ChemicalBook CAS数据库列表 ABT-199
ABT-199
- CAS号:1257044-40-8
- 英文名:ABT-199
- 中文名:ABT-199
- CBNumber:CB62645962
- 分子式:C45H50ClN7O7S
- 分子量:868.44
- MOL File:1257044-40-8.mol
ABT-199化学性质
- 熔点 :>150°C (dec.)
- 密度 :1.340±0.06 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :-20°C Freezer
- 溶解度 :DMSO (Slightly)
- 形态 :Yellow solid.
- 酸度系数(pKa) :4.09±0.10(Predicted)
- 颜色 :Light Yellow to Yellow
- InChIKey :LQBVNQSMGBZMKD-UHFFFAOYSA-N
- SMILES :C(NS(C1=CC=C(NCC2CCOCC2)C([N+]([O-])=O)=C1)(=O)=O)(=O)C1=CC=C(N2CCN(CC3CCC(C)(C)CC=3C3=CC=C(Cl)C=C3)CC2)C=C1OC1=CN=C2NC=CC2=C1
ABT-199性质、用途与生产工艺
-
新型的抗癌药物
ABT-199是一种新型的抗癌药物，属Bcl-2抑制剂，由美国制药企业艾伯维公司(AbbVie)研发，其可以有效抵御癌症，而且相比当前的药物来说会产生较小的副作用，这项研究主要由美国和澳大利亚的研究者完成，相关研究成果刊登于国际杂志Nature Medicine上。
与普通癌症药物不同的是：这一命名为ABT-199的药物是通过攻击一种被称作为BCL-2的重要蛋白起到治疗癌症的作用。BCL-2是最早发现的细胞死亡调节BCL-2蛋白家族的成员之一。它与许多的癌症类型，以及一些精神疾病和自身免疫性疾病相关。在癌症中，人们认为它充当了一种抑制子，可以帮助癌细胞抵抗癌症治疗药物。
在癌症的治疗中，癌细胞可以利用促生存蛋白BCL-2来抑制传统化疗的治疗效应，这经常让临床医生头疼不已。也正是因为癌细胞可以利用促生存蛋白BCL-2来抑制传统化疗的治疗效应，这使得临床治疗医生不得不一再的增大剂量，并由此导致了如恶心、脱发等化疗副作用。
ABT-199作为一种能够消除和减少癌细胞中BCL-2的药物的出现，让不少的临床医生看到了癌症治疗的曙光。ABT-199作为一种新型的抗癌药物，既能抑制BCL-2增长，又不会影响BCL-XL——血小板形成必需的一种蛋白。这一问题的克服，在肿瘤的治疗史上完全是值得欢呼雀跃的。
【临床试验评价】：I期临床试验（NCT01328626）入组了84例复发型/难治型CLL/SLL患者和44例复发型/难治型非霍奇金淋巴瘤患者。ABT-199治疗CLL/SLL的应答率为79%（完全应答率为22%），中位持续应答时间为20.5个月；ABT-199治疗非霍奇金淋巴瘤的应答率为48%（完全应答率为7.5%）。ABT-199的疗效能够与obinutuzumab、idelalisib、ibrutinib匹敌，有望成为第一个上市的Bcl-2抑制剂。
本信息由Chemicalbook晓楠编辑（2015-08-06）。 - 生物活性 ABT-199 (GDC-0199)是一种Bcl-2选择性抑制剂，无细胞试验中Ki为<0.01 nM，比作用于Bcl-xL和Bcl-w选择性高4800倍以上，对Mcl-1没有抑制活性。
- 体外研究 ABT-199 对Bcl-xL, Mcl-1 和Bcl-w具有低的敏感性，Ki分别为48 nM, >444 nM 和 245 nM。ABT-199有效抑制FL5.12-Bcl-2 细胞, RS4；11细胞， EC50分别为4 nM 和 8 nM,作用于 FL5.12-Bcl-xL细胞具有低活性，EC50为261 nM。ABT-199 诱导RS4；11 细胞快速凋亡，细胞色素c释放，caspase激活，磷脂酰丝氨酸外化，及sub-G0/G1 DNA积累。定量免疫印迹表明，ABT-199对包括NHL，DLBCL，MCL，AML和ALL细胞系的灵敏度，与Bcl-2的表达强烈相关。ABT-199也诱导 CLL 凋亡，平均EC50 为3.0 nM。
- 体内研究 ABT-199 (100 mg/kg)处理RS4；11 移植瘤，产生的最大肿瘤生长抑制率为95%，肿瘤生长延迟152%。ABT-199单独处理或与SDX-105及其他药剂联用处理DoHH2和Granta-519移植瘤，也抑制肿瘤生长。
- 特征 ABT-263 (Navitoclax)的重组。
- 生物活性 Venetoclax (ABT-199, GDC-0199)是一种Bcl-2选择性抑制剂，无细胞试验中Ki为<0.01 nM，比作用于Bcl-xL和Bcl-w选择性高4800倍以上，对Mcl-1没有抑制活性。有研究证明 Venetoclax 在三阴性乳腺癌 MDA-MB-231 细胞中诱导细胞生长抑制，凋亡，细胞周期停滞和自噬。Phase 3。
-
靶点
Target Value Bcl-2
(Cell-free assay)<0.01 nM(Ki) -
体外研究
ABT-199 对Bcl-xL, Mcl-1 和Bcl-w具有低的敏感性，K i 分别为48 nM, >444 nM 和 245 nM。ABT-199 有效抑制FL5.12-Bcl-2 细胞, RS4;11细胞， EC50分别为4 nM 和 8 nM,作用于 FL5.12-Bcl-xL细胞具有低活性，EC50为261 nM。ABT-199 诱导RS4;11 细胞快速凋亡，细胞色素c释放，caspase激活，磷脂酰丝氨酸外化，及sub-G0/G1 DNA积累。定量免疫印迹表明，ABT-199对包括NHL，DLBCL，MCL，AML和ALL细胞系的灵敏度，与Bcl-2的表达强烈相关。ABT-199也诱导 CLL 凋亡，平均EC50 为3.0 nM。
- 体内研究 ABT-199 (100 mg/kg)处理RS4;11 移植瘤，产生的最大肿瘤生长抑制率为95%，肿瘤生长延迟152%。ABT-199单独处理或与SDX-105及其他药剂联用处理DoHH2和Granta-519移植瘤，也抑制肿瘤生长。
ABT-199上下游产品信息
上游原料
下游产品
ABT-199 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：46823
- 产品名称：维奈妥拉, 95% Venetoclax, 95%
- CAS编号：1257044-40-8
- 包装：100mg
- 价格：2439元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-15531
- 产品名称：ABT-199 Venetoclax
- CAS编号：1257044-40-8
- 包装：5mg
- 价格：600元
ABT-199生产厂家
- 公司名称：Novachemistry
- 联系电话：44-20819178-90 02081917890
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