ChemicalBook CAS数据库列表 LY3214996
LY3214996
- CAS号:1951483-29-6
- 英文名:LY3214996
- 中文名:LY3214996
- CBNumber:CB53168760
- 分子式:C22H27N7O2S
- 分子量:453.56
- MOL File:1951483-29-6.mol
LY3214996化学性质
- 沸点 :711.5±70.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.43±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :DMSO:23.5(Max Conc. mg/mL);51.81(Max Conc. mM)
Ethanol:16.0(Max Conc. mg/mL);35.28(Max Conc. mM) - 形态 :A crystalline solid
- 酸度系数(pKa) :6.58±0.10(Predicted)
安全信息
- 海关编码 :2934999090
LY3214996性质、用途与生产工艺
- 生物活性 LY3214996是一种选择性、新型ERK1/2抑制剂，抑制ERK1和ERK2的IC50为5 nM。在具有BRAF和RAS突变的癌细胞系中，它能有效地抑制细胞内p-RSK1。
-
靶点
Target Value ERK1
(Cell-free assay)5 nM ERK2
(Cell-free assay)5 nM -
体外研究
在细胞增殖能力检测中，具有突变型BRAF、NRAS或KRAS的肿瘤细胞系（MAPK途径发生了变异）普遍地对LY3214996比较敏感。LY3214996具有高效力(hERK1 IC50 5 nM, hERK2 IC50 5nM, pRSK IC50 0.43 µM)和良好的溶解性。
- 体内研究 在移植瘤模型中，LY3214996在肿瘤中抑制phospho-p90RSK1。在BRAF或RAS突变的细胞系及移植瘤模型中，LY3214996相较于其他ERK抑制剂，具有相似或更为优越的抗肿瘤活性。单药口服给药将显著地抑制肿瘤生长，在BRAF或NRAS突变的黑素瘤、结肠癌、肺癌、胰腺癌移植瘤模型或PDX模型中耐受性良好。此外，在对vemurafenib具有抗性的A375黑素瘤移植瘤模型中，LY3214996同样具有抗肿瘤活性，在对BRAF疗法失效的黑素瘤病人中，具有治疗潜力。更重要的是，在临床前模型中，LY3214996可与其他制试剂结合给药，如将LY3214996和CDK4/6抑制剂abemaciclib结合给药，在多种体内癌症模型中具有良好的耐受性、并有效地抑制肿瘤生长或引起肿瘤消退。LY3214996具有良好的药代动力学属性（dog, AUCoral 23800 nM*hr, CL 12.1 mL/min/kg, bioavailability 75.4%）和IVTI (TED50 =16 mg/kg pRSK1)。
LY3214996上下游产品信息
上游原料
下游产品
LY3214996 试剂级价格
- 更新日期：2024/01/25
- 产品编号：HY-101494
- 产品名称：LY3214996 Temuterkib
- CAS编号：1951483-29-6
- 包装：1mg
- 价格：880元
- 更新日期：2024/01/25
- 产品编号：HY-101494
- 产品名称：LY3214996 Temuterkib
- CAS编号：1951483-29-6
- 包装：10mM * 1mLin DMSO
- 价格：2195元
LY3214996生产厂家
- 公司名称：MedChemexpress LLC
- 联系电话：021-58955995
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- 国家：美国
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- 优势度：58
- 公司名称：上海缘启生物科技有限公司
- 联系电话：+86-2332782371 +86-18120098618
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- 优势度：50
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- 联系电话：021-52996696，15000506266 15000506266
- 电子邮件：
- 国家：中国
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- 优势度：55
- 公司名称：上海一飞生物科技有限公司
- 联系电话：021-65675885 18964387627
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