盐酸多沙普仑

中枢神经系统药物注意事项生物活性靶点体外研究体内研究盐酸多沙普仑试剂级价格

盐酸多沙普仑

CAS号:7081-53-0
英文名:Doxapram hydrochloride monohydrate
中文名:盐酸多沙普仑
CBNumber:CB6189200
分子式:C24H30N2O2.ClH.H2O
分子量:432.99
MOL File:7081-53-0.mol

盐酸多沙普仑化学性质

熔点 :217-219°
储存条件 :Sealed in dry,Room Temperature
溶解度 :Soluble in water, in alcohol and in methylene chloride.
形态 :Solid
颜色 :White to off-white
InChIKey :ZOMBFZRWMLIDPX-UHFFFAOYSA-N

安全信息

危险品运输编号 :UN 2811 6.1 / PGIII
海关编码 :2934990002
毒性 :LD50 orally in rats: 261 mg/kg (Goldenthal)

盐酸多沙普仑化学药品说明书

盐酸多沙普仑|药典2005版
盐酸多沙普仑注射液|药典2005版

盐酸多沙普仑性质、用途与生产工艺

中枢神经系统药物 盐酸多沙普仑是一种中枢神经兴奋药，属于中枢神经系统药物，小剂量时能刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器反射性兴奋延髓呼吸中枢及心血管中枢，其呼吸兴奋作用较尼可刹米强，大剂量兴奋脊髓及脑干，但对大脑皮层似无影响。此外，对心血管系统有轻度兴奋作用，可致脉搏轻度加快，增加心排血量，血压轻度升高。盐酸多沙普仑的安全范围大(即兴奋与惊厥剂量之间的范围大)，可取代印防己毒素、尼可刹米、戊四氮等。用于由中枢抑制药物引起的呼吸抑制，其他原因引起的急性呼吸衰竭、COPD并发急性呼吸衰竭以及加速麻醉手术后的苏醒等。
呼吸衰竭是多种原因引起的肺通气和(或)换气功能产生障碍，以致在静息状态下亦不能维持足够的气体交换，导致缺氧伴或不伴二氧化碳潴留，从而引起一系列生理功能和代谢紊乱的临床综合征。
成人静注、静滴：中枢抑制催醒，每次1～2mg/kg，必要时隔 5min可重复1次，维持量每1～2小时1～2mg/kg，直至获得效应，1日总量小于3g。
用于麻醉术后催醒，每次0.5～1mg/kg，必要时至少隔5min后才能重复1次，总量小于2mg/kg，如果静滴，总用量小于4mg/kg。
静注可用氯化钠注射液或葡萄糖注射液稀释至2mg/ml以下静注;静滴可用5%葡萄糖注射液稀释至1mg/ml的浓度，初始给药速度为5mg/min，直至出现治疗效应，维持给药速度为1～3mg/min。
注意事项 1.可引起头痛、无力、呼吸困难、心律失常、恶心、呕吐、腹泻及尿潴留、胸痛、胸闷、血压升高、用药局部发生血栓性静脉炎等;少见精神错乱、呛咳、眩晕、畏光、感觉奇热、多汗等;过量的表现为惊厥、不自主震颤和反射亢进，可用静注安定解救。
2.癫痫、惊厥、严重肺部疾患患者禁用。
3.颅内高压、重度高血压、冠心病、孕妇及12岁以下儿童慎用。
4.在使用氟烷、异氟烷等全麻药后10～20分钟，才能使用本品。
5.静滴给药速度不宜过快，以免引起溶血。注射时药液漏出血管外可引起刺激性。
6.用量过大可引起腱反射增强、肌肉震颤及惊厥。
7.盐酸多沙普仑与拟交感药或单胺氧化酶抑制剂合用时易引起心血管不良反应，应慎用。
生物活性 Doxapram HCl 抑制TASK-1, TASK-3, TASK-1/TASK-3异二聚体通道功能，EC50分别为410 nM, 37 μM, 9 μM。
靶点
Target Value
TASK-1 410 nM(EC50)
TASK-1/TASK-3 heterodimeric 9 μM(EC50)
TASK-3 37 μM(EC50)
体外研究
Doxapram以剂量依赖的方式同时抑制TASK-1和TASK-3的功能。Doxapram在超极化和去极化电位下都具有抑制作用，并且作用不受细胞外钾离子浓度影响。据说，TASK-1的羧基末端结构域对doxapram的抑制作用是重要的。在显著增大的浓度下，Doxapram也会抑制TRESK，TASK-2，和TREK-1(EC50s 分别为240 μM，460 μM，以及>1 mM)。Doxapram对氟烷上的MAC没有影响。
体内研究 Doxapram是一种兴奋剂。呼吸兴奋作用由与呼吸率轻微增加相关的呼吸容量的增加表明。 Doxapram给药后可能导致血管收缩反应。平均半衰期为3.4小时(范围为2.4-4.1小时)，平均表观分布容积为1.5毫克/千克，总体清除率为370毫升/分钟。Doxapram的肠溶胶囊初始延迟后被快速吸收，全身有效性大约为60%。