盐酸伊立替康三水合物

概述适应症生物活性靶点体外研究体内研究盐酸伊立替康三水合物试剂级价格

盐酸伊立替康三水合物

CAS号:136572-09-3
英文名:Irinotecan hydrochloride trihydrate
中文名:盐酸伊立替康三水合物
CBNumber:CB6122430
分子式:C33H45ClN4O9
分子量:677.18
MOL File:136572-09-3.mol

盐酸伊立替康三水合物化学性质

熔点 :250-256°C (dec.)
沸点 :257°C(lit.)
储存条件 :2-8°C
溶解度 :Soluble in DMSO (up to 50 mg/ml), in Water (up to 4 mg/ml) or in Ethanol (up to 4 mg/ml).
形态 :White solid.
颜色 :Yellow
水溶解性 :Soluble in DMSO at 100mg/ml. Soluble in water at 25mg/ml with warming
Merck :14,5091
稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO, ethanol or distilled water may be stored at -20° for up to 3 months.
CAS 数据库 :136572-09-3(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险类别码 :22
安全说明 :20/21-22
RTECS号 :DW1060750
海关编码 :29349990
毒性 :dog,LD50,intravenous,40mg/kg (40mg/kg),Iyakuhin Kenkyu. Study of Medical Supplies. Vol. 26, Pg. 953, 1995.

盐酸伊立替康三水合物性质、用途与生产工艺

概述
盐酸伊立替康三水合物可用于制备针剂主要用于治疗消化系统肿瘤如胃癌、结肠癌、直肠癌、肺癌等，也用于治疗白血病、葡萄胎和绒毛膜上皮癌。伊立替康是一种经过化学结构修饰的天然喜树碱的衍生物。
适应症晚期大肠癌患者的治疗。与5-氟尿嘧啶和亚叶酸联合治疗既往未接受化疗的晚期大肠癌患者，作为单一用药，治疗经含5-氟尿嘧啶化疗方案治疗失败的患者。
生物活性 Irinotecan (CPT-11)通过抑制Topoisomerase 1（拓扑异构酶1）而防止DNA解链。
靶点
Target Value
Topo I
体外研究
Irinotecan被羧酸酯酶活化为SN-38，从而能够与其靶点，拓扑异构酶I相互作用。IC50浓度下的Irinotecan在LoVo细胞和HT-29细胞系中诱导相似量的可裂解复合物。SN-38诱导可裂解复合物浓度依赖性形成，这在LoVo细胞和HT-29细胞系中没有明显差异。Irinotecan引起的细胞积聚显著不同，在HT-29细胞中的水平始终高于LoVo细胞。 Irinotecan的内酯E环和SN-38在水溶液中可逆水解，内酯形式和羧酸盐形式之间的互变取决于PH和温度。Irinotecan主要通过肝脏活化为SN-38。对于相同浓度的Irinotecan和SN-38葡糖苷酸，在肿瘤和正常组织中，β-葡糖醛酸酶介导的SN-38产率均高于Irinotecan 形成的SN-38产率。 Irinotecan在肠道，血浆和肿瘤组织中转化为SN-38。 Irinotecan在SCLC细胞系中的活性显著高于NSCLC细胞系，而在组织学分型中没有观察到SN-38有明显的差异。
体内研究在COLO320异种移植物中，Irinotecan诱导92%的最大生长抑制。单剂量Irinotecan显著增加胃，十二指肠，结肠和肝脏中拓扑异构酶I与DNA的共价结合数量。同时，与对照组相比，Irinotecan治疗组的结肠黏膜细胞中DNA链断裂数量明显较高。
用途用于制备针剂主要用于治疗消化系统肿瘤如胃癌、结肠癌、直肠癌、肺癌等，也用于治疗白血病、葡萄胎和绒毛膜上皮癌。伊立替康是一种经过化学结构修饰的天然喜树碱的衍生物。它是疗效确切、毒副作用较小的新型抗癌药物，主要用于治疗肺癌、结直肠癌、胃癌、子宫癌、卵巢癌等癌症
用途主要用于治疗消化系统肿瘤如胃癌、结肠癌、直肠癌、肺癌等，也用于治疗白血病、葡萄胎和绒毛膜上皮癌。伊立替康是一种经过化学结构修饰的天然喜树碱的衍生物。它是疗效确切、毒副作用较小的新型抗癌药物，主要用于治疗肺癌、结直肠癌、胃癌、子宫癌、卵巢癌等癌症