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磷酸氟达拉滨

磷酸氟达拉滨

中文名称:磷酸氟达拉滨
英文名称:Fludarabine phosphate
CAS号:75607-67-9
分子式:C10H13FN5O7P
分子量:365.21
EINECS号:616-242-0
Mol文件:75607-67-9.mol
磷酸氟达拉滨 结构式

磷酸氟达拉滨 性质

熔点 203°C(dec.)(lit.)
比旋光度 [α]D20 +10~+14゜(c=0.5,H2O)
沸点 864.2±75.0 °C(Predicted)
密度 2.39±0.1 g/cm3(Predicted)
RTECS号 UO7440900
储存条件 2-8°C
溶解度 在DMSO中的溶解度为1mg/mL
酸度系数(pKa) 1.86±0.10(Predicted)
形态 粉末
颜色 白色
水溶解性 Soluble in DMSO or water at 5mg/ml
Merck 14,4126
稳定性 吸湿性
InChIKey GIUYCYHIANZCFB-GFRUICAKSA-N
CAS 数据库 75607-67-9(CAS DataBase Reference)

磷酸氟达拉滨 用途与合成方法

磷酸氟达拉滨,化学名称9-β-D-阿拉伯呋喃糖基-2-氟腺嘌呤-5'-磷酸酯,用于治疗慢性淋巴细胞白血病。

磷酸氟达拉滨是通过促进肿瘤细胞凋亡来提高疾病的缓解率。其促凋亡的方式主要是通过调节以下几种途径达到的:死亡受体途径,线粒体途径,P53,神经酰胺,Bcl一2家族及一些凋亡促进子和凋亡抑制子。

本品为抗病毒药阿糖腺苷的氟化核苷酸类似物,即9-β-D-阿拉伯酸-呋喃基腺嘌呤(ara-A),可相对地抵抗腺苷脱氨基酶的脱氨基作用。 磷酸氟达拉滨被快速地去磷酸化成为氟达拉滨(2F-ara-A),后者可以被细胞摄取,然后被细胞内的脱氧胞苷激酶磷酸化后成为有活性的三磷酸盐2F-ara-ATP。该代谢产物可以通过抑制核苷酸还原酶、DNA聚合酶α、δ和Σ,DNA引物酶和DNA连接酶从而抑制DNA的合成。此外,还可以部分抑制RNA聚合酶Ⅱ从而减少蛋白的合成。

基于静脉内使用磷酸氟达拉滨的经验,最常见的不良反应有骨髓抑制(白细胞减少、血小板减少和贫血)、发热、寒战和包括肺炎的感染。其它常见的报告事件包括水肿、不适、疲倦、虚弱、周围神经病变、视力障碍、食欲不振、恶心、呕吐、腹泻、胃炎和皮肤皮疹。

Fludarabine Phosphate (F-ara-A, NSC 312887) 是腺苷和脱氧腺苷的类似物,能够与dATP竞争性地结合到DNA中,并抑制DNA合成。
TargetValue
DNA polymerase α
(Cell-free assay)
1.1 μM(Ki )
DNA polymerase δ
(Cell-free assay)
1.3 μM(Ki)

Fludarabine Phosphate在细胞内被转换为F-ara-ATP,然后按自身限定的方式结合到DNA。Fludarabine Phosphate与dATP竞争性地结合到延伸DNA链的A位点,导致DNA链延伸的终止人类DNA 聚合酶α比聚合酶δ更能将Fludarabine Phosphate结合到DNA中。Fludarabine Phosphate完全抑制DNA聚合酶α和DNA 聚合酶δ, K i 分别为1.1 μM 和 1.3 μM。在体外,DNA聚合酶δ也可将结合的Fludarabine Phosphate从DNA上切除。

Fludarabine Phosphate 对于不含肿瘤的小鼠来说是有毒的。Fludarabine Phosphate单独处理的最大耐受剂量(LD10)是234 mg/kg。50%致死剂量为375 mg/kg。Fludarabine Phosphate 单独处理给药携带P388白血病的小鼠,诱导细胞存活治疗的数量减少,寿命更大比例地增加(110%),平均存活时间增加。

安全信息

WGK Germany3
海关编码2934990002

磷酸氟达拉滨 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-B0028 1 mg 226
2024-01-25 HY-B0028 5 mg 453

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中文名称:磷酸氟达拉滨
英文名称:Fludarabine Phosphate
CAS:75607-67-9
纯度:EP/USP
包装信息:100g/bottle,价格面议
备注:US DMF 21047; CEP 2007-311-Rev 00
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中文名称:磷酸氟达拉滨
英文名称:Fludarabine phosphate
CAS:75607-67-9
纯度:99
包装信息:100g;500g
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中文名称:磷酸氟达拉滨
英文名称:Fludarabine Phosphate
CAS:75607-67-9
纯度:HPLC99+
包装信息:500g;1kg;5kg;10kg;25kg
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中文名称:磷酸氟达拉滨
英文名称:Fludarabine phosphate
CAS:75607-67-9
纯度:0.99
包装信息:1kg/RMB 14
备注:kg
库存量:10g
现货日期:2024/3/18 10:19:11
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中文名称:磷酸氟达拉滨
英文名称:Fludarabine phosphate
CAS:75607-67-9
包装信息:1kg

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磷酸氟达拉滨
湖北威德利化学科技有限公司 2024-03-29
磷酸氟达拉滨威-75607-67-9
湖北魏氏化学试剂股份有限公司 2024-03-29

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