ChemicalBook CAS数据库列表 氟灭酸
氟灭酸
- CAS号:530-78-9
- 英文名:Flufenamic acid
- 中文名:氟灭酸
- CBNumber:CB7118092
- 分子式:C14H10F3NO2
- 分子量:281.23
- MOL File:530-78-9.mol
氟灭酸化学性质
- 熔点 :132-135 °C(lit.)
- 沸点 :373.9±42.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.3380 (estimate)
- 蒸气压 :0Pa at 25℃
- 储存条件 :Keep in dark place,Inert atmosphere,Room temperature
- 溶解度 :soluble in organic solvents such as ethanol, DMSO, and dimethyl formamide. The solubility of flufenamic acid in these solvents is approximately 11, 39, and 59 mg/ml, respectively.
- 酸度系数(pKa) :pKa 3.9 (Uncertain);3.85 (Uncertain)
- 形态 :Crystalline Powder or Chunks
- 颜色 :Off-white to gray-green
- 水溶解性 :0.0265 g/L (37 ºC)
- Merck :14,4132
- BRN :1996069
- LogP :5.25
- CAS 数据库 :530-78-9(CAS DataBase Reference)
- NIST化学物质信息 :Flufenamic acid(530-78-9)
安全信息
氟灭酸 MSDS
Flufenamic acid
氟灭酸 化学药品说明书
氟芬那酸|药物应用信息
氟灭酸性质、用途与生产工艺
- 氟芬那酸 氟芬那酸是目前常用的一种非激素类的消炎镇痛药物,是氟灭酸的另一种叫法,常温下为淡黄色或淡黄绿色的结晶或结晶性粉末,味苦。几乎不溶于水,溶于乙醇。药理作用与氯丙酸相似,具有消炎、镇痛、解热作用,消炎解热作用比氨基比林、氯丙酸、阿司匹林、保泰松强,镇痛作用较差,不良反应小。临床主要用于治疗风湿性关节炎和类风湿性关节炎,对后者效果较差,偶见的胃肠道不良反应包括胃部不适、腹泻、皮疹、蛋白尿、血尿、浮肿等反应,哮喘患畜慎用。
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背景及概述
氟灭酸为淡黄色或淡黄绿色的结晶或结晶性粉末,味苦。几乎不溶于水,能溶于50%的乙醇中。非激素类的消炎镇痛药物。熔点132~136℃。由间溴代 三氟甲苯与邻氨基苯甲酸进行缩合反应制得。氟灭酸为非甾体类抗炎镇痛药,对风湿类、类风湿性关节炎和急性湿热有效,能使关节肿胀减轻和降低,并有明显的抗炎、止痛作用,其解热镇痛效力为阿司匹林的三倍,和保泰松及肾上腺皮质激素类似,亦有解热作用。
氟灭酸可合成氟灭酸丁酯、甲酯、乙酯、依托芬那酯、烟氟灭酸、莫尼氟酯等。氟灭酸还可经还原、环合、缩合得到一类安定、镇痛、抗精神病药,如三氟丙嗪,三氟拉嗪、氟奋乃静。氟奋庚酯等。氟灭酸由于其消炎止痛作用和在有机合成中的重要作用,不少学者对其合成方法和分析方法做了不少研究 。 -
合成路线
(1)乌尔曼缩合法。最常用的方法是以邻氯苯甲酸和间三氟甲基苯胺为反应底物,经乌尔曼缩合反应(Ullmann Conden-sation Reaction)制得氟灭酸。该反应以铜为催化剂,在戊醇、DMF或水等溶剂中进行。
(2) N-—芳基甲酰胺法。Komura等人[8]采用N-(3-三氟甲基苯基)甲酰胺和2-氯苯甲酸甲酯作为原料,在K2CO3和铜粉的存在下,在戊醇溶液中回流20 h,用水蒸汽蒸出产物2-(3'-三氟甲基苯基氨基)苯甲酸甲酯,经NaOH水溶液处理后,再酸化,得到氟灭酸,收率为60%。
如果以2-溴苯甲酸甲酯代替2-氯苯甲酸甲酯,并在溶剂DMF中回流10 h,再分别进行碱水溶液和酸处理,产品收率为50%。
(3)间硝基邻卤苯甲酸法。
Endellman[9]等人改用2-卤代-5-硝基苯甲酸与3-三氟苯胺进行缩合反应,其中卤原子可以是F或Cl,以30% ~ 94%的收率得到2-(3'-三氟甲基苯基氨基)-5-硝基苯甲酸。然后在乙酸和乙酸酐混合溶剂中,在Pt的催化下,用H2还原硝基,所得的氨基随即被乙酰胺化,得到2-(3'-三氟甲基苯基氨基)-5-乙酰胺基苯甲酸,收率72. 0% ~ 96.5%。如果在含氯化氢的甲醇溶液中,在Pt催化下,用H2还原,则得到2-[ 3'-(CF3)C6H4NH]-5-(NH2)C6H3COOH HCl。然后在酸性溶液中进行重氮化反应,进而酸性水解,得到目标产物。 - 适应症 解热消炎作用比氨基比林、阿司匹林、保泰松强,镇痛作用较差,不良反应小。用于类风湿性关节炎 和风湿性关节炎等。
- 规格 片剂: 每片0.2克。
- 用法用量 内服: 一次量 (试用量),猪、羊0.4克,马、牛1~2克,犬0.05~0.2克,1日2~3次。
- 不良反应 胃部不适、腹泻、皮疹、蛋白尿、血尿、浮肿等反应。
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主要参考资料
[1]胡功政,李荣誉,许兰菊 主编.新全实用兽药手册.郑州:河南科学技术出版社.2001.
[2] 叶立 主编.最新全科医师用药手册.天津:天津科学技术出版社.2006.
[3] 马世昌 主编.化学物质辞典.西安:陕西科学技术出版社.1999.
[4]雷小明,史鸿鑫,武宏课.氟灭酸化学研究进展[J].浙江工业大学化学工程与材料学院,2005. - 用途 为非甾体抗炎药中间体
- 生产方法 由间氨基三氟甲苯与邻氯苯甲酸缩合而得。
氟灭酸上下游产品信息
上游原料
下游产品
氟灭酸 试剂级价格
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:16592
- 产品名称:氟芬那酸 Flufenamic acid, 97%
- CAS编号:530-78-9
- 包装:10g
- 价格:569元
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:16592
- 产品名称:氟芬那酸 Flufenamic acid, 97%
- CAS编号:530-78-9
- 包装:50g
- 价格:2137元
氟灭酸生产厂家
- 公司名称:绍兴泓达医药科技有限公司
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