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75607-67-9

中文名称 磷酸氟达拉滨
英文名称 Fludarabine phosphate
CAS 75607-67-9
分子式 C10H13FN5O7P
MDL 编号 MFCD00866418
分子量 365.21
MOL 文件 75607-67-9.mol
更新日期 2024/11/19 12:38:27
结构式 75607-67-9 结构式

基本信息

中文别名 9-beta-D-呋喃阿糖基-2-氟-9H-嘌呤-6-胺-5'-单磷酸酯
氟达拉宾磷酸盐
磷酸氟达拉滨
氟达拉滨磷酸酯
磷酸氟达那苷
英文别名 9-bata-d-arabinofuranosyl-2-fluoroadenine phosphate
9-BETA-D-ARABINOFURANOSYL-2-FLUOROADENINE-5'-DIHYDROGEN PHOSPHATE
FLUDARABINE PHOSPHATE
FLUDARUBINE PHOSPHATE
2-fluoro-9-(5-o-phosphono-beta-d-arabinofuranosyl)-9h-purin-6-amin
2-fluoro-9-(5-o-phosphono-beta-d-arabinofuranosyl)-9h-purin-6-amine
2-fluoro-araamp
9-beta-arabinofuranosyl-2-fluoroadenine-5’-phosphate
9-beta-d-arabinofuranosyl-2-fluoroadenine5’-monophosphate
fludarabinemonophosphate
FludarabinePhosphateFdaInspected
FludarabinePhosphateUsp28
fludarabine hcl
9-BETA-D-ARABINOFURANOSYL-2-FLUOROADENINE PHOSPHATE
Fludarabin Phosphate
((2R,3S,4S,5R)-5-(6-AMINO-2-FLUORO-9H-PURIN-9-YL)-3,4-DIHYDROXYTETRAHYDROFURAN-2-YL)METHYL DIHYDROGEN PHOSPHATE
FLUDARABINE PHOSPHATE (FLUDARABINE 5''-MONOPHOSPHATE)
2-Fluoro-9-(5-O-phosphono-β-D-arabinofuranosyl)-9H-purin-6-amine
9-(5-O-Phosphono-β-D-arabinofuranosyl)-2-fluoro-9H-purine-6-amine
F-ara-AMP
所属类别 原料药:抗代谢类抗肿瘤药

物理化学性质

熔点 203°C(dec.)(lit.)
比旋光度 [α]D20 +10~+14゜(c=0.5,H2O)
沸点 864.2±75.0 °C(Predicted)
密度 2.39±0.1 g/cm3(Predicted)
RTECS号 UO7440900
储存条件 2-8°C
溶解度 在DMSO中的溶解度为1mg/mL
酸度系数(pKa) 1.86±0.10(Predicted)
形态 粉末
颜色 白色
水溶解性 Soluble in DMSO or water at 5mg/ml
Merck 14,4126
稳定性 吸湿性
InChIKey GIUYCYHIANZCFB-GFRUICAKSA-N
CAS 数据库 75607-67-9(CAS DataBase Reference)

安全数据

危险性符号(GHS) GHS hazard pictograms
GHS08
警示词 警告
危险性描述 H341-H361d
防范说明 P201-P202-P280-P308+P313-P405-P501
WGK Germany 3
海关编码 2934990002

常见问题列表

概述

磷酸氟达拉滨,化学名称9-β-D-阿拉伯呋喃糖基-2-氟腺嘌呤-5'-磷酸酯,用于治疗慢性淋巴细胞白血病。

作用机理

磷酸氟达拉滨是通过促进肿瘤细胞凋亡来提高疾病的缓解率。其促凋亡的方式主要是通过调节以下几种途径达到的:死亡受体途径,线粒体途径,P53,神经酰胺,Bcl一2家族及一些凋亡促进子和凋亡抑制子。

药理作用
本品为抗病毒药阿糖腺苷的氟化核苷酸类似物,即9-β-D-阿拉伯酸-呋喃基腺嘌呤(ara-A),可相对地抵抗腺苷脱氨基酶的脱氨基作用。 磷酸氟达拉滨被快速地去磷酸化成为氟达拉滨(2F-ara-A),后者可以被细胞摄取,然后被细胞内的脱氧胞苷激酶磷酸化后成为有活性的三磷酸盐2F-ara-ATP。该代谢产物可以通过抑制核苷酸还原酶、DNA聚合酶α、δ和Σ,DNA引物酶和DNA连接酶从而抑制DNA的合成。此外,还可以部分抑制RNA聚合酶Ⅱ从而减少蛋白的合成。
不良反应

基于静脉内使用磷酸氟达拉滨的经验,最常见的不良反应有骨髓抑制(白细胞减少、血小板减少和贫血)、发热、寒战和包括肺炎的感染。其它常见的报告事件包括水肿、不适、疲倦、虚弱、周围神经病变、视力障碍、食欲不振、恶心、呕吐、腹泻、胃炎和皮肤皮疹。

生物活性
Fludarabine Phosphate (F-ara-A, NSC 312887) 是腺苷和脱氧腺苷的类似物,能够与dATP竞争性地结合到DNA中,并抑制DNA合成。
靶点
TargetValue
DNA polymerase α
(Cell-free assay)
1.1 μM(Ki )
DNA polymerase δ
(Cell-free assay)
1.3 μM(Ki)
体外研究

Fludarabine Phosphate在细胞内被转换为F-ara-ATP,然后按自身限定的方式结合到DNA。Fludarabine Phosphate与dATP竞争性地结合到延伸DNA链的A位点,导致DNA链延伸的终止人类DNA 聚合酶α比聚合酶δ更能将Fludarabine Phosphate结合到DNA中。Fludarabine Phosphate完全抑制DNA聚合酶α和DNA 聚合酶δ, K i 分别为1.1 μM 和 1.3 μM。在体外,DNA聚合酶δ也可将结合的Fludarabine Phosphate从DNA上切除。

体内研究
Fludarabine Phosphate 对于不含肿瘤的小鼠来说是有毒的。Fludarabine Phosphate单独处理的最大耐受剂量(LD10)是234 mg/kg。50%致死剂量为375 mg/kg。Fludarabine Phosphate 单独处理给药携带P388白血病的小鼠,诱导细胞存活治疗的数量减少,寿命更大比例地增加(110%),平均存活时间增加。

图谱信息

磷酸氟达拉滨(75607-67-9)质谱(MS)磷酸氟达拉滨(75607-67-9)核磁图(1HNMR)

供应商信息 更多

江苏杏林医药有限公司
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联系电话: 18036652731
产品介绍:
中文名称:磷酸氟达拉滨
英文名称:Fludarabine Phosphate
CAS:75607-67-9
纯度:99%
包装信息:100g;1kg;10kg
武汉百科药物开发有限公司
黄金产品
联系电话: 027-84222527,
产品介绍:
中文名称:磷酸氟达拉滨
英文名称:Fludarabine Phosphate
CAS:75607-67-9
纯度:EP/USP
包装信息:100g/bottle,价格面议
备注:US DMF 21047; CEP 2007-311-Rev 00
黄石昊德医药科技有限公司
黄金产品
联系电话: 0714-6352055 15897769779
产品介绍:
中文名称:磷酸氟达拉滨
英文名称:Fludarabine phosphate
CAS:75607-67-9
纯度:99
包装信息:100g;500g
南京云志欣合生物科技有限公司
黄金产品
联系电话: 19852363252; 19852363252
产品介绍:
中文名称:磷酸氟达拉滨
英文名称:Fludarabine Phosphate
CAS:75607-67-9
纯度:HPLC99+
包装信息:500g;1kg;5kg;10kg;25kg
江苏欣德瑞医药科技有限公司
黄金产品
联系电话: 0518-80639699 19852363252
产品介绍:
中文名称:磷酸氟达拉滨
英文名称:Fludarabine phosphate
CAS:75607-67-9
包装信息:1kg
重庆瑞泊莱制药有限公司
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中文名称:磷酸氟达拉滨
英文名称:Fludarabine Phosphate
CAS:75607-67-9
武汉欣扬瑞和化学科技有限公司
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联系电话: 13720274133
产品介绍:
中文名称:磷酸氟达拉滨
英文名称:Fludarabine Phosphate
CAS:75607-67-9
纯度:0.99
包装信息:25kg;5kg;1kg
备注:3t
库存量: 15kg
现货日期: 2024/11/18 14:07:06
河南威梯希化工科技有限公司
现货
联系电话: 0371-0371-55135753 18003832934
产品介绍:
中文名称:磷酸氟达拉滨
CAS:75607-67-9
纯度:97%
包装信息:g-kg
备注:优势产品,详询18003832934(微信同号)
库存量: 5g
现货日期: 2024/11/18 16:16:26
湖北众善奉行医药科技有限公司
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中文名称:磷酸氟达拉滨
英文名称:Fludarabine Phosphate
CAS:75607-67-9
纯度:98%
包装信息:100g/;500g/;1000g/
备注:有现货,按需包装
库存量: >1000g
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联系电话: 020-87317062 13048089691
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中文名称:磷酸氟达拉滨
英文名称:Fludarabine phosphate
CAS:75607-67-9
纯度:0.99
包装信息:1kg/RMB 14
备注:kg
库存量: 10g
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北京百灵威科技有限公司
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中文名称:氟达拉滨单磷酸盐
英文名称:Fludarabine monophosphate, 98%
CAS:75607-67-9
纯度:98%
包装信息:100MG;25MG
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海兆维科技发展有限公司
联系电话: 021-64757213
产品介绍:
中文名称:磷酸氟达拉滨; 2-氟-阿糖腺苷-5'-单磷酸
英文名称:2-F-Ara-AMP; 2-fluoro-9-β-adenosineabinofuranosyladenine- 5'-monophosphate
CAS:75607-67-9
纯度:HPLC >=98%
包装信息:G; KG
备注:医药中间体
上海佰世凯化学科技有限公司
联系电话: +86-21-20908456
产品介绍:
英文名称:Fludarabine phosphate
CAS:75607-67-9
备注:C13675
梯希爱(上海)化成工业发展有限公司
联系电话: 021-67121386
产品介绍:
中文名称:氟达拉滨单磷酸盐
英文名称:Fludarabine Monophosphate
CAS:75607-67-9
纯度:98.0% LC&T
包装信息:100MG,25MG
备注:试剂级
嘉兴市艾森化工有限公司
联系电话: 0573-85285100 18627885956
产品介绍:
中文名称:磷酸氟达拉滨
CAS:75607-67-9
纯度:98% (HPLC or GC)
包装信息:25g,100g,500g;1kg
上海隆盛化工有限公司
联系电话: 021-58099652-8005 13585536065
产品介绍:
中文名称:磷酸氟达拉滨
英文名称:Fludarabine Phosphate
CAS:75607-67-9
孝感深远化工有限公司
联系电话: 15527768850
产品介绍:
中文名称:磷酸氟达拉滨
CAS:75607-67-9
武汉福鑫化工有限公司
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产品介绍:
中文名称:磷酸氟达拉滨 (CEP)
英文名称:Fludarabine Phosphate
CAS:75607-67-9
纯度:99%
包装信息:100g,500g,1kg
备注:现货欢迎询价!

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