盐酸曲吡那敏
中文名称:盐酸曲吡那敏
英文名称:TRIPELENNAMINE HYDROCHLORIDE
CAS号:154-69-8
分子式:C16H22ClN3
分子量:291.82
EINECS号:205-833-5
Mol文件:154-69-8.mol
盐酸曲吡那敏 性质
| 熔点 | 192-193℃ |
|---|---|
| 密度 | 1.20 |
| 储存条件 | Keep in dark place,Inert atmosphere,Room temperature |
| 溶解度 | DMSO：25 mg/mL（85.67 mM；需要超声波） |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至米白色 |
| EPA化学物质信息 | Tripelennamine hydrochloride (154-69-8) |
盐酸曲吡那敏 用途与合成方法
Tripelennamine (Pyribenzamine) 是一种广泛使用的组胺1拮抗剂(H1拮抗剂)，抑制PhIP糖脂化，IC50为30 μM。
| Target | Value |
| H1 receptor | 30 μM |
Tripelennamine 是一种叔胺UDP葡糖醛酸基转移酶的底物，该酶可以催化季铵连接的葡糖甘酸形成。在人和兔肝微粒体中Tripelennamine均能抑制 2-amino-1-methyl-6-phenylimidazo[4,5-b]嘧啶 (PhIP)的糖脂化，抑制作用既有竞争性也有非竞争性抑制。相比于一个完全中性分子在碱性溶液中的振动方式，在中性pH 时Tripelennamine氨基吡啶发色团的振动方式是被修饰过的，这时烷基链质子化。
Tripelennamine HCl (静脉注射)造成站立马匹中枢神经系统兴奋，而变得非常警觉，焦虑和不舒服，他们抬着头并收紧颈部肌肉而且伴随有过度的快速移动眼睛和耳朵，咬，吸食，快速地挥动尾巴以及前肢跺脚，翻地面。Tripelennamine HCl处理后站立马匹血红蛋白浓度明显上升。Tripelennamine HCl (静脉注射) 显著增加站立马匹混合静脉血O 2 压力和血红蛋白-O 2 饱和度，同时增加动脉和混合静脉血中O 2 含量, 但是动脉到混合静脉血中的O 2 浓度梯度并未受到明显影响。 Tripelennamine HCl (0.5 mg/kg 静脉注射)在马和骆驼中的终末消除半衰期分别为2.39 和2.08 小时,身体总清除速率分别为0.97和0.84 L/小时/kg。稳定状态下分布体积 分别为2.87和1.69 L/kg, 这两个药代动力学模型中央室体积分别为1.75和1.06 L/kg.安全信息
| 危险品标志 | Xn |
|---|---|
| 危险类别码 | 22-36/37/38 |
| 安全说明 | 26-36 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | US3150000 |
| 海关编码 | 2933399090 |
| 毒性 | LD50 in mice (mg/kg): 47 i.p. (Walker) |
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纯度：99%+
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