盐酸柔红霉素

简介作用机制药理作用临床应用药代动力学适应症用法用量药理作用及作用机制盐酸柔红霉素试剂级价格

盐酸柔红霉素

CAS号:23541-50-6
英文名:Daunorubicin hydrochloride
中文名:盐酸柔红霉素
CBNumber:CB7113022
分子式:C27H29NO10.ClH
分子量:563.98
MOL File:23541-50-6.mol

盐酸柔红霉素化学性质

熔点 :190°C (dec)
比旋光度 :D20 +248 ±5° (c = 0.05-0.1 in methanol)
储存条件 :Inert atmosphere,2-8°C
溶解度 :Freely soluble in water and in methanol, slightly soluble in alcohol, practically insoluble in acetone.
形态 :solid
颜色 :red to deep red
水溶解性 :Soluble in water (50 mM)
敏感性 :Hygroscopic
最大波长(λmax) :477nm(H2O)(lit.)
Merck :14,2832
BRN :4229221
稳定性 :Stability
InChIKey :GUGHGUXZJWAIAS-SMLRDAARNA-N
SMILES :C1=CC2C(=O)C3=C(O)C4C[C@](C(C)=O)(O)C[C@H](O[C@@H]5O[C@@H](C)[C@@H](O)[C@@H](N)C5)C=4C(O)=C3C(=O)C=2C(OC)=C1.Cl |&1:10,16,18,20,22,24,r|
EPA化学物质信息 :Daunorubicin hydrochloride (23541-50-6)

安全信息

危险品标志 :Xn,Xi
危险类别码 :22-40-42/43-36/37/38-20/21/22
安全说明 :22-36/37-45-37/39-36-26
危险品运输编号 :UN 2811 6.1/PG 3
WGK Germany :3
RTECS号 :HB7878000
F :3-10
危险等级 :6.1(b)
包装类别 :III
海关编码 :29419059
毒性 :LD50 in mice (mg/kg): 26 i.v. (DiMarco, 1969)

盐酸柔红霉素性质、用途与生产工艺

简介盐酸柔红霉素，作为血液科治疗治疗急性粒细胞白血病、急性淋巴细胞性白血病、急性单核粒细胞白血病等疾病的常用药物，其是第一代蒽环类抗生素，临床上除用于治疗急慢性白血病外亦可与泼尼松、阿糖胞苷或长春碱等药物合用增加其抗肿瘤作用。
作用机制盐酸柔红霉素呈现细胞毒性作用，属细胞周期非特异性药物，其通过嵌入目的细胞插入DNA相邻碱基对之间，产生活性自由基，使DNA双股螺旋解旋，DNA链断裂，抑制核酸的模板活性，干扰转录过程，阻止mRNA合成，达到组织细胞进行复制，其也可能引起细胞膜破裂，进而导致细胞死亡，从而发挥药效。
药理作用柔红霉素为周期非特异性抗肿瘤药，动物试验表明它对小鼠L1210白血病有延长生命的作用，并且对氨基甲叶酸、6-巯基嘌呤及5-氟尿嘧啶耐药的细胞株也显示出一定的疗效。另外，它对吉田肉瘤大鼠有延长生命的疗效，并且对环磷酰胺、三乙烯硫代磷酰胺、6-巯基嘌呤、5-氯尿嘧啶、丝裂霉素C及色霉素A3耐药的细胞株也显示出一定的疗效。柔红霉素作用机制在于细胞的核酸合成过程，能直接与DNA结合，阻碍DNA合成和依赖DNA的RNA合成反应。
临床应用临床上除用于治疗急慢性白血病外亦可与泼尼松、阿糖胞苷或长春碱等药物合用增加其抗肿瘤作用。科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面。用于神经母细胞瘤和横纹肌瘤。
药代动力学
给10例白血病成人患者静脉注射（将本药40mg溶解于40ml生理盐水中）3分钟时的血中和红细胞中的浓度分别为228μg/ml和237μg/g。它在人体的主要代谢产物是柔红霉素醇。在24小时的总排泄率为(11.8±5.1)%，其中柔红霉素（6.33±2.93）%，道诺红菌素醇（5.3±2.48）%。其分布半衰期（t_1/2α）为0.07小时；消除半衰期（t_1/2β）为2.86小时，半衰期（t_1/2γ）为97.3小时。
适应症盐酸柔红霉素用于急性粒细胞白血病和急性淋巴细胞白血病，以及慢性急变者。
用法用量盐酸柔红霉素静脉注射或静脉滴注。使用前每支加10ml注射用生理盐水溶解。静脉滴注用0.9%氯化钠注射液250ml溶解后滴注，1小时内滴完。成人一个疗程的用量为0.4～1.0mg/kg，儿童用量为1.0mg/kg，一日1次，共3～5次，连续或隔日给药。停药1周后重复。总给药量不超过25mg/kg。
药理作用及作用机制盐酸柔红霉素为周期非特异性抗肿瘤药，动物试验表明它对小鼠L1210白血病有延长生命的作用，并且对氨基甲叶酸、6-巯基嘌呤及5-氟尿嘧啶耐药的细胞株也显示出一定的疗效。另外，它对吉田肉瘤大鼠有延长生命的疗效，并且对环磷酰胺、三乙烯硫代磷酰胺、6-巯基嘌呤、5-氟尿嘧啶、丝裂霉素C及色霉素A3耐药的细胞株也显示出一定的疗效。柔红霉素作用机制在于细胞的核酸合成过程，能直接与DNA结合，阻碍DNA合成和依赖DNA的RNA合成反应。