ChemicalBook CAS数据库列表 5-氟-2-[[(1S)-1-(4-氟苯基)乙基]氨基]-6-[(5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-3-吡啶腈
5-氟-2-[[(1S)-1-(4-氟苯基)乙基]氨基]-6-[(5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-3-吡啶腈
![5-氟-2-[[(1S)-1-(4-氟苯基)乙基]氨基]-6-[(5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-3-吡啶腈,905586-69-8,结构式](https://www.chemicalbook.com/CAS2/GIF/905586-69-8.gif)
- CAS号:905586-69-8
- 英文名:5-Fluoro-2-[[(1S)-1-(4-fluorophenyl)ethyl]amino]-6-[(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino]-3-pyridinecarbonitrile
- 中文名:5-氟-2-[[(1S)-1-(4-氟苯基)乙基]氨基]-6-[(5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-3-吡啶腈
- CBNumber:CB12484742
- 分子式:C18H16F2N6
- 分子量:354.36
- MOL File:905586-69-8.mol
5-氟-2-[[(1S)-1-(4-氟苯基)乙基]氨基]-6-[(5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-3-吡啶腈化学性质
- 沸点 :515.2±50.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.37±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :Soluble in DMSO
- 形态 :crystalline solid
- 酸度系数(pKa) :13.42±0.10(Predicted)
- 颜色 :Light yellow to yellow
5-氟-2-[[(1S)-1-(4-氟苯基)乙基]氨基]-6-[(5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-3-吡啶腈性质、用途与生产工艺
- 生物活性 AZ 960 是一种新型的，ATP竞争性的JAK2抑制剂，IC50和Ki分别低于3 nM和0.45 nM，作用于JAK2比作用于JAK3选择性高3倍。AZ 960 可诱导凋亡和生长阻滞。
-
靶点
Target Value JAK2 0.45 nM(Ki) JAK2 <3 nM -
体外研究
AZ 960抑制JAK2酶活性，K i 为0.45 nM，IC50<3 nM。此外, 0.1 μM AZ960也抑制 83 种激酶中的31种，如 JAK3(IC50为9 nM), TrkA, Aurora, 和 ARK5。AZ 960作用于TEL-JAK2细胞，抑制STAT5磷酸化，平均IC50为15 nM，作用于 TEL-JAK2驱动的STAT5磷酸化比作用于其他 JAK 激酶家族成员(TEL-JAK1, -JAK3, 和 -TYK2)驱动的细胞系选择性高15到30倍。AZ 960 有效抑制 TEL-JAK2, -JAK1, -JAK3, 和-Tyk2细胞增殖，GI50 分别为 25 nM, 230 nM, 279 nM, 和214 nM。而且, 通过降低 STAT3 和 STAT5磷酸化水平，AZ 960 也有效抑制SET-2 细胞增殖，平均 GI50为 33 nM。 AZ 960 引起人类 T-细胞淋巴嗜淋巴细胞病毒1型（HTLV-1）感染的 T细胞 (MT-1 和 MT-2)生长停滞和凋亡,且通过小干扰 RNA 增强AZ 960 作用于 MT-1细胞的抗增殖效果，而抑制 Bcl-xL。 最新研究显示 AZ 960显著抑制患者新分离的AML细胞克隆性生长，和诱导细胞凋亡。
5-氟-2-[[(1S)-1-(4-氟苯基)乙基]氨基]-6-[(5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-3-吡啶腈上下游产品信息
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5-氟-2-[[(1S)-1-(4-氟苯基)乙基]氨基]-6-[(5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-3-吡啶腈 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：S2214
- 产品名称：5-氟-2-[[(1S)-1-(4-氟苯基)乙基]氨基]-6-[(5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-3-吡啶腈 AZ 960
- CAS编号：905586-69-8
- 包装：2mg
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- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-10411
- 产品名称：5-氟-2-[[(1S)-1-(4-氟苯基)乙基]氨基]-6-[(5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-3-吡啶腈 AZ960
- CAS编号：905586-69-8
- 包装：1mg
- 价格：700元
5-氟-2-[[(1S)-1-(4-氟苯基)乙基]氨基]-6-[(5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-3-吡啶腈生产厂家
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