RVX-208

RVX-208化学性质

沸点 :594.2±60.0 °C(Predicted)
密度 :1.28±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :-20°C (des.)
溶解度 :Soluble in DMSO (up to 75 mg/ml) or in Ethanol (up to 4 mg/ml).
形态 :solid
酸度系数(pKa) :14.21±0.10(Predicted)
颜色 :White
稳定性 :Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20° for up to 1 month.

RVX-208性质、用途与生产工艺

生物活性 RVX-208是一种有效的BET bromodomain抑制剂，作用于BD2， IC50为0.510 μM，比作用于BD1选择性高170倍。Phase 2。
体外研究作为BET溴结构域蛋白抑制剂，RVX-208优先与基于BET蛋白质的第二溴结构域蛋白结合。 RVX-208，作为载脂蛋白(APO) AI基因表达的激动剂，在体外增加apoA-I 和 HDL-C。
体内研究 RVX-208显著增加AGMs中血清apoA-I和 HDL-C，并通过不同途径增加胆固醇流出。
特征首创新药BD2选择性BET溴结构域蛋白抑制剂在II期临床试验中进行测试，用于冠状动脉综合症和动脉粥样硬化的治疗。
生物活性 Apabetalone (RVX-208, RVX-000222) 是一种有效的BET bromodomain抑制剂，作用于BD2，无细胞试验中IC50为0.510 μM，比作用于BD1选择性高170倍。Phase 2。
靶点
Target Value
BD2
(Cell-free assay) 0.51 μM
体外研究
作为BET溴结构域蛋白抑制剂，RVX-208优先与基于BET蛋白质的第二溴结构域蛋白结合。 RVX-208，作为载脂蛋白(APO) AI基因表达的激动剂，在体外增加apoA-I 和 HDL-C。
体内研究 RVX-208显著增加AGMs中血清apoA-I和 HDL-C，并通过不同途径增加胆固醇流出。

RVX-208上下游产品信息

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BD2 (Cell-free assay)	0.51 μM