盐酸曲吡那敏

生物活性靶点体外研究体内研究盐酸曲吡那敏试剂级价格

盐酸曲吡那敏

CAS号:154-69-8
英文名:TRIPELENNAMINE HYDROCHLORIDE
中文名:盐酸曲吡那敏
CBNumber:CB7126697
分子式:C16H22ClN3
分子量:291.82
MOL File:154-69-8.mol

盐酸曲吡那敏化学性质

熔点 :192-193℃
密度 :1.20
储存条件 :Keep in dark place,Inert atmosphere,Room temperature
溶解度 :DMSO : 25 mg/mL (85.67 mM; Need ultrasonic)
形态 :Solid
颜色 :White to off-white
EPA化学物质信息 :Tripelennamine hydrochloride (154-69-8)

安全信息

危险品标志 :Xn
危险类别码 :22-36/37/38
安全说明 :26-36
WGK Germany :3
RTECS号 :US3150000
海关编码 :2933399090
毒性 :LD50 in mice (mg/kg): 47 i.p. (Walker)

盐酸曲吡那敏性质、用途与生产工艺

生物活性 Tripelennamine (Pyribenzamine) 是一种广泛使用的组胺1拮抗剂(H1拮抗剂)，抑制PhIP糖脂化，IC50为30 μM。
靶点
Target Value
H1 receptor 30 μM
体外研究
Tripelennamine 是一种叔胺UDP葡糖醛酸基转移酶的底物，该酶可以催化季铵连接的葡糖甘酸形成。在人和兔肝微粒体中Tripelennamine均能抑制 2-amino-1-methyl-6-phenylimidazo[4,5-b]嘧啶 (PhIP)的糖脂化，抑制作用既有竞争性也有非竞争性抑制。相比于一个完全中性分子在碱性溶液中的振动方式，在中性pH 时Tripelennamine氨基吡啶发色团的振动方式是被修饰过的，这时烷基链质子化。
体内研究 Tripelennamine HCl (静脉注射)造成站立马匹中枢神经系统兴奋，而变得非常警觉，焦虑和不舒服，他们抬着头并收紧颈部肌肉而且伴随有过度的快速移动眼睛和耳朵，咬，吸食，快速地挥动尾巴以及前肢跺脚，翻地面。Tripelennamine HCl处理后站立马匹血红蛋白浓度明显上升。Tripelennamine HCl (静脉注射) 显著增加站立马匹混合静脉血O ₂ 压力和血红蛋白-O ₂ 饱和度，同时增加动脉和混合静脉血中O ₂ 含量, 但是动脉到混合静脉血中的O ₂ 浓度梯度并未受到明显影响。 Tripelennamine HCl (0.5 mg/kg 静脉注射)在马和骆驼中的终末消除半衰期分别为2.39 和2.08 小时,身体总清除速率分别为0.97和0.84 L/小时/kg。稳定状态下分布体积分别为2.87和1.69 L/kg, 这两个药代动力学模型中央室体积分别为1.75和1.06 L/kg.