鼠 LD50: 4700 毫克/公斤
可燃性危险特性热分解排出有毒氮氧化物, 硫氧化物, 氧化钠烟雾
储运特性库房低温通风干燥
灭火剂水,二氧化碳, 泡沫, 干粉