苄氯贝特

CAS号:55937-99-0
英文名:Beclobrate
中文名:苄氯贝特
CBNumber:CB6875424
分子式:C20H23ClO3
分子量:346.85
MOL File:55937-99-0.mol

苄氯贝特化学性质

沸点 :bp0.01-0.1 200-204°
储存条件 :2-8°C

安全信息

毒性 :LD50 orally in mice: 8000 mg/kg (Thiele, 1979)

苄氯贝特性质、用途与生产工艺

化学性质油状体，沸点200-204℃/1.33-13.3Pa。急性毒性LD₅₀小鼠(mg/kg)： 8000口服。
用途降血脂药。可使血中过高的胆固醇和甘油三酯下降，而使VLDL及LDL降低，HDL升高，还有抗血小板聚集的作用。用于各种类型可接受药物治疗的和单用饮食疗法效果不明显的高血脂症患者，还可用于原发性疾病包括糖尿病、甲状腺疾病、胰腺炎、肾功能不全、肝硬化或使用糖皮质激素、排卵抑制药或利尿药引起的血脂升高而无法控制的患者。
生产方法方法1：87.0g(0.4mo1)4'-氯-4-羟基二苯甲烷和27.0g(0.2mo1)无水碳酸钾溶于350ml二甲苯中，回流30min。再加人83.5g(0.4mo1)2-甲基-2-溴丁酸乙酯在50ml二甲苯中的溶液，剧烈回流24h。过滤除去产生的溴化钾，蒸去溶剂。剩余物溶于乙醚，用1mol/L氢氧化钠提取。经过提取的醚层用水洗，无水硫酸镁干燥后，减压浓缩。剩下的82.0g棕色油溶于正己烷，用200g的Al2O3柱过滤。滤液浓缩，真空蒸馏得34.7g苄氯贝特，沸点200～204℃/2.67～13.3Pa。
方法2：550g(2.5mol)4’-氯-4-羟基二苯甲烷溶于3.7L甲乙酮，在10℃加入850g(15mo1)片状氢氧化钾，搅拌1.5h。在15℃和3.5h中，滴加150ml氯仿，加毕再搅拌1.5h。然后在15℃和1.5h中，再滴加325ml氯仿，在室温下搅拌12h。反应液用2.5L水洗至中性，浓缩至剩946g。该剩余的红色油溶于1700ml 1mol/L碳酸钠，搅拌1h后，用乙醚洗。水层酸化后，用乙醚提取。乙醚提取液用水洗，无水硫酸镁干燥后浓缩。油状剩余物和1400ml无水乙醇、70ml96%硫酸及1900ml无水苯中回流12h。再加入3倍的水，用乙醚提取。提取液依次用水、10%碳酸氢钠水溶液和水洗，无水硫酸镁干燥后浓缩。剩余的黑色油溶于正己烷，用1kg三氧化二铝柱过滤。滤液浓缩，蒸馏得300g无色的苄氯贝特，沸点198-210℃/4.0Pa。

苄氯贝特上下游产品信息

上游原料