头孢替唑

头孢替唑钠药理作用药动学适应症用法和注意事项药物相互作用不良反应、禁忌和药物影响头孢替唑试剂级价格

头孢替唑

CAS号:26973-24-0
英文名:Ceftezole
中文名:头孢替唑
CBNumber:CB6277787
分子式:C13H12N8O4S3
分子量:440.48
MOL File:26973-24-0.mol

头孢替唑化学性质

熔点 :155°C (dec.)
密度 :2.09
储存条件 :Store at -20°C
溶解度 :DMSO: 88 mg/mL (199.78 mM);;
酸度系数(pKa) :2.60±0.50(Predicted)
最大波长(λmax) :273nm(Phosphate buffer sol.)(lit.)
Merck :14,1948
CAS 数据库 :26973-24-0(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品标志 :T+,N
危险类别码 :21/22-26-50/53
安全说明 :28-36/37-45-61

头孢替唑化学药品说明书

头孢替唑钠原料药—头孢替唑—高效液相色谱法|药物分析方法信息

头孢替唑性质、用途与生产工艺

头孢替唑钠头孢替唑钠为第一代头孢类抗生素， 1978年由日本藤泽公司开发并转让给中外制药并上市。2002年开始在我国应用，用量逐年增长。对葡萄球菌、链球菌和肺炎球菌等革兰阳性(G+)菌,以及大肠杆菌、肺炎杆菌及奇异变型杆菌等革兰阴性(G-)菌均具有较强的抗菌活性，且安全性较好。

本品为具有抗菌活性的头孢菌素类衍生物，作用机制为抑制细菌细胞壁的合成而发挥其抗菌活性。对革兰氏阳性菌，尤其是球菌、包括产青霉素酶和不产生青霉素酶的金黄色球菌、化脓性链球菌、肺炎球菌、B组溶血性链球菌、草绿色链球菌、表皮葡萄球菌、以及白喉杆菌、炭疽杆菌皆比较敏感。对某些革兰氏阴性菌呈中度敏感，如大肠杆菌、克雷白菌属、沙门菌属、志贺菌属、奇异变形杆菌等。

对葡萄球菌和链球菌MIC低于同类产品。
药理作用头孢替唑为第一代头孢菌素，化学结构与头饱唑啉相似，通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥抗菌活性，对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌和大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、变形杆菌有抗菌活性。主要用于治疗由敏感菌引起的呼吸系统、泌尿系统、皮肤软组织、妇科、腹膜炎、耳鼻喉科感染和败血症等。
头孢替唑钠是由头孢替唑和碳酸氢钠通过溶解、脱色、过滤、结晶、过滤洗涤、干燥等一系列过程生成。头孢替唑钠是第一代广谱头孢类抗生素，是国家四类新药。头孢替唑钠化学结构类似于头孢唑啉，通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥抗菌活性。头孢替唑钠为半合成的头孢菌素衍生物，其作用机理是通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥抗菌活性。头孢替唑钠对下列细菌有抗菌活性：1、需氧革兰氏阳性菌：金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌。2、需氧革兰氏阴性菌：大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、变形杆菌。

图1为头孢替唑的结构式
药动学 1) 头孢替唑口服不能被胃肠道吸收；
2) 肌内注射1g，Tmax为2小时，Cmax为22.5μg/ml。t1/2为1.5小时；
3) 静脉注射1g，15分钟后Cmax约为30μg/ml，t1/2为0.41小时；
4) 本品主要在肝脏代谢，给药量的80%以上由尿排泄。
适应症败血症、肺炎、支气管炎、支气管扩张症（感染时）、慢性呼吸系统疾病的继发性感染、肺脓肿、腹膜炎、肾盂肾炎、膀胱炎。
用法和注意事项成人每日2次，每次0.5～2g，重症可增量。可加入0.5%利多卡因液2～3mL肌内注射;或溶于5%葡萄糖注射液或生理盐水100～150 mL 中30 ～60 min静脉滴注。小儿每日2次，每次10 ～40 mg/kg静脉注射或肌内注射给药。
药物相互作用 1. 勿与肾毒药物并用，包括强效利尿药呋塞米、依他尼酸、布美他尼以及氨基糖苷类抗生素等。
2. 本品与下列药物有配伍禁忌:盐酸金霉素、氨茶碱、氯化钙、葡萄糖酸钙、盐酸苯海拉明等抗组胺药、去甲肾上腺素、间羟胺、苯妥英钠、维生素B族、维生素C等。
不良反应、禁忌和药物影响极少有过敏性休克。有不适感、口内异常感、哮喘、眩晕、突然排便异常、耳鸣、出汗等应立即停药;少数有皮疹、荨麻疹、皮肤发红、瘙痒、发热等;偶见恶心、呕吐、腹泻、血肌酐升高;罕见严重肾功能异常、粒细胞减少、白细胞减少、嗜酸粒细胞增多、血小板减少、转氨酶升高、碱性磷酸酶增加、伪膜性肠炎、念珠菌症、维生素K缺乏症、B族维生素缺乏症、间质性肺炎、发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X射线检查异常、头痛、全身不适感、发热、浅表性舌炎。对本品或其他头孢菌素过敏者禁用。有青霉素过敏史者和妊娠、哺乳期妇女及肾功能损害者慎用。
有关头孢替唑的药理作用、用法和注意事项等是由Chemicalbook的东方编辑整理。（2016-03-11）