美登素

概述理化性质用途用途制备方法生物活性靶点美登素试剂级价格

美登素

CAS号:139504-50-0
英文名:Mertansine
中文名:美登素
CBNumber:CB72684641
分子式:C35H48ClN3O10S
分子量:738.29
MOL File:139504-50-0.mol

美登素化学性质

熔点 :190-192℃ (decomposition)
沸点 :937.1±65.0 °C(Predicted)
密度 :1.33±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :2-8°C
溶解度 :DMSO:60.0(Max Conc. mg/mL);81.26(Max Conc. mM)
形态 :A crystalline solid
酸度系数(pKa) :9.82±0.70(Predicted)
颜色 :White to light yellow

美登素性质、用途与生产工艺

概述
美登素DM1是一种微管蛋白抑制剂，它在微管的末端结合并抑制微管的动态性。美登素是一种抗体可缀合的美登木素生物碱，用于克服与美登素相关的全身毒性并增强肿瘤特异性递送。
理化性质
美登素常温常压下为固体，能溶解于常见的有机溶剂例如乙酸乙酯，二氯甲烷以及醇类溶剂等，但是在醚类溶剂和水中溶解性差。
用途
美登素DM1是一种新型抗体药物，由曲妥珠单抗和小分子微管抑制剂DM1偶联而成，产生协同抗癌作用。在原发性乳腺癌患者中观察到有25%-30%的患者HER2过度表达，曲妥珠单抗是一种重组DNA衍生的人源化单克隆抗体，选择性地作用于HER-2的胞外部位。可用于治疗HER-2阳性晚期转移性乳腺癌。
用途美登素DM1是一种细胞毒素，它被用作抗体-药物偶联物的细胞毒性成分。
制备方法在氩气保护下室温搅拌，用含乙二胺四乙酸( EDTA )的磷酸钾缓冲液处理二硫苏糖醇溶液，通过HPLC监测反应的进行，在三小时内完成。将乙酰基保护的美登素溶于乙酸乙酯和甲醇的混合液中，然后往反应体系中加入EDTA的pH为6.0的磷酸钾缓冲液。反应结束后，用乙酸乙酯萃取反应混合物，合并有机层，用盐水洗涤有机层，用硫酸钠干燥，过滤除去干燥剂所得的滤液在真空下浓缩得到含硫醇的美登素粗品残余物，最后使用制备型HPLC对粗残渣进行分离纯化即可得到目标产物分子美登素。
生物活性 Mertansine (DM1) 是一种微管蛋白抑制剂，也是一种抗体可缀合的美登木素生物碱，用于克服与美登素相关的全身毒性并增强肿瘤特异性递送。Mertansine 可以通过连接体连接到单克隆抗体上，形成抗体偶联药物(ADC)。
靶点

Maytansinoids