BML-275

BML-275化学性质

储存条件 :under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C
溶解度 :insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥11.34 mg/mL in 0.9% NS ; ≥39.93 mg/mL in DMSO:H2O=2:1 ; ≥5.91 mg/mL in DMSO
形态 :Light yellow powder solid.
颜色 :Yellow
稳定性 :Hygroscopic

BML-275性质、用途与生产工艺

生物活性 Dorsomorphin 2HCl (BML-275, Compound C) 是一种有效的，可逆的，选择性AMPK抑制剂，在无细胞试验中Ki为109 nM，对一些结构相关的激酶，包括ZAPK， SYK， PKCθ，PKA和JAK3没有显著的抑制作用。也会抑制I型BMP受体。Dorsomorphin 可诱导癌细胞系的自噬。
靶点
Target Value
ALK2
()
ALK3
()
ALK6
()
AMPK
(Cell-free assay) 109 nM(Ki)
体外研究
Dorsomorphin抑制AICAR或者二甲双胍引起的ACC失活，也会减弱肝细胞中AICAR和二甲双胍增加脂肪酸氧化或抑制脂肪生成基因的作用。 Dorsomorphin对AMPK活性的抑制几乎完全抑制了HT-29细胞中的自体吞噬的蛋白质水解作用。此外，Dorsomorphin选择性抑制BMP I型受体ALK2，ALK3和ALK6，并因此阻断BMP介导的SMAD1/5/8磷酸化作用，靶点基因转录和成骨分化。
体内研究在成年小鼠体内，Dorsomorphin (10 毫克/千克)降低肝杀菌肽表达的基础水平，并增加血清中铁离子浓度。 Dorsomorphin (0.2 毫克/千克，静脉注射)显著减少LPS 处理的大鼠胸主动脉中VCAM-1 和 ICAM-1的表达。
用途一种有效、选择性、ATP竞争性的AMPK抑制剂，Ki：109nM。

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