生物活性 靶点 体外研究 体内研究 5-[(2,2-二氟-1,3-苯并二恶茂-5-基)亚甲基]噻唑烷-2,4-二酮 试剂级价格
ChemicalBook  CAS数据库列表  5-[(2,2-二氟-1,3-苯并二恶茂-5-基)亚甲基]噻唑烷-2,4-二酮

5-[(2,2-二氟-1,3-苯并二恶茂-5-基)亚甲基]噻唑烷-2,4-二酮

5-[(2,2-二氟-1,3-苯并二恶茂-5-基)亚甲基]噻唑烷-2,4-二酮,648449-76-7,结构式
5-[(2,2-二氟-1,3-苯并二恶茂-5-基)亚甲基]噻唑烷-2,4-二酮
  • CAS号:648449-76-7
  • 英文名:AS 604850
  • 中文名:5-[(2,2-二氟-1,3-苯并二恶茂-5-基)亚甲基]噻唑烷-2,4-二酮
  • CBNumber:CB5972768
  • 分子式:C11H5F2NO4S
  • 分子量:285.22
  • MOL File:648449-76-7.mol
5-[(2,2-二氟-1,3-苯并二恶茂-5-基)亚甲基]噻唑烷-2,4-二酮化学性质
  • 密度 :1.71
  • 储存条件 :2-8°C
  • 溶解度 :DMSO: >10mg/mL
  • 形态 :solid
  • 酸度系数(pKa) :7.07±0.20(Predicted)
  • 颜色 :off-white
安全信息
  • 危险品标志 :Xi
  • 危险类别码 :43
  • 安全说明 :36/37
  • WGK Germany :3

5-[(2,2-二氟-1,3-苯并二恶茂-5-基)亚甲基]噻唑烷-2,4-二酮性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 AS-604850 是一种有效的,具有选择性的和 ATP 竞争性的 PI3Kγ 抑制剂,IC50 值为 0.25 μM,Ki 值为 0.18 μM。AS-604850 是 PI3Kγ 的同工型选择性抑制剂,对 PI3Kγ 的选择性是 PI3Kδ/β 的 30 倍以上,是 PI3Kα 的 18 倍以上。
  • 靶点

    PI3Kγ

    0.25 μM (IC 50 )

    PI3Kγ

    0.18 μM (Ki)

    PI3Kα

    4.5 μM (IC 50 )

  • 体外研究

    AS-604850 inhibits C5a-mediated PKB phosphorylation with an IC 50 of 10 μM in RAW264 mouse macrophages.
    AS-604850 blocks PKB phosphorylation induced by MCP-1 and has little or no effect after stimulation with CSF-1 in in primary monocytes from Pik3cg +/+ or Pik3cg –/– mice.
    AS-604850 (0-30 μM; 15 minutes; primary monocytes from Pik3cg +/+ mice) treatment inhibits MCP-1-mediated phosphorylation of PKB and its downstream substrates GSK3α andβ in a concentration-dependent manner. MCP-1-induced phosphorylation of p44/42 ERK (ERK1/2) MAPKs is also reduced, in a concentration dependent manner in primary monocytes from Pik3cg +/+ mice.

    Western Blot Analysis

    Cell Line: Primary monocytes from Pik3cg +/+ mice
    Concentration: 0 μM, 1 μM, 3 μM, 10 μM, 30 μM
    Incubation Time: 15 minutes
    Result: Inhibited MCP-1-mediated phosphorylation of PKB and its downstream substrates GSK3α andβ in a concentration-dependent manner. MCP-1-induced phosphorylation of p44/42 ERK (ERK1/2) MAPKs was also reduced, in a concentrationdependent manner in primary monocytes from Pik3cg +/+ mice.
  • 体内研究

    AS-604850 (10-100 mg/kg; oral administration; for 4.5 or 4.25 hours; Balb/C or C3H mice) treatment reduces RANTES-induced peritoneal neutrophil recruitment with an ED 50 value of 42.4 mg/kg. In the thioglycollate-induced peritonitis model, oral administration of 10 mg/kg AS-604850 results in a 31% reduction of neutrophil recruitment.

    Animal Model: Balb/C or C3H mice with human recombinant RANTES or thioglycollate
    Dosage: 10 mg/kg, 30 mg/kg or 100 mg/kg
    Administration: Oral administration; for 4.5 or 4.25 hours
    Result: Reduced RANTES-induced peritoneal neutrophil recruitment with an ED 50 value of 42.4 mg/kg. In the thioglycollate-induced peritonitis model, resulted in a 31% reduction of neutrophil recruitment.
5-[(2,2-二氟-1,3-苯并二恶茂-5-基)亚甲基]噻唑烷-2,4-二酮上下游产品信息
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5-[(2,2-二氟-1,3-苯并二恶茂-5-基)亚甲基]噻唑烷-2,4-二酮 试剂级价格
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-13531
  • 产品名称:5-[(2,2-二氟-1,3-苯并二恶茂-5-基)亚甲基]噻唑烷-2,4-二酮 AS-604850
  • CAS编号:648449-76-7
  • 包装:5mg
  • 价格:579元
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-13531
  • 产品名称:5-[(2,2-二氟-1,3-苯并二恶茂-5-基)亚甲基]噻唑烷-2,4-二酮 AS-604850
  • CAS编号:648449-76-7
  • 包装:10 mM * 1 mLin DMSO
  • 价格:715元
5-[(2,2-二氟-1,3-苯并二恶茂-5-基)亚甲基]噻唑烷-2,4-二酮生产厂家
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