CPI-203

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CPI-203

CAS号:1446144-04-2
英文名:CPI-203
中文名:CPI-203
CBNumber:CB42681997
分子式:C19H18ClN5OS
分子量:399.9
MOL File:1446144-04-2.mol

CPI-203化学性质

沸点 :690.4±65.0 °C(Predicted)
密度 :1.51±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :2-8°C
溶解度 :≥40 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥6.1 mg/mL in EtOH with ultrasonic
酸度系数(pKa) :16.00±0.40(Predicted)
形态 :powder
颜色 :white to beige

CPI-203性质、用途与生产工艺

生物活性 CPI-203 是一种强效的BET bromodomain抑制剂，其作用于BRD4的IC50为37 nM。
体外研究 CPI203在体外和细胞中抑制BRD4，而不影响体外BRD4激酶活性。 CPI203在所有9 MCL细胞系中表现出细胞生长抑制作用，GI50范围为0.06 到0.71 μM，并且在健康志愿者的正常PBMCs中具有低毒性。此外，lenalidomide 和CPI203，以IRF4 和 MYC为靶点，有效激活对bortezomib耐药的MCL细胞的细胞死亡程序。
体内研究 BRD4调节CTD Ser2在体内的磷酸化过程。在负荷REC-1肿瘤的小鼠体内，lenalidomide与CPI203 (2.5 毫克/千克，腹腔注射)结合通过废除MYC 与IRF4的表达和细胞凋亡的诱导，协同增加单个试剂的抗肿瘤作用。
生物活性 CPI-203 是一种强效的BET bromodomain抑制剂，其作用于BRD4的IC50为37 nM。
靶点
Target Value
IL-6
(Cell-based assay) 30 nM
BRD4
(Cell-free assay) 37 nM
MYC
(Cell-based assay) 99 nM
体外研究
CPI203在体外和细胞中抑制BRD4，而不影响体外BRD4激酶活性。 CPI203在所有9 MCL细胞系中表现出细胞生长抑制作用，GI50范围为0.06 到0.71 μM，并且在健康志愿者的正常PBMCs中具有低毒性。此外，lenalidomide 和CPI203，以IRF4 和 MYC为靶点，有效激活对bortezomib耐药的MCL细胞的细胞死亡程序。
体内研究 BRD4调节CTD Ser2在体内的磷酸化过程。在负荷REC-1肿瘤的小鼠体内，lenalidomide与CPI203 (2.5 毫克/千克，腹腔注射)结合通过废除MYC 与IRF4的表达和细胞凋亡的诱导，协同增加单个试剂的抗肿瘤作用。
用途一种有效的、选择性的、细胞通透性的BET抑制剂，抑制BRD4，IC50值约为37nM，BRD4是一种含溴域的蛋白质，与组蛋白结合以调节转录因子的募集。