75607-67-9
中文名称
磷酸氟达拉滨
英文名称
Fludarabine phosphate
CAS
75607-67-9
分子式
C10H13FN5O7P
MDL 编号
MFCD00866418
分子量
365.21
MOL 文件
75607-67-9.mol
更新日期
2024/11/19 12:38:27
结构式
基本信息
中文别名
9-beta-D-呋喃阿糖基-2-氟-9H-嘌呤-6-胺-5'-单磷酸酯
氟达拉宾磷酸盐
磷酸氟达拉滨
氟达拉滨磷酸酯
磷酸氟达那苷
氟达拉宾磷酸盐
磷酸氟达拉滨
氟达拉滨磷酸酯
磷酸氟达那苷
英文别名
9-bata-d-arabinofuranosyl-2-fluoroadenine phosphate
9-BETA-D-ARABINOFURANOSYL-2-FLUOROADENINE-5'-DIHYDROGEN PHOSPHATE
FLUDARABINE PHOSPHATE
FLUDARUBINE PHOSPHATE
2-fluoro-9-(5-o-phosphono-beta-d-arabinofuranosyl)-9h-purin-6-amin
2-fluoro-9-(5-o-phosphono-beta-d-arabinofuranosyl)-9h-purin-6-amine
2-fluoro-araamp
9-beta-arabinofuranosyl-2-fluoroadenine-5’-phosphate
9-beta-d-arabinofuranosyl-2-fluoroadenine5’-monophosphate
fludarabinemonophosphate
FludarabinePhosphateFdaInspected
FludarabinePhosphateUsp28
fludarabine hcl
9-BETA-D-ARABINOFURANOSYL-2-FLUOROADENINE PHOSPHATE
Fludarabin Phosphate
((2R,3S,4S,5R)-5-(6-AMINO-2-FLUORO-9H-PURIN-9-YL)-3,4-DIHYDROXYTETRAHYDROFURAN-2-YL)METHYL DIHYDROGEN PHOSPHATE
FLUDARABINE PHOSPHATE (FLUDARABINE 5''-MONOPHOSPHATE)
2-Fluoro-9-(5-O-phosphono-β-D-arabinofuranosyl)-9H-purin-6-amine
9-(5-O-Phosphono-β-D-arabinofuranosyl)-2-fluoro-9H-purine-6-amine
F-ara-AMP
9-BETA-D-ARABINOFURANOSYL-2-FLUOROADENINE-5'-DIHYDROGEN PHOSPHATE
FLUDARABINE PHOSPHATE
FLUDARUBINE PHOSPHATE
2-fluoro-9-(5-o-phosphono-beta-d-arabinofuranosyl)-9h-purin-6-amin
2-fluoro-9-(5-o-phosphono-beta-d-arabinofuranosyl)-9h-purin-6-amine
2-fluoro-araamp
9-beta-arabinofuranosyl-2-fluoroadenine-5’-phosphate
9-beta-d-arabinofuranosyl-2-fluoroadenine5’-monophosphate
fludarabinemonophosphate
FludarabinePhosphateFdaInspected
FludarabinePhosphateUsp28
fludarabine hcl
9-BETA-D-ARABINOFURANOSYL-2-FLUOROADENINE PHOSPHATE
Fludarabin Phosphate
((2R,3S,4S,5R)-5-(6-AMINO-2-FLUORO-9H-PURIN-9-YL)-3,4-DIHYDROXYTETRAHYDROFURAN-2-YL)METHYL DIHYDROGEN PHOSPHATE
FLUDARABINE PHOSPHATE (FLUDARABINE 5''-MONOPHOSPHATE)
2-Fluoro-9-(5-O-phosphono-β-D-arabinofuranosyl)-9H-purin-6-amine
9-(5-O-Phosphono-β-D-arabinofuranosyl)-2-fluoro-9H-purine-6-amine
F-ara-AMP
所属类别
原料药:抗代谢类抗肿瘤药
物理化学性质
熔点 | 203°C(dec.)(lit.) |
比旋光度 | [α]D20 +10~+14゜(c=0.5,H2O) |
沸点 | 864.2±75.0 °C(Predicted) |
密度 | 2.39±0.1 g/cm3(Predicted) |
RTECS号 | UO7440900 |
储存条件 | 2-8°C |
溶解度 | 在DMSO中的溶解度为1mg/mL |
酸度系数(pKa) | 1.86±0.10(Predicted) |
形态 | 粉末 |
颜色 | 白色 |
水溶解性 | Soluble in DMSO or water at 5mg/ml |
Merck | 14,4126 |
稳定性 | 吸湿性 |
InChIKey | GIUYCYHIANZCFB-GFRUICAKSA-N |
CAS 数据库 | 75607-67-9(CAS DataBase Reference) |
安全数据
危险性符号(GHS) | GHS08 |
警示词 | 警告 |
危险性描述 | H341-H361d |
防范说明 | P201-P202-P280-P308+P313-P405-P501 |
WGK Germany | 3 |
海关编码 | 2934990002 |
常见问题列表
概述
磷酸氟达拉滨,化学名称9-β-D-阿拉伯呋喃糖基-2-氟腺嘌呤-5'-磷酸酯,用于治疗慢性淋巴细胞白血病。
作用机理
磷酸氟达拉滨是通过促进肿瘤细胞凋亡来提高疾病的缓解率。其促凋亡的方式主要是通过调节以下几种途径达到的:死亡受体途径,线粒体途径,P53,神经酰胺,Bcl一2家族及一些凋亡促进子和凋亡抑制子。
药理作用
本品为抗病毒药阿糖腺苷的氟化核苷酸类似物,即9-β-D-阿拉伯酸-呋喃基腺嘌呤(ara-A),可相对地抵抗腺苷脱氨基酶的脱氨基作用。
磷酸氟达拉滨被快速地去磷酸化成为氟达拉滨(2F-ara-A),后者可以被细胞摄取,然后被细胞内的脱氧胞苷激酶磷酸化后成为有活性的三磷酸盐2F-ara-ATP。该代谢产物可以通过抑制核苷酸还原酶、DNA聚合酶α、δ和Σ,DNA引物酶和DNA连接酶从而抑制DNA的合成。此外,还可以部分抑制RNA聚合酶Ⅱ从而减少蛋白的合成。
不良反应
基于静脉内使用磷酸氟达拉滨的经验,最常见的不良反应有骨髓抑制(白细胞减少、血小板减少和贫血)、发热、寒战和包括肺炎的感染。其它常见的报告事件包括水肿、不适、疲倦、虚弱、周围神经病变、视力障碍、食欲不振、恶心、呕吐、腹泻、胃炎和皮肤皮疹。
生物活性
Fludarabine Phosphate (F-ara-A, NSC 312887) 是腺苷和脱氧腺苷的类似物,能够与dATP竞争性地结合到DNA中,并抑制DNA合成。
靶点
Target | Value |
DNA polymerase α
(Cell-free assay) | 1.1 μM(Ki ) |
DNA polymerase δ
(Cell-free assay) | 1.3 μM(Ki) |
体外研究
Fludarabine Phosphate在细胞内被转换为F-ara-ATP,然后按自身限定的方式结合到DNA。Fludarabine Phosphate与dATP竞争性地结合到延伸DNA链的A位点,导致DNA链延伸的终止人类DNA 聚合酶α比聚合酶δ更能将Fludarabine Phosphate结合到DNA中。Fludarabine Phosphate完全抑制DNA聚合酶α和DNA 聚合酶δ, K i 分别为1.1 μM 和 1.3 μM。在体外,DNA聚合酶δ也可将结合的Fludarabine Phosphate从DNA上切除。
体内研究
Fludarabine Phosphate 对于不含肿瘤的小鼠来说是有毒的。Fludarabine Phosphate单独处理的最大耐受剂量(LD10)是234 mg/kg。50%致死剂量为375 mg/kg。Fludarabine Phosphate 单独处理给药携带P388白血病的小鼠,诱导细胞存活治疗的数量减少,寿命更大比例地增加(110%),平均存活时间增加。
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中文名称:磷酸氟达拉滨
英文名称:Fludarabine Phosphate
CAS:75607-67-9
纯度:99%
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中文名称:磷酸氟达拉滨
英文名称:Fludarabine Phosphate
CAS:75607-67-9
纯度:EP/USP
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中文名称:磷酸氟达拉滨
英文名称:Fludarabine phosphate
CAS:75607-67-9
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中文名称:磷酸氟达拉滨
英文名称:Fludarabine Phosphate
CAS:75607-67-9
纯度:HPLC99+
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中文名称:磷酸氟达拉滨
英文名称:Fludarabine phosphate
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中文名称:磷酸氟达拉滨
英文名称:Fludarabine Phosphate
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中文名称:磷酸氟达拉滨
英文名称:Fludarabine Phosphate
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中文名称:磷酸氟达拉滨
英文名称:Fludarabine phosphate
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中文名称:氟达拉滨单磷酸盐
英文名称:Fludarabine monophosphate, 98%
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纯度:98%
包装信息:100MG;25MG
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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中文名称:磷酸氟达拉滨; 2-氟-阿糖腺苷-5'-单磷酸
英文名称:2-F-Ara-AMP; 2-fluoro-9-β-adenosineabinofuranosyladenine- 5'-monophosphate
CAS:75607-67-9
纯度:HPLC >=98%
包装信息:G; KG
备注:医药中间体
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中文名称:氟达拉滨单磷酸盐
英文名称:Fludarabine Monophosphate
CAS:75607-67-9
纯度:98.0% LC&T
包装信息:100MG,25MG
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中文名称:磷酸氟达拉滨
CAS:75607-67-9
纯度:98% (HPLC or GC)
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CAS:75607-67-9
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中文名称:磷酸氟达拉滨 (CEP)
英文名称:Fludarabine Phosphate
CAS:75607-67-9
纯度:99%
包装信息:100g,500g,1kg
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