ChemicalBook CAS数据库列表 LY3214996
LY3214996
- CAS号:1951483-29-6
- 英文名:LY3214996
- 中文名:LY3214996
- CBNumber:CB53168760
- 分子式:C22H27N7O2S
- 分子量:453.56
- MOL File:1951483-29-6.mol
LY3214996化学性质
- 沸点 :711.5±70.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.43±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :DMSO:23.5(Max Conc. mg/mL);51.81(Max Conc. mM)
Ethanol:16.0(Max Conc. mg/mL);35.28(Max Conc. mM) - 形态 :A crystalline solid
- 酸度系数(pKa) :6.58±0.10(Predicted)
安全信息
- 海关编码 :2934999090
LY3214996性质、用途与生产工艺
- 生物活性 LY3214996是一种选择性、新型ERK1/2抑制剂,抑制ERK1和ERK2的IC50为5 nM。在具有BRAF和RAS突变的癌细胞系中,它能有效地抑制细胞内p-RSK1。
-
靶点
Target Value ERK1
(Cell-free assay)5 nM ERK2
(Cell-free assay)5 nM -
体外研究
在细胞增殖能力检测中,具有突变型BRAF、NRAS或KRAS的肿瘤细胞系(MAPK途径发生了变异)普遍地对LY3214996比较敏感。LY3214996具有高效力(hERK1 IC50 5 nM, hERK2 IC50 5nM, pRSK IC50 0.43 µM)和良好的溶解性。
- 体内研究 在移植瘤模型中,LY3214996在肿瘤中抑制phospho-p90RSK1。在BRAF或RAS突变的细胞系及移植瘤模型中,LY3214996相较于其他ERK抑制剂,具有相似或更为优越的抗肿瘤活性。单药口服给药将显著地抑制肿瘤生长,在BRAF或NRAS突变的黑素瘤、结肠癌、肺癌、胰腺癌移植瘤模型或PDX模型中耐受性良好。此外,在对vemurafenib具有抗性的A375黑素瘤移植瘤模型中,LY3214996同样具有抗肿瘤活性,在对BRAF疗法失效的黑素瘤病人中,具有治疗潜力。更重要的是,在临床前模型中,LY3214996可与其他制试剂结合给药,如将LY3214996和CDK4/6抑制剂abemaciclib结合给药,在多种体内癌症模型中具有良好的耐受性、并有效地抑制肿瘤生长或引起肿瘤消退。LY3214996具有良好的药代动力学属性(dog, AUCoral 23800 nM*hr, CL 12.1 mL/min/kg, bioavailability 75.4%)和IVTI (TED50 =16 mg/kg pRSK1)。
LY3214996上下游产品信息
上游原料
下游产品
LY3214996 试剂级价格
- 更新日期:2024/04/30
- 产品编号:HY-101494
- 产品名称:LY3214996 Temuterkib
- CAS编号:1951483-29-6
- 包装:1mg
- 价格:880元
- 更新日期:2024/04/30
- 产品编号:S8534
- 产品名称:LY3214996 LY3214996
- CAS编号:1951483-29-6
- 包装:2mg
- 价格:1204.74元
LY3214996生产厂家
- 公司名称:A.J Chemicals
- 联系电话:--
- 电子邮件:sales@ajchem.in
- 国家:印度
- 产品数:6124
- 优势度:58
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