盐酸甲状旁腺激素

简介作用不良反应生物活性靶点体外研究体内研究盐酸甲状旁腺激素试剂级价格

盐酸甲状旁腺激素

CAS号:364782-34-3
英文名:Cinacalcet hydrochloride
中文名:盐酸甲状旁腺激素
CBNumber:CB71176208
分子式:C22H23ClF3N
分子量:393.88
MOL File:364782-34-3.mol

盐酸甲状旁腺激素化学性质

熔点 :175-177°C
储存条件 :Inert atmosphere,2-8°C
溶解度 :insoluble in H2O; ≥17.85 mg/mL in DMSO; ≥56 mg/mL in EtOH
形态 :solid
颜色 :White to off-white
InChI :InChI=1/C22H22F3N.ClH/c1-16(20-13-5-10-18-9-2-3-12-21(18)20)26-14-6-8-17-7-4-11-19(15-17)22(23,24)25;/h2-5,7,9-13,15-16,26H,6,8,14H2,1H3;1H/t16-;/s3
InChIKey :QANQWUQOEJZMLL-LSQUZMQTNA-N
SMILES :C12C=CC=CC1=CC=CC=2[C@@H](C)NCCCC1=CC=CC(C(F)(F)F)=C1.Cl |&1:10,r|
CAS 数据库 :364782-34-3(CAS DataBase Reference)

安全信息

安全说明 :24/25
海关编码 :29214990

盐酸甲状旁腺激素性质、用途与生产工艺

简介
盐酸西那卡塞是控制甲状旁腺功能亢进、抑制甲状旁腺激素PTH的特效药物，现在已在国内大部分地区成为一线药物。但是由于是新药，很多地方的大夫用药的经验不是很多，又因为许多患者一直吃印度仿制药，说明书都没有见过，导致在用药上比较盲目，用药的效果也不是很好。
作用西那卡塞是一种拟钙剂，它能够改善尿毒症骨代谢的紊乱，并且能够延缓透析患者血管及瓣膜钙化的进展。然而长期使用西那卡塞也会带来恶心呕吐、低钙血症、甲状旁腺激素（PTH）过度抑制等副作用。西那卡赛的特点为不仅降低血清全段PTH水平，而且还降低血清钙、血清磷及血清钙磷乘积水平。能够对异位钙化引起的心血管疾病的发生及进展起到抑制作用。
不良反应
服用盐酸甲状旁腺激素的不良反应，主要是：恶心呕吐（21.6%，124/573例）、胃部不适（18.7%，107/573例）等消化系统症状。
生物活性 Cinacalcet (AMG-073) HCl是一种用于治疗甲状旁腺功能亢进的新型化合物。
靶点
Target Value
CaSR
() 2.8 μM(EC50)
体外研究
Cinacalcet HCl代表一种新类型的用于治理甲状腺亢进的化合物，是一种拟钙剂，通过增加甲状旁腺钙敏感受体(CaR)对细胞外钙离子的敏感性而减少甲状旁腺素(PTH)的合成和分泌。Cinacalcet HCl作为一种继发性甲状旁腺功能亢进的治疗剂，具有潜在优势，因为它模拟细胞外钙离子的作用而抑制PTH分泌，即使在患有高磷血症的情况下，也不会有引起高血钙症和/或高磷血症的风险。Cinacalcet HCl在表达CaSR的人类胚肾细胞中使细胞质中钙离子产生一个浓度依赖性的升高。在牛的甲状旁腺细胞和包含钙0.5 mM，AMG 073 (3 nM – 1 μM)的缓冲液使PTH水平浓度依赖性减少，IC50 为27 nM。
体内研究 Cinacalcet HCl分别在1, 3, 10, 以及30 毫克/千克的剂量下于20％磺丁基醚β环糊精钠中对正常大鼠口服给药，给药1到4小时后，会使PTH水平产生显著的剂量依赖性减少，在8小时时，与对照组相比，10和30毫克/千克剂量的Cinacalcet HCl会使PTH水平产生显著减少，在24小时时，该作用消失。Cinacalcet HCl以3, 10, 和30 毫克/千克剂量口服给药，分别在4, 8以及24小时后能够观察到血清钙水平显著减少。血清磷水平的短暂减少仅在高剂量Cinacalcet HCl下能够观察到。此外，在大鼠体内，40毫克/千克Cinacalcet HCl下，伴随PTH的抑制，能够观察到降血钙素水平的增加。在正常大鼠中，Cinacalcet HCl口服给药后，在6只肾切除的大鼠中有5只能够观察到PTH和钙水平快速的剂量依赖性减少。另外，与对照组相比，以5和10毫克/千克Cinacalcet HCl口服给药4周，显著降低了甲状旁腺的重量。
用途新型化合物
用途对因慢性肾脏疾病而接受透析的继发性甲状旁腺功能亢进症患者疗效确切，并且具有良好的安全性、耐受性和服用方便等特点，已广泛应用于临床。