简介 生物活性 靶点 体外研究 体内研究 LY 2784544 试剂级价格
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LY 2784544

LY 2784544,1229236-86-5,结构式
LY 2784544
  • CAS号:1229236-86-5
  • 英文名:LY 2784544
  • 中文名:LY 2784544
  • CBNumber:CB52514748
  • 分子式:C23H25ClFN7O
  • 分子量:469.94
  • MOL File:1229236-86-5.mol
LY 2784544化学性质
  • 密度 :1.45
  • 储存条件 :Store at -20°C
  • 溶解度 :≥23.5 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥5.65 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
  • 形态 :solid
  • 酸度系数(pKa) :14.12±0.10(Predicted)

LY 2784544性质、用途与生产工艺

  • 简介 Gandotinib (LY2784544)是一种有效的JAK2抑制剂,IC50为3nM,作用于JAK2 V617F有效,比作用于JAK1和JAK3选择性高8和20倍。
  • 生物活性 Gandotinib (LY2784544)是一种有效的JAK2抑制剂,IC50为3 nM,作用于JAK2V617F有效,比作用于JAK1和JAK3选择性高8和20倍。Phase 2。
  • 靶点
    TargetValue
    JAK2 (V617F) 0.245 nM(Ki)
    JAK2 0.288 nM(Ki)
    JAK2
    (Cell-free assay)
    3 nM
    FLT3 4 nM
    JAK1 19.8 nM
  • 体外研究

    LY2784544也抑制IL-3激活的野生型JAK2,IC50为2.26 µM。在增殖实验中,LY2784544 作用于JAK2 V617F驱动的细胞中,具有抗增殖活性,IC50为 68 nM,而作用于野生型JAK2驱动的细胞时,IC50为1356 nM,作用于JAK3驱动的细胞时,IC50为940 nM。

  • 体内研究 LY2784544 显著抑制Ba/F3-JAK2 V617F-GFP 移植瘤中的STAT5磷酸化,阈值的有效剂量50 (TED50) 为 12.7 mg/kg。LY2784544 作用于JAK2 V617F诱导的MPN模型,也降低Ba/F3-JAK2 V617F-GFP肿瘤负担,在口服处理后,TED50为13.7 mg/kg。LY2784544 口服作用于SCID小鼠脾脏,对CD71/Ter119 阳性红系祖细胞没有作用效果。
LY 2784544上下游产品信息
上游原料
下游产品
LY 2784544 试剂级价格
  • 更新日期:2024/01/16
  • 产品编号:S2179
  • 产品名称:图卡替尼 Gandotinib (LY2784544)
  • CAS编号:1229236-86-5
  • 包装:5mg
  • 价格:1398.64元
  • 更新日期:2024/01/16
  • 产品编号:S2179
  • 产品名称:图卡替尼 Gandotinib (LY2784544)
  • CAS编号:1229236-86-5
  • 包装:10mM(1mL in DMSO)
  • 价格:2625.35元
LY 2784544生产厂家
  • 公司名称:北京百灵威科技有限公司
  • 联系电话:010-82848833 400-666-7788
  • 电子邮件:jkinfo@jkchemical.com
  • 国家:中国
  • 产品数:96815
  • 优势度:76
  • 公司名称:济南精合医药科技有限公司
  • 联系电话:+86 (531) 88811783
  • 电子邮件:sales@trio-pharmatech.com (International market)
  • 国家:中国
  • 产品数:1856
  • 优势度:62
  • 公司名称:Wuhan NCE Biomedical Co.,Ltd.
  • 联系电话:4000-027-021 |24 +86-13986109188 | +86-15623472865 | +81-08033611988
  • 电子邮件:
  • 国家:中国
  • 产品数:1494
  • 优势度:55
  • 公司名称:China Kouting Group Limited
  • 联系电话:+86 (21) 5811-6473 5811-6475
  • 电子邮件:sales@koutingchina.com
  • 国家:中国
  • 产品数:496
  • 优势度:60
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