ChemicalBook CAS数据库列表 LY3214996
LY3214996
- CAS号:1951483-29-6
- 英文名:LY3214996
- 中文名:LY3214996
- CBNumber:CB53168760
- 分子式:C22H27N7O2S
- 分子量:453.56
- MOL File:1951483-29-6.mol
LY3214996化学性质
- 沸点 :711.5±70.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.43±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :DMSO:23.5(Max Conc. mg/mL);51.81(Max Conc. mM)
Ethanol:16.0(Max Conc. mg/mL);35.28(Max Conc. mM) - 形态 :A crystalline solid
- 酸度系数(pKa) :6.58±0.10(Predicted)
- 颜色 :White to yellow
安全信息
- 海关编码 :2934999090
LY3214996性质、用途与生产工艺
- 生物活性 LY3214996是一种选择性、新型ERK1/2抑制剂，抑制ERK1和ERK2的IC50为5 nM。在具有BRAF和RAS突变的癌细胞系中，它能有效地抑制细胞内p-RSK1。
-
靶点
Target Value ERK1
(Cell-free assay)5 nM ERK2
(Cell-free assay)5 nM -
体外研究
在细胞增殖能力检测中，具有突变型BRAF、NRAS或KRAS的肿瘤细胞系（MAPK途径发生了变异）普遍地对LY3214996比较敏感。LY3214996具有高效力(hERK1 IC50 5 nM, hERK2 IC50 5nM, pRSK IC50 0.43 µM)和良好的溶解性。
- 体内研究 在移植瘤模型中，LY3214996在肿瘤中抑制phospho-p90RSK1。在BRAF或RAS突变的细胞系及移植瘤模型中，LY3214996相较于其他ERK抑制剂，具有相似或更为优越的抗肿瘤活性。单药口服给药将显著地抑制肿瘤生长，在BRAF或NRAS突变的黑素瘤、结肠癌、肺癌、胰腺癌移植瘤模型或PDX模型中耐受性良好。此外，在对vemurafenib具有抗性的A375黑素瘤移植瘤模型中，LY3214996同样具有抗肿瘤活性，在对BRAF疗法失效的黑素瘤病人中，具有治疗潜力。更重要的是，在临床前模型中，LY3214996可与其他制试剂结合给药，如将LY3214996和CDK4/6抑制剂abemaciclib结合给药，在多种体内癌症模型中具有良好的耐受性、并有效地抑制肿瘤生长或引起肿瘤消退。LY3214996具有良好的药代动力学属性（dog, AUCoral 23800 nM*hr, CL 12.1 mL/min/kg, bioavailability 75.4%）和IVTI (TED50 =16 mg/kg pRSK1)。
LY3214996上下游产品信息
上游原料
下游产品
LY3214996 试剂级价格
- 更新日期：2025/02/08
- 产品编号：HY-101494
- 产品名称：LY3214996 Temuterkib
- CAS编号：1951483-29-6
- 包装：1mg
- 价格：880元
- 更新日期：2025/02/08
- 产品编号：HY-101494
- 产品名称：LY3214996 Temuterkib
- CAS编号：1951483-29-6
- 包装：10mM * 1mLin DMSO
- 价格：2195元
LY3214996生产厂家
- 公司名称：苏州宸瑞生物科技有限公司
- 联系电话： 17625585511
- 电子邮件：1580084073@qq.com
- 国家：中国
- 产品数：703
- 优势度：58
- 公司名称：MedChemexpress LLC
- 联系电话：021-58955995
- 电子邮件：sales@medchemexpress.cn
- 国家：美国
- 产品数：4861
- 优势度：58
- 公司名称：上海缘启生物科技有限公司
- 联系电话：+86-2332782371 +86-18120098618
- 电子邮件：sales@adobechem.com
- 国家：中国
- 产品数：1250
- 优势度：50
- 公司名称：上海楼岚生物科技有限公司
- 联系电话：021-52996696，15000506266 15000506266
- 电子邮件：
- 国家：中国
- 产品数：4569
- 优势度：55
- 公司名称：上海一飞生物科技有限公司
- 联系电话：021-65675885 18964387627
- 电子邮件：info@efebio.com
- 国家：中国
- 产品数：9805
- 优势度：58
- 公司名称：上海瀚香生物科技有限公司
- 联系电话：17754423994 17754423994
- 电子邮件：2853530910@QQ.com
- 国家：中国
- 产品数：8011
- 优势度：62
- 公司名称：上海超岚化工科技中心
- 联系电话：021-QQ：65489617 15618227136
- 电子邮件：Sales@ATKchemical.com
- 国家：中国
- 产品数：7312
- 优势度：58
- 公司名称：北京索莱宝科技有限公司
- 联系电话：010-50973130 4009686088
- 电子邮件：3193328036@qq.com
- 国家：中国
- 产品数：29764
- 优势度：68
- 公司名称：滁州市科迈尔化工科技有限公司
- 联系电话：0550-5196001 15000891977
- 电子邮件：wj520wjxby@126.com
- 国家：中国
- 产品数：1925
- 优势度：55
- 公司名称：成都新弘材料科技有限公司
- 联系电话：010-88886666-01 13112345678
- 电子邮件：loyson@tcypharm.com
- 国家：中国
- 产品数：596
- 优势度：55
1951483-29-6, LY3214996相关搜索:
- BTRX-246040 CS-2878 / 5-[2-(叔丁基)-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-3-(2,2-二甲基丙基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-2-胺甲磺酸盐 Etalocib LY-2584702 LY 2784544 IKK2抑制剂（LY2409881） LY 364947 雷洛昔芬杂质D 1346133-11-6 LY-3200882 2-[5-氯-2-[[3-(4-甲基-1-哌嗪基)丙基]氨基]-4-嘧啶基]-N-环丙基苯并[B]噻吩-4-甲酰胺 LY-2510924 LY-3023414 LY294002/PI3K抑制剂 4-氟-N-(3-(1-甲基哌啶-4-基)-1H-吲哚-5-基)苯甲酰胺盐酸盐
