ChemicalBook CAS数据库列表 磷酸氟达拉滨
磷酸氟达拉滨
- CAS号:75607-67-9
- 英文名:Fludarabine phosphate
- 中文名:磷酸氟达拉滨
- CBNumber:CB7347825
- 分子式:C10H13FN5O7P
- 分子量:365.21
- MOL File:75607-67-9.mol
磷酸氟达拉滨化学性质
- 熔点 :203°C(dec.)(lit.)
- 比旋光度 :[α]D20 +10～+14゜(c=0.5,H2O)
- 沸点 :864.2±75.0 °C(Predicted)
- 密度 :2.39±0.1 g/cm3(Predicted)
- RTECS号 :UO7440900
- 储存条件 :2-8°C
- 溶解度 :DMSO: soluble1mg/mL
- 酸度系数(pKa) :1.86±0.10(Predicted)
- 形态 :Powder
- 颜色 :white
- 水溶解性 :Soluble in DMSO or water at 5mg/ml
- Merck :14,4126
- 稳定性 :Hygroscopic
- InChIKey :GIUYCYHIANZCFB-GFRUICAKSA-N
- CAS 数据库 :75607-67-9(CAS DataBase Reference)
安全信息
- WGK Germany :3
- 海关编码 :2934990002
磷酸氟达拉滨性质、用途与生产工艺
-
概述
磷酸氟达拉滨，化学名称9-β-D-阿拉伯呋喃糖基-2-氟腺嘌呤-5'-磷酸酯，用于治疗慢性淋巴细胞白血病。
-
作用机理
磷酸氟达拉滨是通过促进肿瘤细胞凋亡来提高疾病的缓解率。其促凋亡的方式主要是通过调节以下几种途径达到的：死亡受体途径，线粒体途径，P53，神经酰胺，Bcl一2家族及一些凋亡促进子和凋亡抑制子。
- 药理作用 本品为抗病毒药阿糖腺苷的氟化核苷酸类似物，即9－β－D－阿拉伯酸－呋喃基腺嘌呤（ara－A），可相对地抵抗腺苷脱氨基酶的脱氨基作用。 磷酸氟达拉滨被快速地去磷酸化成为氟达拉滨（2F－ara－A），后者可以被细胞摄取，然后被细胞内的脱氧胞苷激酶磷酸化后成为有活性的三磷酸盐2F－ara－ATP。该代谢产物可以通过抑制核苷酸还原酶、DNA聚合酶α、δ和Σ，DNA引物酶和DNA连接酶从而抑制DNA的合成。此外，还可以部分抑制RNA聚合酶Ⅱ从而减少蛋白的合成。
-
不良反应
基于静脉内使用磷酸氟达拉滨的经验，最常见的不良反应有骨髓抑制（白细胞减少、血小板减少和贫血）、发热、寒战和包括肺炎的感染。其它常见的报告事件包括水肿、不适、疲倦、虚弱、周围神经病变、视力障碍、食欲不振、恶心、呕吐、腹泻、胃炎和皮肤皮疹。
- 生物活性 Fludarabine Phosphate (F-ara-A, NSC 312887) 是腺苷和脱氧腺苷的类似物，能够与dATP竞争性地结合到DNA中，并抑制DNA合成。
-
靶点
Target Value DNA polymerase α
(Cell-free assay)1.1 μM(Ki ) DNA polymerase δ
(Cell-free assay)1.3 μM(Ki) -
体外研究
Fludarabine Phosphate在细胞内被转换为F-ara-ATP，然后按自身限定的方式结合到DNA。Fludarabine Phosphate与dATP竞争性地结合到延伸DNA链的A位点，导致DNA链延伸的终止人类DNA 聚合酶α比聚合酶δ更能将Fludarabine Phosphate结合到DNA中。Fludarabine Phosphate完全抑制DNA聚合酶α和DNA 聚合酶δ， K i 分别为1.1 μM 和 1.3 μM。在体外，DNA聚合酶δ也可将结合的Fludarabine Phosphate从DNA上切除。
- 体内研究 Fludarabine Phosphate 对于不含肿瘤的小鼠来说是有毒的。Fludarabine Phosphate单独处理的最大耐受剂量（LD10）是234 mg/kg。50％致死剂量为375 mg/kg。Fludarabine Phosphate 单独处理给药携带P388白血病的小鼠，诱导细胞存活治疗的数量减少，寿命更大比例地增加（110％），平均存活时间增加。
磷酸氟达拉滨上下游产品信息
上游原料
下游产品
磷酸氟达拉滨 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/11
- 产品编号：XW756076792
- 产品名称：单磷酸氟达拉滨 fludarabine phosphate;2-fluoro-9-(5-o-phosphono-β-d-arabinofuranosyl)-9h-purin-6-amine
- CAS编号：75607-67-9
- 包装：1G
- 价格：1234元
- 更新日期：2024/11/11
- 产品编号：XW756076791
- 产品名称：单磷酸氟达拉滨 fludarabine phosphate;2-fluoro-9-(5-o-phosphono-β-d-arabinofuranosyl)-9h-purin-6-amine
- CAS编号：75607-67-9
- 包装：250MG
- 价格：365元
磷酸氟达拉滨生产厂家
- 公司名称：Unipex
- 联系电话：--
- 电子邮件：hemical@unipex.com
- 国家：法国
- 产品数：267
- 优势度：58
- 公司名称：EDQM
- 联系电话：--
- 电子邮件：orders@edqm.eu
- 国家：法国
- 产品数：1913
- 优势度：81
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