364782-34-3
中文名称
盐酸甲状旁腺激素
英文名称
Cinacalcet hydrochloride
CAS
364782-34-3
分子式
C22H23ClF3N
MDL 编号
MFCD08067750
分子量
393.88
MOL 文件
364782-34-3.mol
更新日期
2024/12/16 14:12:43
结构式
基本信息
中文别名
N-((1R)-1-(1-萘基)乙基)-3-(3-(三氟甲基)苯基)丙-1-胺盐酸盐
盐酸甲状旁腺激素
盐酸甲状旁腺激素
英文别名
(aR)-a-Methyl-N-[3-[3-(trifluoromethyl)phenyl)propyl]-1-napthalenemethanamine Hydrochloride
(R)-N-(3-(3-(trifluoromethyl)phenyl)propyl)-1--(1-napthyl)ethylamine Hydrochloride
Cinacalcet Hydrochloride
N-[(1R)-1-naphthalen-1-ylethyl]-3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]propan-1-amine hydrochloride
(aR)-α-Methyl-N-[3-[3-(trifluoromethyl)phenyl)propyl]-1-napthalenemethanamine Hydrochloride
N-((1R)-1-(1-Naphthyl)ethyl)-3-(3-(trifluoromethyl)phenyl)propan-1-amine hydrochloride
(R)-N-(3-(3-(trifluoromethyl)phenyl)propyl)-1--(1-napthyl)ethylamine Hydrochloride
Cinacalcet Hydrochloride
N-[(1R)-1-naphthalen-1-ylethyl]-3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]propan-1-amine hydrochloride
(aR)-α-Methyl-N-[3-[3-(trifluoromethyl)phenyl)propyl]-1-napthalenemethanamine Hydrochloride
N-((1R)-1-(1-Naphthyl)ethyl)-3-(3-(trifluoromethyl)phenyl)propan-1-amine hydrochloride
所属类别
生物化工:CaSR 激活剂
物理化学性质
熔点 | 175-177°C |
储存条件 | Inert atmosphere,2-8°C |
溶解度 | insoluble in H2O; ≥17.85 mg/mL in DMSO; ≥56 mg/mL in EtOH |
形态 | 固体 |
颜色 | White to off-white |
InChI | InChI=1/C22H22F3N.ClH/c1-16(20-13-5-10-18-9-2-3-12-21(18)20)26-14-6-8-17-7-4-11-19(15-17)22(23,24)25;/h2-5,7,9-13,15-16,26H,6,8,14H2,1H3;1H/t16-;/s3 |
InChIKey | QANQWUQOEJZMLL-LSQUZMQTNA-N |
SMILES | C12C=CC=CC1=CC=CC=2[C@@H](C)NCCCC1=CC=CC(C(F)(F)F)=C1.Cl |&1:10,r| |
CAS 数据库 | 364782-34-3(CAS DataBase Reference) |
安全数据
危险性符号(GHS) | GHS05,GHS07,GHS08 |
警示词 | 危险 |
危险性描述 | H302-H314-H317-H373-H413 |
防范说明 | P260-P273-P280-P303+P361+P353-P305+P351+P338-P314 |
安全说明 | 24/25 |
海关编码 | 29214990 |
常见问题列表
简介
盐酸西那卡塞是控制甲状旁腺功能亢进、抑制甲状旁腺激素PTH的特效药物,现在已在国内大部分地区成为一线药物。但是由于是新药,很多地方的大夫用药的经验不是很多,又因为许多患者一直吃印度仿制药,说明书都没有见过,导致在用药上比较盲目,用药的效果也不是很好。
作用
西那卡塞是一种拟钙剂,它能够改善尿毒症骨代谢的紊乱,并且能够延缓透析患者血管及瓣膜钙化的进展。然而长期使用西那卡塞也会带来恶心呕吐、低钙血症、甲状旁腺激素(PTH) 过度抑制等副作用。西那卡赛的特点为不仅降低血清全段PTH水平,而且还降低血清钙、血清磷及血清钙磷乘积水平。能够对异位钙化引起的心血管疾病的发生及进展起到抑制作用。
不良反应
服用盐酸甲状旁腺激素的不良反应,主要是:恶心呕吐(21.6%,124/573例)、胃部不适(18.7%,107/573例)等消化系统症状。
生物活性
Cinacalcet (AMG-073) HCl是一种用于治疗甲状旁腺功能亢进的新型化合物。
靶点
Target | Value |
CaSR
() | 2.8 μM(EC50) |
体外研究
Cinacalcet HCl代表一种新类型的用于治理甲状腺亢进的化合物,是一种拟钙剂,通过增加甲状旁腺钙敏感受体(CaR)对细胞外钙离子的敏感性而减少甲状旁腺素(PTH)的合成和分泌。Cinacalcet HCl作为一种继发性甲状旁腺功能亢进的治疗剂,具有潜在优势,因为它模拟细胞外钙离子的作用而抑制PTH分泌,即使在患有高磷血症的情况下,也不会有引起高血钙症和/或高磷血症的风险。Cinacalcet HCl在表达CaSR的人类胚肾细胞中使细胞质中钙离子产生一个浓度依赖性的升高。在牛的甲状旁腺细胞和包含钙0.5 mM,AMG 073 (3 nM – 1 μM)的缓冲液使PTH水平浓度依赖性减少,IC50 为27 nM。
体内研究
Cinacalcet HCl分别在1, 3, 10, 以及30 毫克/千克的剂量下于20%磺丁基醚β环糊精钠中对正常大鼠口服给药,给药1到4小时后,会使PTH水平产生显著的剂量依赖性减少,在8小时时,与对照组相比,10和30毫克/千克剂量的Cinacalcet HCl会使PTH水平产生显著减少,在24小时时,该作用消失。Cinacalcet HCl以3, 10, 和30 毫克/千克剂量口服给药,分别在4, 8以及24小时后能够观察到血清钙水平显著减少。血清磷水平的短暂减少仅在高剂量Cinacalcet HCl下能够观察到。此外,在大鼠体内,40毫克/千克Cinacalcet HCl下,伴随PTH的抑制,能够观察到降血钙素水平的增加。在正常大鼠中,Cinacalcet HCl口服给药后,在6只肾切除的大鼠中有5只能够观察到PTH和钙水平快速的剂量依赖性减少。另外,与对照组相比,以5和10毫克/千克Cinacalcet HCl口服给药4周,显著降低了甲状旁腺的重量。
盐酸甲状旁腺激素价格(试剂级)
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2024/11/11 | XW36478234302 | 盐酸甲状旁腺激素 | 364782-34-3 | 1G | 458元 |
2024/11/11 | XW36478234301 | 盐酸甲状旁腺激素 | 364782-34-3 | 250MG | 190元 |
2024/11/08 | 46601 | 盐酸甲状旁腺激素 Cinacalcet hydrochloride | 364782-34-3 | 1g | 2929元 |
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中文名称:盐酸西那卡塞
英文名称:Cinacalcet Hydrochloride
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纯度:99
包装信息:50kg;20kg;10kg;5kg;1kg
备注:20kg
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中文名称:盐酸西那卡塞
英文名称:Cinacalcet hydrochloride
CAS:364782-34-3
纯度:99%
包装信息:25G;100G;500G;1KG;5KG;25KG;100KG;T; 1kg/桶/
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中文名称:盐酸西那卡塞
英文名称:Cinacalcet hydrochloride
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中文名称:盐酸西那卡塞
英文名称:Cinacalcet HCl
CAS:364782-34-3
纯度:99% HPLC |
包装信息:1MG~G~KG~T/RMB 12000;1MG~G~KG~T/RMB 1;1MG~G~KG~T/RMB 1
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中文名称:盐酸西那卡塞
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中文名称:盐酸西那卡塞
英文名称:Cinacalcet Hydrochloride
CAS:364782-34-3
纯度:99%
包装信息:100g
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中文名称:西那卡塞盐酸盐
英文名称:Cinacalcet hydrochloride, 98%
CAS:364782-34-3
纯度:98%
包装信息:100MG;10MG
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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中文名称:西那卡塞盐酸盐
英文名称:Cinacalcet Hydrochloride
CAS:364782-34-3
纯度:99.90%
包装信息:1kg
备注:HWG17619
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中文名称:盐酸消旋西那卡塞
英文名称:rac-Cinacalcet HCl
CAS:364782-34-3
纯度:对照品
包装信息:10mg~500mg
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中文名称:盐酸甲状旁腺激素
英文名称:Cinacalcet hydrochloride
CAS:364782-34-3
纯度:99%
备注:现货
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中文名称:盐酸西那卡塞
英文名称:Cinacalcet hydrochloride
CAS:364782-34-3
纯度:98%
备注:GN0100356
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中文名称:盐酸甲状旁腺激素
英文名称:Cinacalcet hydrochloride
CAS:364782-34-3
纯度:98%
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中文名称:盐酸甲状旁腺激素
英文名称:Cinacalcet hydrochloride
CAS:364782-34-3
纯度:>99%,BR
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中文名称:盐酸甲状旁腺激素
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英文名称:Cinacalcet HCl
CAS:364782-34-3
纯度:>=99%
包装信息:10mg/RMB 51.90;250mg/RMB 168.90;50mg/RMB 92.90
备注:试剂级