胺碘酮盐酸盐

药理作用应用生物活性靶点体外研究体内研究胺碘酮盐酸盐试剂级价格

胺碘酮盐酸盐

CAS号:19774-82-4
英文名:Amiodarone hydrochloride
中文名:胺碘酮盐酸盐
CBNumber:CB7131332
分子式:C25H29I2NO3.ClH
分子量:681.77
MOL File:19774-82-4.mol

胺碘酮盐酸盐化学性质

熔点 :154-158°C
闪点 :9℃
储存条件 :2-8°C
溶解度 :Soluble in chloroform, methanol.
酸度系数(pKa) :pKa (25°C) 6.56 ±0.06
颜色 :White
最大波长(λmax) :242nm(MeOH)(lit.)
Merck :14,482
稳定性 :Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20° for up to 2 months.
CAS 数据库 :19774-82-4(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品标志 :Xn,T,F
危险类别码 :20/21/22-39/23/24/25-23/24/25-11
安全说明 :36-45-36/37-16-7
危险品运输编号 :UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution
WGK Germany :3
RTECS号 :OB1361000
海关编码 :29322090
毒害物质数据 :19774-82-4(Hazardous Substances Data)
毒性 :dog,LD50,intravenous,5gm/kg (5000mg/kg),Iyakuhin Kenkyu. Study of Medical Supplies. Vol. 23, Pg. 682, 1992.

胺碘酮盐酸盐化学药品说明书

盐酸胺碘酮|药典2005版
盐酸胺碘酮胶囊|药典2005版

胺碘酮盐酸盐性质、用途与生产工艺

药理作用盐酸胺碘酮属III抗心律失常药物，能使心房和心室的肌纤维动作电位时程(APD)延长，此由阻滞延迟性整流外向钾流(Ik)所致，Ik可表现为快延迟整流(Ikr)和慢延迟整流 (Iks)的特性。胺碘酮对Ikr和Iks都有阻滞作用。正常心肌细胞3相复极电流由Ik力Iks混合组成，但在心动过缓时Ikr的复极电流成分加大，心动过速时Iks地复极电流成分加大，因此胺碘酮优于纯III药物(选择性Ikr阻断剂)，它表现了使用依赖，即在心率加快时，它的抗心律失常作用加大，心率减慢时对QT间期影响减少，由此表现它的抗心律失常作用大，尖端扭转性室速(TdP)发生率小。
应用盐酸胺碘酮为胺碘酮的盐酸盐，胺碘酮(或其盐酸盐)是一个广泛用于治疗及预防室性及室上性心律失常的第三类抗心律失常药物，对冠状动脉及周围血管有直接扩张作用；可影响甲状腺素代谢。
生物活性 Amiodarone HCl是一种sodium/potassium-ATPase抑制剂同时也是自噬的激活剂，用于治疗各种心律失常。
靶点
Target Value
Potassium channel
体外研究
Amiodarone具有对快速钠通道以及就慢钙通道的抑制作用。Amiodarone还具有非竞争性antisympathetic效果，并调节甲状腺功能和磷脂代谢。Amiodarone深深地渗透到膜的脂质基质，并从心脏组织非常缓慢地释放。Amiodarone（44-88 μM）抑制豚鼠乳头肌的Vmax而不影响静息膜电位，而这种抑制的Vmax提高了频率或使用依赖性就像I类抗心律失常药物。在心室肌和Purkinje纤维中，Amiodarone（50-88 μM）也发现抑制去极化诱导自发动作电位（自律性异常）。
体内研究在房室结和麻醉犬中，Amiodarone（1.25-25 毫克/公斤）导致窦率的减少，房室结的有效和功能不应期的延长，和频率依赖的传导延迟。在兔的心室肌细胞中，Amiodarone（50 毫克/公斤/天，i.p. 3-4周）导致iK和ito的电流密度显著下跌，而不会影响ICA和IK1密度。Amiodarone（AM）通过5'-脱碘（5'DI）抑制甲状腺素（T4）转化为碘甲状腺原氨酸（T3），而不会影响细胞内的转换。
用途用作抗心律失常、心绞痛药