75607-67-9
中文名称
磷酸氟达拉滨
英文名称
Fludarabine phosphate
CAS
75607-67-9
分子式
C10H13FN5O7P
MDL 编号
MFCD00866418
分子量
365.21
MOL 文件
75607-67-9.mol
更新日期
2024/04/24 17:02:44
结构式
基本信息
中文别名
9-beta-D-呋喃阿糖基-2-氟-9H-嘌呤-6-胺-5'-单磷酸酯
氟达拉宾磷酸盐
磷酸氟达拉滨
氟达拉滨磷酸酯
磷酸氟达那苷
氟达拉宾磷酸盐
磷酸氟达拉滨
氟达拉滨磷酸酯
磷酸氟达那苷
英文别名
9-bata-d-arabinofuranosyl-2-fluoroadenine phosphate
9-BETA-D-ARABINOFURANOSYL-2-FLUOROADENINE-5'-DIHYDROGEN PHOSPHATE
FLUDARABINE PHOSPHATE
FLUDARUBINE PHOSPHATE
2-fluoro-9-(5-o-phosphono-beta-d-arabinofuranosyl)-9h-purin-6-amin
2-fluoro-9-(5-o-phosphono-beta-d-arabinofuranosyl)-9h-purin-6-amine
2-fluoro-araamp
9-beta-arabinofuranosyl-2-fluoroadenine-5’-phosphate
9-beta-d-arabinofuranosyl-2-fluoroadenine5’-monophosphate
fludarabinemonophosphate
FludarabinePhosphateFdaInspected
FludarabinePhosphateUsp28
fludarabine hcl
9-BETA-D-ARABINOFURANOSYL-2-FLUOROADENINE PHOSPHATE
Fludarabin Phosphate
((2R,3S,4S,5R)-5-(6-AMINO-2-FLUORO-9H-PURIN-9-YL)-3,4-DIHYDROXYTETRAHYDROFURAN-2-YL)METHYL DIHYDROGEN PHOSPHATE
FLUDARABINE PHOSPHATE (FLUDARABINE 5''-MONOPHOSPHATE)
2-Fluoro-9-(5-O-phosphono-β-D-arabinofuranosyl)-9H-purin-6-amine
9-(5-O-Phosphono-β-D-arabinofuranosyl)-2-fluoro-9H-purine-6-amine
F-ara-AMP
9-BETA-D-ARABINOFURANOSYL-2-FLUOROADENINE-5'-DIHYDROGEN PHOSPHATE
FLUDARABINE PHOSPHATE
FLUDARUBINE PHOSPHATE
2-fluoro-9-(5-o-phosphono-beta-d-arabinofuranosyl)-9h-purin-6-amin
2-fluoro-9-(5-o-phosphono-beta-d-arabinofuranosyl)-9h-purin-6-amine
2-fluoro-araamp
9-beta-arabinofuranosyl-2-fluoroadenine-5’-phosphate
9-beta-d-arabinofuranosyl-2-fluoroadenine5’-monophosphate
fludarabinemonophosphate
FludarabinePhosphateFdaInspected
FludarabinePhosphateUsp28
fludarabine hcl
9-BETA-D-ARABINOFURANOSYL-2-FLUOROADENINE PHOSPHATE
Fludarabin Phosphate
((2R,3S,4S,5R)-5-(6-AMINO-2-FLUORO-9H-PURIN-9-YL)-3,4-DIHYDROXYTETRAHYDROFURAN-2-YL)METHYL DIHYDROGEN PHOSPHATE
FLUDARABINE PHOSPHATE (FLUDARABINE 5''-MONOPHOSPHATE)
2-Fluoro-9-(5-O-phosphono-β-D-arabinofuranosyl)-9H-purin-6-amine
9-(5-O-Phosphono-β-D-arabinofuranosyl)-2-fluoro-9H-purine-6-amine
F-ara-AMP
所属类别
原料药：抗代谢类抗肿瘤药
物理化学性质
| 熔点 | 203°C(dec.)(lit.) |
| 比旋光度 | [α]D20 +10～+14゜(c=0.5,H2O) |
| 沸点 | 864.2±75.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 2.39±0.1 g/cm3(Predicted) |
| RTECS号 | UO7440900 |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 在DMSO中的溶解度为1mg/mL |
| 酸度系数(pKa) | 1.86±0.10(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色 |
| 水溶解性 | Soluble in DMSO or water at 5mg/ml |
| Merck | 14,4126 |
| 稳定性 | 吸湿性 |
| InChIKey | GIUYCYHIANZCFB-GFRUICAKSA-N |
| CAS 数据库 | 75607-67-9(CAS DataBase Reference) |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS08 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H341-H361d |
| 防范说明 | P201-P202-P280-P308+P313-P405-P501 |
| WGK Germany | 3 |
| 海关编码 | 2934990002 |
常见问题列表
概述
磷酸氟达拉滨，化学名称9-β-D-阿拉伯呋喃糖基-2-氟腺嘌呤-5'-磷酸酯，用于治疗慢性淋巴细胞白血病。
作用机理
磷酸氟达拉滨是通过促进肿瘤细胞凋亡来提高疾病的缓解率。其促凋亡的方式主要是通过调节以下几种途径达到的：死亡受体途径，线粒体途径，P53，神经酰胺，Bcl一2家族及一些凋亡促进子和凋亡抑制子。
药理作用
本品为抗病毒药阿糖腺苷的氟化核苷酸类似物，即9－β－D－阿拉伯酸－呋喃基腺嘌呤（ara－A），可相对地抵抗腺苷脱氨基酶的脱氨基作用。
磷酸氟达拉滨被快速地去磷酸化成为氟达拉滨（2F－ara－A），后者可以被细胞摄取，然后被细胞内的脱氧胞苷激酶磷酸化后成为有活性的三磷酸盐2F－ara－ATP。该代谢产物可以通过抑制核苷酸还原酶、DNA聚合酶α、δ和Σ，DNA引物酶和DNA连接酶从而抑制DNA的合成。此外，还可以部分抑制RNA聚合酶Ⅱ从而减少蛋白的合成。
不良反应
基于静脉内使用磷酸氟达拉滨的经验，最常见的不良反应有骨髓抑制（白细胞减少、血小板减少和贫血）、发热、寒战和包括肺炎的感染。其它常见的报告事件包括水肿、不适、疲倦、虚弱、周围神经病变、视力障碍、食欲不振、恶心、呕吐、腹泻、胃炎和皮肤皮疹。
生物活性
Fludarabine Phosphate (F-ara-A, NSC 312887) 是腺苷和脱氧腺苷的类似物，能够与dATP竞争性地结合到DNA中，并抑制DNA合成。
靶点
| Target | Value |
|
DNA polymerase α
(Cell-free assay) | 1.1 μM(Ki ) |
|
DNA polymerase δ
(Cell-free assay) | 1.3 μM(Ki) |
体外研究
Fludarabine Phosphate在细胞内被转换为F-ara-ATP，然后按自身限定的方式结合到DNA。Fludarabine Phosphate与dATP竞争性地结合到延伸DNA链的A位点，导致DNA链延伸的终止人类DNA 聚合酶α比聚合酶δ更能将Fludarabine Phosphate结合到DNA中。Fludarabine Phosphate完全抑制DNA聚合酶α和DNA 聚合酶δ， K i 分别为1.1 μM 和 1.3 μM。在体外，DNA聚合酶δ也可将结合的Fludarabine Phosphate从DNA上切除。
体内研究
Fludarabine Phosphate 对于不含肿瘤的小鼠来说是有毒的。Fludarabine Phosphate单独处理的最大耐受剂量（LD10）是234 mg/kg。50％致死剂量为375 mg/kg。Fludarabine Phosphate 单独处理给药携带P388白血病的小鼠，诱导细胞存活治疗的数量减少，寿命更大比例地增加（110％），平均存活时间增加。
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武汉百科药物开发有限公司
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027-84222527，
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中文名称：磷酸氟达拉滨
英文名称：Fludarabine Phosphate
CAS：75607-67-9
纯度：EP/USP
包装信息：100g/bottle,价格面议
备注：US DMF 21047; CEP 2007-311-Rev 00
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0714-6352055 15897769779
产品介绍：
中文名称：磷酸氟达拉滨
英文名称：Fludarabine phosphate
CAS：75607-67-9
纯度：99
包装信息：100g；500g
南京云志欣合生物科技有限公司
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19852363252 13151442052
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中文名称：磷酸氟达拉滨
英文名称：Fludarabine Phosphate
CAS：75607-67-9
纯度：HPLC99+
包装信息：500g；1kg；5kg;10kg;25kg
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大货
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020-87317062 13048089691
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中文名称：磷酸氟达拉滨
英文名称：Fludarabine phosphate
CAS：75607-67-9
纯度：0.99
包装信息：1kg/RMB 14
备注：kg
江苏欣德瑞医药科技有限公司
黄金产品
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产品介绍：
中文名称：磷酸氟达拉滨
英文名称：Fludarabine phosphate
CAS：75607-67-9
包装信息：1kg
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大货
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中文名称：磷酸氟达拉滨
英文名称：Fludarabine phosphate
CAS：75607-67-9
纯度：99.5%
包装信息：1kg/
备注：1g
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18507139096
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中文名称：磷酸氟达拉滨/磷酸氟达那苷
CAS：75607-67-9
纯度：99%
备注：50kg
库存量：
50kg
现货日期：
2024/4/22 18:18:06
武汉欣扬瑞和化学科技有限公司
现货
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产品介绍：
中文名称：磷酸氟达拉滨
英文名称：Fludarabine Phosphate
CAS：75607-67-9
纯度：0.99
包装信息：25kg；5kg；1kg
备注：3t
库存量：
15kg
现货日期：
2024/4/24 17:02:44
河南威梯希化工科技有限公司
现货
联系电话：
0371-0371-55135753 18003832934
产品介绍：
中文名称：磷酸氟达拉滨
CAS：75607-67-9
纯度：97%
包装信息：g-kg
备注：优势产品，详询18003832934（微信同号）
库存量：
5g
现货日期：
2024/4/16 11:07:08
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现货
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027-61907345 13397111514
产品介绍：
中文名称：磷酸氟达拉滨
英文名称：Fludarabine Phosphate
CAS：75607-67-9
纯度：98%
包装信息：100g/;500g/;1000g/
备注：有现货,按需包装
库存量：
>1000g
现货日期：
2024/4/11 12:17:02
北京百灵威科技有限公司
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010-82848833 400-666-7788
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中文名称：氟达拉滨单磷酸盐
英文名称：Fludarabine monophosphate, 98%
CAS：75607-67-9
纯度：98%
包装信息：100MG;25MG
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海兆维科技发展有限公司
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021-64757213
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中文名称：磷酸氟达拉滨; 2-氟-阿糖腺苷-5'-单磷酸
英文名称：2-F-Ara-AMP; 2-fluoro-9-β-adenosineabinofuranosyladenine- 5'-monophosphate
CAS：75607-67-9
纯度：HPLC >=98%
包装信息：G; KG
备注：医药中间体
梯希爱(上海)化成工业发展有限公司
联系电话：
021-67121386
产品介绍：
中文名称：氟达拉滨单磷酸盐
英文名称：Fludarabine Monophosphate
CAS：75607-67-9
纯度：98.0% LC&T
包装信息：100MG,25MG
备注：试剂级
嘉兴市艾森化工有限公司
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0573-85285100 18627885956
产品介绍：
中文名称：磷酸氟达拉滨
CAS：75607-67-9
纯度：98% (HPLC or GC)
包装信息：25g,100g,500g;1kg
上海隆盛化工有限公司
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021-58099652-8005 13585536065
产品介绍：
中文名称：磷酸氟达拉滨
英文名称：Fludarabine Phosphate
CAS：75607-67-9