简介 体外研究 体内研究
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ChemicalBook  CAS数据库列表  N-[3-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]-8-[4-(甲磺酰基)苯基]-[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-2-胺

N-[3-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]-8-[4-(甲磺酰基)苯基]-[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-2-胺

简介 体外研究 体内研究
N-[3-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]-8-[4-(甲磺酰基)苯基]-[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-2-胺,1257704-57-6,结构式
N-[3-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]-8-[4-(甲磺酰基)苯基]-[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-2-胺
  • CAS号:1257704-57-6
  • 英文名:CEP 33779
  • 中文名:N-[3-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]-8-[4-(甲磺酰基)苯基]-[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-2-胺
  • CBNumber:CB52627680
  • 分子式:C24H26N6O2S
  • 分子量:462.57
  • MOL File:1257704-57-6.mol
N-[3-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]-8-[4-(甲磺酰基)苯基]-[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-2-胺化学性质
  • 密度 :1.35
  • 储存条件 :Store at -20°C
  • 溶解度 :≥23.15 mg/mL in DMSO with gentle warming; insoluble in EtOH
  • 形态 :solid
  • 酸度系数(pKa) :7.78±0.42(Predicted)
  • 颜色 :Light yellow to yellow

N-[3-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]-8-[4-(甲磺酰基)苯基]-[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-2-胺性质、用途与生产工艺

  • 简介 CEP-33779是一个新颖的，选择性，有口服活性的JAK2抑制剂，IC50为1.8 nM，比作用于JAK1和TYK2选择性高40多倍和800多倍。
  • 体外研究 在HEL92 细胞中，CEP33779(<3 μM)浓度依赖性抑制下游靶点信号转换器的磷酸化和JAK2的5(pSTAT5)转录激活。
  • 体内研究 来自HEL92异种移植小鼠体内的HEL9肿瘤提取物中，CEP33779以55 mg/kg的剂量口服给药抑制STAT5磷酸化。在胶原-抗体诱导性关节炎(CAIA)或胶原诱导性关节炎(CIA)小鼠体内，CEP33779以55 mg/kg的剂量，每天两次口服给药减少平均足肿胀和临床症状。CEP33779以55 mg/kg的剂量每天两次口服给药完全抑制CAIA 或CIA小鼠爪子磷酸-STAT3表达，与细胞因子，包括IL-12，IFNγ，IL-2，IL-1β，TNFα和GM-CSF的减少相关。CAIA 或CIA小鼠体内，CEP33779剂量依赖性减少骨退化，组织破坏和骨关节炎。在MRL/lpr全身性红斑狼疮小鼠体内，CEP33779以100 mg/kg口服给药延长生存期，并减少脾肿大/淋巴肿大，从而保护小鼠避免发展为肾小球性肾炎。在MRL/lpr全身性红斑狼疮小鼠体内，CEP33779以100 mg/kg口服给药减少几个SLE相关的促炎性细胞因子，并降低与破骨细胞活性增加相关的骨吸收生物标志物的水平。在结肠炎诱导的结直肠炎小鼠模型中，CEP33779以55 mg/kg的剂量每天两次口服给药，诱导已建立的结直肠肿瘤退化，减少血管生成，并减少肿瘤细胞的增殖。肿瘤退化与STAT3和NF-κB (RelA/p65)活化的抑制，促炎性细胞因子表达的减少，以及促进肿瘤的细胞因子白介素(IL)-6和IL-1β 的减少相关。
N-[3-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]-8-[4-(甲磺酰基)苯基]-[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-2-胺上下游产品信息
上游原料
下游产品
N-[3-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]-8-[4-(甲磺酰基)苯基]-[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-2-胺生产厂家
  • 公司名称：济南精合医药科技有限公司
  • 联系电话：+86 (531) 88811783
  • 电子邮件：sales@trio-pharmatech.com (International market)
  • 国家：中国
  • 产品数：1856
  • 优势度：62
  • 公司名称：MedChemexpress LLC
  • 联系电话：021-58955995
  • 电子邮件：sales@medchemexpress.cn
  • 国家：美国
  • 产品数：4861
  • 优势度：58
  • 公司名称：AdooQ BioScience, LLC
  • 联系电话：+1 (866) 930-6790
  • 电子邮件：info@adooq.com
  • 国家：美国
  • 产品数：2782
  • 优势度：58
  • 公司名称：ApexBio Technology LLC
  • 联系电话：+1-832-696-8203
  • 电子邮件：info@apexbt.com
  • 国家：美国
  • 产品数：477
  • 优势度：60
  • 公司名称：苏州亚科科技股份有限公司
  • 联系电话：0512-87182056 18013166090
  • 电子邮件：lingling.qi@yacoo.com.cn
  • 国家：中国
  • 产品数：7295
  • 优势度：60
1257704-57-6, N-[3-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]-8-[4-(甲磺酰基)苯基]-[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-2-胺相关搜索:
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