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磷酸氟达拉滨

磷酸氟达拉滨,75607-67-9,结构式
磷酸氟达拉滨
  • CAS号:75607-67-9
  • 英文名:Fludarabine phosphate
  • 中文名:磷酸氟达拉滨
  • CBNumber:CB7347825
  • 分子式:C10H13FN5O7P
  • 分子量:365.21
  • MOL File:75607-67-9.mol
磷酸氟达拉滨化学性质
  • 熔点 :203°C(dec.)(lit.)
  • 比旋光度 :[α]D20 +10~+14゜(c=0.5,H2O)
  • 沸点 :864.2±75.0 °C(Predicted)
  • 密度 :2.39±0.1 g/cm3(Predicted)
  • RTECS号 :UO7440900
  • 储存条件 :2-8°C
  • 溶解度 :DMSO: soluble1mg/mL
  • 酸度系数(pKa) :1.86±0.10(Predicted)
  • 形态 :Powder
  • 颜色 :white
  • 水溶解性 :Soluble in DMSO or water at 5mg/ml
  • Merck :14,4126
  • 稳定性 :Hygroscopic
  • InChIKey :GIUYCYHIANZCFB-GFRUICAKSA-N
  • CAS 数据库 :75607-67-9(CAS DataBase Reference)
安全信息
  • WGK Germany :3
  • 海关编码 :2934990002

磷酸氟达拉滨性质、用途与生产工艺

  • 概述

    磷酸氟达拉滨,化学名称9-β-D-阿拉伯呋喃糖基-2-氟腺嘌呤-5'-磷酸酯,用于治疗慢性淋巴细胞白血病。

  • 作用机理

    磷酸氟达拉滨是通过促进肿瘤细胞凋亡来提高疾病的缓解率。其促凋亡的方式主要是通过调节以下几种途径达到的:死亡受体途径,线粒体途径,P53,神经酰胺,Bcl一2家族及一些凋亡促进子和凋亡抑制子。

  • 药理作用 本品为抗病毒药阿糖腺苷的氟化核苷酸类似物,即9-β-D-阿拉伯酸-呋喃基腺嘌呤(ara-A),可相对地抵抗腺苷脱氨基酶的脱氨基作用。 磷酸氟达拉滨被快速地去磷酸化成为氟达拉滨(2F-ara-A),后者可以被细胞摄取,然后被细胞内的脱氧胞苷激酶磷酸化后成为有活性的三磷酸盐2F-ara-ATP。该代谢产物可以通过抑制核苷酸还原酶、DNA聚合酶α、δ和Σ,DNA引物酶和DNA连接酶从而抑制DNA的合成。此外,还可以部分抑制RNA聚合酶Ⅱ从而减少蛋白的合成。
  • 不良反应

    基于静脉内使用磷酸氟达拉滨的经验,最常见的不良反应有骨髓抑制(白细胞减少、血小板减少和贫血)、发热、寒战和包括肺炎的感染。其它常见的报告事件包括水肿、不适、疲倦、虚弱、周围神经病变、视力障碍、食欲不振、恶心、呕吐、腹泻、胃炎和皮肤皮疹。

  • 生物活性 Fludarabine Phosphate (F-ara-A, NSC 312887) 是腺苷和脱氧腺苷的类似物,能够与dATP竞争性地结合到DNA中,并抑制DNA合成。
  • 靶点
    TargetValue
    DNA polymerase α
    (Cell-free assay)
    1.1 μM(Ki )
    DNA polymerase δ
    (Cell-free assay)
    1.3 μM(Ki)
  • 体外研究

    Fludarabine Phosphate在细胞内被转换为F-ara-ATP,然后按自身限定的方式结合到DNA。Fludarabine Phosphate与dATP竞争性地结合到延伸DNA链的A位点,导致DNA链延伸的终止人类DNA 聚合酶α比聚合酶δ更能将Fludarabine Phosphate结合到DNA中。Fludarabine Phosphate完全抑制DNA聚合酶α和DNA 聚合酶δ, K i 分别为1.1 μM 和 1.3 μM。在体外,DNA聚合酶δ也可将结合的Fludarabine Phosphate从DNA上切除。

  • 体内研究 Fludarabine Phosphate 对于不含肿瘤的小鼠来说是有毒的。Fludarabine Phosphate单独处理的最大耐受剂量(LD10)是234 mg/kg。50%致死剂量为375 mg/kg。Fludarabine Phosphate 单独处理给药携带P388白血病的小鼠,诱导细胞存活治疗的数量减少,寿命更大比例地增加(110%),平均存活时间增加。
磷酸氟达拉滨上下游产品信息
上游原料
下游产品
磷酸氟达拉滨 试剂级价格
  • 更新日期:2024/11/11
  • 产品编号:XW756076792
  • 产品名称:单磷酸氟达拉滨 fludarabine phosphate;2-fluoro-9-(5-o-phosphono-β-d-arabinofuranosyl)-9h-purin-6-amine
  • CAS编号:75607-67-9
  • 包装:1G
  • 价格:1234元
  • 更新日期:2024/11/11
  • 产品编号:XW756076791
  • 产品名称:单磷酸氟达拉滨 fludarabine phosphate;2-fluoro-9-(5-o-phosphono-β-d-arabinofuranosyl)-9h-purin-6-amine
  • CAS编号:75607-67-9
  • 包装:250MG
  • 价格:365元
磷酸氟达拉滨生产厂家
  • 公司名称:LGM Pharma
  • 联系电话:1-(800)-881-8210
  • 电子邮件:inquiries@lgmpharma.com
  • 国家:美国
  • 产品数:2123
  • 优势度:70
  • 公司名称:MedChemexpress LLC
  • 联系电话:021-58955995
  • 电子邮件:sales@medchemexpress.cn
  • 国家:美国
  • 产品数:4861
  • 优势度:58
  • 公司名称:AdooQ BioScience, LLC
  • 联系电话:+1 (866) 930-6790
  • 电子邮件:info@adooq.com
  • 国家:美国
  • 产品数:2782
  • 优势度:58
  • 公司名称:Target molecule Corp.
  • 联系电话:857-239-0968
  • 电子邮件:service1@targetmol.com
  • 国家:美国
  • 产品数:2559
  • 优势度:60
  • 公司名称:InvivoChem
  • 联系电话:+1-708-310-1919 +1-13798911105
  • 电子邮件:sales@invivochem.cn
  • 国家:美国
  • 产品数:6391
  • 优势度:58
  • 公司名称:BOC Sciences
  • 联系电话:+1-631-485-4226
  • 电子邮件:inquiry@bocsci.com
  • 国家:美国
  • 产品数:19553
  • 优势度:58
  • 公司名称:Protheragen-ING
  • 联系电话: +16313385890
  • 电子邮件:info@protheragen-ing.com
  • 国家:美国
  • 产品数:3868
  • 优势度:58
  • 公司名称:Aladdin Scientific
  • 联系电话:+1-+1(833)-552-7181
  • 电子邮件:sales@aladdinsci.com
  • 国家:美国
  • 产品数:57505
  • 优势度:58
  • 公司名称:TargetMol Chemicals Inc.
  • 联系电话:
  • 电子邮件:support@targetmol.com
  • 国家:美国
  • 产品数:38631
  • 优势度:58
  • 公司名称:ApexBio技术
  • 联系电话:--
  • 电子邮件:sales@apexbt.com
  • 国家:美国
  • 产品数:6251
  • 优势度:58
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