盐酸多佐胺

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盐酸多佐胺

CAS号:130693-82-2
英文名:Dorzolamide Hydrochloride
中文名:盐酸多佐胺
CBNumber:CB7296763
分子式:C10H17ClN2O4S3
分子量:360.9
MOL File:130693-82-2.mol

盐酸多佐胺化学性质

熔点 :265-2670C
比旋光度 :D24 -8.34° (c = 1 in methanol)
储存条件 :Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C
溶解度 :Soluble in water, slightly soluble in methanol, very slightly soluble in anhydrous ethanol.
颜色 :White to Off-White
最大波长(λmax) :254nm(CHCl3:MeOH= aq.)(lit.)
Merck :14,3426
BRN :5896026
CAS 数据库 :130693-82-2(CAS DataBase Reference)

安全信息

WGK Germany :3
RTECS号 :XJ9095163
海关编码 :2935904000

盐酸多佐胺性质、用途与生产工艺

生物活性 Dorzolamide (MK-507, L-671152) HCl是一种水溶性的人类carbonic anhydrase II 和 IV抑制剂，其Ki 分别为1.9 nM和31 nM，用于治疗青光眼。
靶点
Target Value
Carbonic anhydrase II 1.9 nM(Ki)
Carbonic anhydrase IV 31 nM(Ki)
Carbonic anhydrase I 6000 nM(Ki)
体外研究
Dorzolamide是碳酸酐酶（CA）II的强大抑制剂，能穿透巩膜和角膜到达睫状突，降低HCO3和房水的形成。 Dorzolamide引起视网膜血管扩张血管，通过三种不同的机制的直接作用导致的预收缩，以及独立的变化的细胞外pH值。
体内研究在青光眼犬中，Dorzolamide，给药两次，每日三次，在第一天显著降低眼内压（IOP）（每天两次为7.6毫米汞柱，并且每日三次为16.4毫米汞柱），第5天甚至更高（每天两次为10.4毫米汞柱以上，并每日三次为13.9毫米汞柱）。Dorzolamide（灌输药物眼1天至5天）和口服methazolamide（给药3天通过对第5天）联用显著降低眼压，这种作用在第1天，3天，和5天均有效。和口服methazolamide 和2％Dorzolamide，每日两次给药的组合相比，Dorzolamide（2％）滴眼三次每天产生类似的眼压下降。在兔中，Dorzolamide盐酸诱导了非常大的眼压降低并且在晚上也有效。 Dorzolamide最大限度降低了青光眼猴子的眼压（IOP），分别达22％，30％和37％。
用途作用：多佐胺(商品名Trusopt)是一种碳酸酐酶抑制剂。盐酸多佐胺是一种抗青光眼外用眼药水。多佐胺盐酸盐是用于降低开角型青光眼和高眼压症增高的眼压