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75607-67-9

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基本信息

中文
磷酸氟达拉滨
英文名称
9-bata-d-arabinofuranosyl-2-fluoroadenine phosphate
9-BETA-D-ARABINOFURANOSYL-2-FLUOROADENINE-5'-DIHYDROGEN PHOSPHATE
FLUDARABINE PHOSPHATE
FLUDARUBINE PHOSPHATE
2-fluoro-9-(5-o-phosphono-beta-d-arabinofuranosyl)-9h-purin-6-amin
2-fluoro-9-(5-o-phosphono-beta-d-arabinofuranosyl)-9h-purin-6-amine
2-fluoro-araamp
9-beta-arabinofuranosyl-2-fluoroadenine-5’-phosphate
9-beta-d-arabinofuranosyl-2-fluoroadenine5’-monophosphate
fludarabinemonophosphate
FludarabinePhosphateFdaInspected
FludarabinePhosphateUsp28
fludarabine hcl
9-BETA-D-ARABINOFURANOSYL-2-FLUOROADENINE PHOSPHATE
Fludarabin Phosphate
((2R,3S,4S,5R)-5-(6-AMINO-2-FLUORO-9H-PURIN-9-YL)-3,4-DIHYDROXYTETRAHYDROFURAN-2-YL)METHYL DIHYDROGEN PHOSPHATE
FLUDARABINE PHOSPHATE (FLUDARABINE 5''-MONOPHOSPHATE)
2-Fluoro-9-(5-O-phosphono-β-D-arabinofuranosyl)-9H-purin-6-amine
9-(5-O-Phosphono-β-D-arabinofuranosyl)-2-fluoro-9H-purine-6-amine
F-ara-AMP
CAS
75607-67-9
中文名称
9-beta-D-呋喃阿糖基-2-氟-9H-嘌呤-6-胺-5'-单磷酸酯
氟达拉宾磷酸盐
磷酸氟达拉滨
氟达拉滨磷酸酯
磷酸氟达那苷
分子式
C10H13FN5O7P
MDL 编号
MFCD00866418
分子量
365.21
MOL 文件
75607-67-9.mol

常见问题列表

概述

磷酸氟达拉滨,化学名称9-β-D-阿拉伯呋喃糖基-2-氟腺嘌呤-5'-磷酸酯,用于治疗慢性淋巴细胞白血病。


作用机理

磷酸氟达拉滨是通过促进肿瘤细胞凋亡来提高疾病的缓解率。其促凋亡的方式主要是通过调节以下几种途径达到的:死亡受体途径,线粒体途径,P53,神经酰胺,Bcl一2家族及一些凋亡促进子和凋亡抑制子。


药理作用
本品为抗病毒药阿糖腺苷的氟化核苷酸类似物,即9-β-D-阿拉伯酸-呋喃基腺嘌呤(ara-A),可相对地抵抗腺苷脱氨基酶的脱氨基作用。 磷酸氟达拉滨被快速地去磷酸化成为氟达拉滨(2F-ara-A),后者可以被细胞摄取,然后被细胞内的脱氧胞苷激酶磷酸化后成为有活性的三磷酸盐2F-ara-ATP。该代谢产物可以通过抑制核苷酸还原酶、DNA聚合酶α、δ和Σ,DNA引物酶和DNA连接酶从而抑制DNA的合成。此外,还可以部分抑制RNA聚合酶Ⅱ从而减少蛋白的合成。
不良反应

基于静脉内使用磷酸氟达拉滨的经验,最常见的不良反应有骨髓抑制(白细胞减少、血小板减少和贫血)、发热、寒战和包括肺炎的感染。其它常见的报告事件包括水肿、不适、疲倦、虚弱、周围神经病变、视力障碍、食欲不振、恶心、呕吐、腹泻、胃炎和皮肤皮疹。


生物活性
Fludarabine Phosphate (F-ara-A, NSC 312887) 是腺苷和脱氧腺苷的类似物,能够与dATP竞争性地结合到DNA中,并抑制DNA合成。
靶点
TargetValue
DNA polymerase α
(Cell-free assay)
1.1 μM(Ki )
DNA polymerase δ
(Cell-free assay)
1.3 μM(Ki)

体外研究

Fludarabine Phosphate在细胞内被转换为F-ara-ATP,然后按自身限定的方式结合到DNA。Fludarabine Phosphate与dATP竞争性地结合到延伸DNA链的A位点,导致DNA链延伸的终止人类DNA 聚合酶α比聚合酶δ更能将Fludarabine Phosphate结合到DNA中。Fludarabine Phosphate完全抑制DNA聚合酶α和DNA 聚合酶δ, K i 分别为1.1 μM 和 1.3 μM。在体外,DNA聚合酶δ也可将结合的Fludarabine Phosphate从DNA上切除。


体内研究
Fludarabine Phosphate 对于不含肿瘤的小鼠来说是有毒的。Fludarabine Phosphate单独处理的最大耐受剂量(LD10)是234 mg/kg。50%致死剂量为375 mg/kg。Fludarabine Phosphate 单独处理给药携带P388白血病的小鼠,诱导细胞存活治疗的数量减少,寿命更大比例地增加(110%),平均存活时间增加。

安全数据

海关编码
2934990002

磷酸氟达拉滨价格(试剂级)

磷酸氟达拉滨价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称包装价格
2021/09/07F0913氟达拉滨单磷酸盐
Fludarabine Monophosphate
25mg230元
2021/09/07F0913氟达拉滨单磷酸盐
Fludarabine Monophosphate
100mg725元

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