ChemicalBook CAS数据库列表 苄普地尔
苄普地尔
- CAS号:64706-54-3
- 英文名:BEPRIDIL
- 中文名:苄普地尔
- CBNumber:CB5212202
- 分子式:C24H34N2O
- 分子量:366.54
- MOL File:64706-54-3.mol
苄普地尔化学性质
- 沸点 :bp0.1 184°; bp0.5 192°
- 密度 :1.0392 (rough estimate)
- 折射率 :nD20 1.5538
- 储存条件 :2-8°C
- 酸度系数(pKa) :9.21±0.20(Predicted)
- 水溶解性 :7.43g/L(37 ºC)
苄普地尔性质、用途与生产工艺
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化学性质
微黄色粘稠液体，沸点184℃/13.3Pa，沸点192℃/66.7Pa。ND20 1.5538。
盐酸苄普地尔(Bepridil Hydrochloride)：C24H34N2O?HCI?H2O。[74764-40-2]。
针状结晶，熔点91℃±2℃。急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：1955口服，23.5静脉注射。 - 用途 苄普地尔（bepridil，商品名Vascor）目前已被美国食品药品管理局（FDA）批准用于治疗一种称为心绞痛的心脏病。苄普地尔是一种新型钙拮抗剂，为抑制钙离子慢通道，选择性地扩张冠脉，此外，还能抑制钠、钾离子通道，因而具有I a、Ⅲ及Ⅳ类抗心律失常药物特性。半衰期长达42h．可一天给药一次。耐受良好，毒副反应较小。主要用于心绞痛的预防和治疗，并可用于心律失常、高血压和冠心病。
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生产方法
方法1：异丁醇、环氧氯丙烷和无水氯化锌，95℃搅拌得到化合物(I)。冷至40℃，加入吡咯烷搅拌。在15℃滴加氢氧化钠溶液，在70～80℃搅拌后，再在95℃搅拌。加入冷水，用甲苯提取。回收甲苯后，收集120～122℃/1.3kPa的馏分，得化合物(Ⅱ)，收率83%。化合物(I)溶于氯仿，45℃滴加氯化亚砜的氯仿溶液，回流。减压蒸出溶剂和过量的氯化亚砜，残液倾入冰水中，用饱和碳酸氢钠中和至Ph=8.5，乙醚提取。提取液干燥，浓缩，收集96℃/0.4kPa的馏分，得化合物(Ⅲ)，收率75%。往氨基钠在无水甲苯的悬浮液中，滴加N-苄基苯胺的无水甲苯溶液，回流。冷至10℃滴加冷水，倾入碎冰中，用甲苯提取。提取液水洗，回收甲苯，加入10%盐酸。产生的沉淀用乙酸乙酯重结晶，得盐酸苄普地尔，收率80%，熔点89～91℃。
往275g 1-(3-异丁氧基-2-羟基-1-丙基)吡咯烷溶于350ml氯仿的溶液中，在45℃下，逐滴加入345ml二氯亚砜溶于345ml氯仿的溶液，加热回流直至无气体逸出。减压蒸去氯仿和过剩的二氯亚砜，剩余物倾入400g的碎冰中。用苏打调至碱性后，用乙醚萃取2次。萃取液用无水硫酸钠干燥，过滤，浓缩，剩余物在减压下蒸馏。得到220g的1-(3-异丁氧基-2-氯-1-丙基)吡咯烷，沸点96℃/400Pa，nD241.4575。
92gn-苄基苯胺溶于500ml无水二甲苯中，慢慢地加入23.4g的氨基钠，加毕在130～135℃加热6h。在110℃下，加入110g1-(3-异丁氧基-2-氯-1-丙基)吡咯烷溶于150ml二甲苯的溶液，加毕在120℃反应6h。反应混合物冷却至周围温度后，加入200ml冷水。分出的有机层用盐酸水溶液萃取，萃取液用100ml乙醚洗涤2次后，用50%的苏打溶液调至碱性，再用150ml乙醚萃取2次。萃取液浓缩，减压蒸馏，得到77g黏稠液体的苄普地尔，沸点184℃／13.3Pa，nD201.5538。盐酸苄普地尔可用常规方法得到，熔点128℃。
方法2：丙烯腈和溴及氢溴酸作用后，分馏得到2，3-二溴丙酸，乙酯化，再和异丁醇反应，生成2-溴-3-(2-甲基丙氧基)丙酸乙酯，接着和吡咯烷反应，取代2位的溴，最后和N-苄基苯胺进行还原胺化反应，生成苄普地尔。
苄普地尔上下游产品信息
上游原料
下游产品
苄普地尔生产厂家
- 公司名称：Pharma Affiliates
- 联系电话：--
- 电子邮件：@pharmaffiliates.com
- 国家：印度
- 产品数：6754
- 优势度：58
- 公司名称：Pharmaffiliates Analytics and Synthetics P. Ltd
- 联系电话：--
- 电子邮件：mktg@pharmaffiliates.com
- 国家：印度
- 产品数：6739
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