SNX-5422

SNX-5422化学性质

熔点 :298-299℃
沸点 :646.5±55.0 °C(Predicted)
密度 :1.48
储存条件 :Store at -20°C
溶解度 :≥23.85 mg/mL in DMSO with gentle warming; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
形态 :solid
酸度系数(pKa) :15.07±0.50(Predicted)
颜色 :White to off-white

SNX-5422性质、用途与生产工艺

生物活性 PF-04929113 (SNX-5422)是一种有效的，选择性的HSP90抑制剂，Kd为41 nM，且诱导Her-2降解，IC50为37 nM。Phase 1/2。
靶点
Target Value
HER2
() 37 nM
HSP90
() 41 nM(Kd)
体外研究
PF-04929113是小分子Hsp90抑制剂。PF-04929113转化为SNX-2122起作用, SNX-2122是 Hsp90抑制剂的活性形式。PF-04929113有效作用于Her-2 稳定性，也引起Hsp70上调。PF-04929113作用于一系列癌细胞类型，具有有效的抗增殖活性。MCF-7(IC50=16 nM), SW620(IC50=19 nM), K562(IC50=23 nM), SK-MEL-5(IC50=25 nM), 及 A375(IC50=51 nM)。
体内研究 PF-04929113处理小鼠，在体内抑制人类MM 细胞生长,免疫组化分析显示PF-04929113显著抑制p-ERK和p-AKT。同时, PF-04929113处理显著降低 CD31 免疫组化分析表明PF-04929113处理，提高SP70表达，和降低Ki67,Akt,和AR表达。降低增殖率(降低Ki67和Akt表达)或促进凋亡率(增加 ApopTag染色)可能导致PF-04929113抑制肿瘤进展。

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